非甾体抗炎药环氧酶-2抑制剂的临床应用
【文献标识码】 B 【文章编号】 1726-7587(2003)02-0181-02
疼痛是机体的一种保护性机制以避免组织进一步损伤。控制疼痛药物大致分为两大类:通过拮抗或抑制作用起镇痛作用;另一类通过激动受体而起作用。前一类如环氧酶抑制剂，NMDA受体拮抗剂。后类如阿片、肾上腺α 2 受体激动剂等激动相应的受体。非甾体抗炎药是临床医生经常使用的药物，20世纪90年代发现的环氧酶-2(COX-2)后，并深入研究了其化学结构，大大减轻了临床非甾体抗炎药的副作用，现介绍COX-2在临床治疗疼痛的应用情况。
1 COX-2类药物
1.1 美洛昔康(meloxicam)又称莫比可，对COX-2的抑制选择性强，较其他选择性差的非甾体抗炎药更易耐受，除主要用于风湿性关节炎和骨关节炎的治疗外，它还能用于风湿、软组织损伤等引起的疼痛;也可用于头痛、牙疼、坐骨神经痛、腰痛及痛经等。本品不良反应较少。
1.2 尼美舒利(nimesulide) 抑制COX-2较抑制COX-1强，对癌症、外科手术后引起的疼痛均有良好止痛作用，对盆腔炎、痛经、乳房肿胀疼痛等也有明显消炎、止痛作用。它是一个中性药物，对胃肠道无刺激，消化道副作用轻。
1.3 塞来昔布(celecoxib) 临床证明服用塞来昔布100mg，其镇痛效果约相当于口服阿司匹林0.65g。其不良反应较传统的非甾体抗炎药显著减少。塞来昔布的肾脏毒性也明显低于传统的非甾体抗炎药，但一般认为仍应慎用于肾病患者。
1.4 罗非昔布(rofecoxib) 临床证明其镇痛效果至 少不低于布洛芬和萘普生，胃肠道反应低。临床用于成人手术后的急性疼痛、妇女原发性痛经和骨关节炎等，可每日50mg顿服。
1.5 帕瑞昔布(parecoxib)临床实验 行子宫或子宫肌瘤切除术后给帕瑞昔布20mg或40mg，与酮咯酸30mg疗效相当，优于吗啡4mg。帕瑞昔布镇痛持续时间约6～8h，较吗啡4(2.6～5h)长。
2 体会
选择性COX-2抑制剂在临床应用的安全性仍有许多问题值得商榷。COX-2抑制剂可延缓胃溃疡的愈合，结肠炎病人使用需要慎用和监视用药;有可能产生水潴留而导致肾衰或恶化高血压;COX-2是维持血管前列腺环素的产生，在血管疾病发生时COX-2抑制剂的作用还需详细研究，它不能取代阿斯匹林对血管的保护作用。
(收稿日期:2003-04-28) (编辑 李年令), 百拇医药(胡旺兰)
疼痛是机体的一种保护性机制以避免组织进一步损伤。控制疼痛药物大致分为两大类:通过拮抗或抑制作用起镇痛作用;另一类通过激动受体而起作用。前一类如环氧酶抑制剂，NMDA受体拮抗剂。后类如阿片、肾上腺α 2 受体激动剂等激动相应的受体。非甾体抗炎药是临床医生经常使用的药物，20世纪90年代发现的环氧酶-2(COX-2)后，并深入研究了其化学结构，大大减轻了临床非甾体抗炎药的副作用，现介绍COX-2在临床治疗疼痛的应用情况。
1 COX-2类药物
1.1 美洛昔康(meloxicam)又称莫比可，对COX-2的抑制选择性强，较其他选择性差的非甾体抗炎药更易耐受，除主要用于风湿性关节炎和骨关节炎的治疗外，它还能用于风湿、软组织损伤等引起的疼痛;也可用于头痛、牙疼、坐骨神经痛、腰痛及痛经等。本品不良反应较少。
1.2 尼美舒利(nimesulide) 抑制COX-2较抑制COX-1强，对癌症、外科手术后引起的疼痛均有良好止痛作用，对盆腔炎、痛经、乳房肿胀疼痛等也有明显消炎、止痛作用。它是一个中性药物，对胃肠道无刺激，消化道副作用轻。
1.3 塞来昔布(celecoxib) 临床证明服用塞来昔布100mg，其镇痛效果约相当于口服阿司匹林0.65g。其不良反应较传统的非甾体抗炎药显著减少。塞来昔布的肾脏毒性也明显低于传统的非甾体抗炎药，但一般认为仍应慎用于肾病患者。
1.4 罗非昔布(rofecoxib) 临床证明其镇痛效果至 少不低于布洛芬和萘普生，胃肠道反应低。临床用于成人手术后的急性疼痛、妇女原发性痛经和骨关节炎等，可每日50mg顿服。
1.5 帕瑞昔布(parecoxib)临床实验 行子宫或子宫肌瘤切除术后给帕瑞昔布20mg或40mg，与酮咯酸30mg疗效相当，优于吗啡4mg。帕瑞昔布镇痛持续时间约6～8h，较吗啡4(2.6～5h)长。
2 体会
选择性COX-2抑制剂在临床应用的安全性仍有许多问题值得商榷。COX-2抑制剂可延缓胃溃疡的愈合，结肠炎病人使用需要慎用和监视用药;有可能产生水潴留而导致肾衰或恶化高血压;COX-2是维持血管前列腺环素的产生，在血管疾病发生时COX-2抑制剂的作用还需详细研究，它不能取代阿斯匹林对血管的保护作用。
(收稿日期:2003-04-28) (编辑 李年令), 百拇医药(胡旺兰)