硝酸酯类药物的合理应用
【文献标识码】 B 【文章编号】 1680-077X(2003)03-0246-01
目前临床上常用的硝酸酯类药物主要有三种:三硝酸甘油(NTG)简称硝酸甘油，二硝酸异山梨酯(ISDN)，5-单硝酸异山梨酯(5-ISDM)。硝酸酯类药物的作用机制是松弛血管平滑肌，使血管扩张，在整体情况下，通过心外血管的间接调节和对冠脉的直接影响而发挥显著的抗心绞痛作用。间接作用是通过扩张全身静脉和中等动脉，降低心肌耗氧量。作为血管平滑肌的松弛剂，它具有扩血管药物改善血流动力学的共同特点，解除和预防心绞痛的发作，改善心肌供血、供氧。三种硝酸酯类药物的药代动力学见表1。
表1 三种硝酸酯类药物的药代动力学比较略
根据硝酸酯的药代动力学不同，可分为快速起效和中长效制剂，以满足不同的临床需要。
快速起效的制剂:(1)舌下给药途径:NTG、ISDN都有片剂和喷雾剂，特点是起效快，作用时间短，没有肝脏的首过代谢作用。主要用于缓解心绞痛发作及减轻左心衰竭、肺水肿症状。(2)静脉给药途径包括NTG、ISDN，特点是起效快，作用恒定，易于调节剂量，没有肝脏的首过代谢。主要用于不稳定型心绞痛、急性心梗、急性左心衰竭及肺水肿、PTCA等。ISDN通常应用剂量比NTG高，心率加快比NTG少。静脉制剂直接作用于血管内皮，渗透浓度高的静脉制剂不宜应用。
中长效制剂:主要应用于冠心病的长期治疗预防心绞痛的发作。(1)口服给药:NTG缓释剂型已很少应用，ISDN口服生物利用度较低，有普通制剂和缓解制剂，5-ISDM口服没有肝脏的首过代谢，生物利用度100%，有普通制剂和缓释制剂。(2)NTG贴片经皮给药，可持续释放药物，无肝脏首过代谢。临床上需静脉给予硝酸酯类药时，常选用起效快、作用恒定、易于调整、停药后药物作用在短时间内消失的药物。如NTG和ISDM，而5-ISDM由于半衰期长，脂溶性弱而不宜经舌下、静脉、皮肤途径给药，它一旦产生蓄积和低血压等副作用很难通过调整剂量来改善。
硝酸酯类药物避免口服、静脉、皮贴等联合应用，不宜靠增加剂量及连续静脉给药等方法来解决心肌缺血，不合理的应用必然带来临床效果下降及不断增加剂量的恶果。
作者单位:250031山东省济南市第二棉纺织厂医院
(收稿日期:2002-11-02)
(编辑 使臻), 百拇医药(张楠)
目前临床上常用的硝酸酯类药物主要有三种:三硝酸甘油(NTG)简称硝酸甘油，二硝酸异山梨酯(ISDN)，5-单硝酸异山梨酯(5-ISDM)。硝酸酯类药物的作用机制是松弛血管平滑肌，使血管扩张，在整体情况下，通过心外血管的间接调节和对冠脉的直接影响而发挥显著的抗心绞痛作用。间接作用是通过扩张全身静脉和中等动脉，降低心肌耗氧量。作为血管平滑肌的松弛剂，它具有扩血管药物改善血流动力学的共同特点，解除和预防心绞痛的发作，改善心肌供血、供氧。三种硝酸酯类药物的药代动力学见表1。
表1 三种硝酸酯类药物的药代动力学比较略
根据硝酸酯的药代动力学不同，可分为快速起效和中长效制剂，以满足不同的临床需要。
快速起效的制剂:(1)舌下给药途径:NTG、ISDN都有片剂和喷雾剂，特点是起效快，作用时间短，没有肝脏的首过代谢作用。主要用于缓解心绞痛发作及减轻左心衰竭、肺水肿症状。(2)静脉给药途径包括NTG、ISDN，特点是起效快，作用恒定，易于调节剂量，没有肝脏的首过代谢。主要用于不稳定型心绞痛、急性心梗、急性左心衰竭及肺水肿、PTCA等。ISDN通常应用剂量比NTG高，心率加快比NTG少。静脉制剂直接作用于血管内皮，渗透浓度高的静脉制剂不宜应用。
中长效制剂:主要应用于冠心病的长期治疗预防心绞痛的发作。(1)口服给药:NTG缓释剂型已很少应用，ISDN口服生物利用度较低，有普通制剂和缓解制剂，5-ISDM口服没有肝脏的首过代谢，生物利用度100%，有普通制剂和缓释制剂。(2)NTG贴片经皮给药，可持续释放药物，无肝脏首过代谢。临床上需静脉给予硝酸酯类药时，常选用起效快、作用恒定、易于调整、停药后药物作用在短时间内消失的药物。如NTG和ISDM，而5-ISDM由于半衰期长，脂溶性弱而不宜经舌下、静脉、皮肤途径给药，它一旦产生蓄积和低血压等副作用很难通过调整剂量来改善。
硝酸酯类药物避免口服、静脉、皮贴等联合应用，不宜靠增加剂量及连续静脉给药等方法来解决心肌缺血，不合理的应用必然带来临床效果下降及不断增加剂量的恶果。
作者单位:250031山东省济南市第二棉纺织厂医院
(收稿日期:2002-11-02)
(编辑 使臻), 百拇医药(张楠)