苦参的近代研究进展
【文献标识码】 A 【文章编号】 1726-6424(2003)02-0112-02
苦参是常用临床中药之一，是豆科植物苦参Sophora Flavescens Ait的干燥根，因具有清热燥湿、杀虫、止痒、安神之功效而成为历代中医治疗多种皮肤病所推崇。苦参又名枯骨、草槐、地槐等。现代临床药理研究表明苦参有抗病原体、抗肿瘤、调节免疫、抑制变态反应、镇静、利尿等作用。
从苦参中分离经鉴定的化学成分主要有两大类:生物碱类、黄酮类化学合物。从苦参根、叶、茎和花中共分离出23种生物碱。其中主要是氧化苦参碱和苦参碱，另外尚含有羟基苦参碱、去氢苦参碱、安纳吉碱、巴普叶碱等。苦参中的生物碱具有多种生理活性。
1 抗菌、抗病毒作用
苦参对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌和乙型链球菌均有明显抑制作用。对结核杆菌和皮肤致病性真菌也有不同程度的抑制作用 [1] 。经试验证明，苦参碱有抗乙肝病毒作用，对RSV、CB、ORV、adv等病毒作用也较强，干扰素是机体对抗病毒感染最重要的淋巴因子，具有广谱抗病毒及免疫调节作用，苦参生物碱可诱生人-白细胞产生的α-干扰素，使其抗病毒感染的主要因素 [2] 。同时，苦参及其有效成分可抗HBV及HCV，改善肝细胞功能，抗细胞凋亡 [3] 。
, 百拇医药
2 抗心律失常作用
苦参碱等生物碱对心脏具有负性频率、负性自律性和延长有效不应期的作用 [4] ，具有抗β-肾上腺素受体作用，减慢异丙肾上腺素诱发的离体心脏 的心率加快 [5] 。
3 对心肌收缩力的影响
苦参总碱对兔、大鼠的心脏有明显抑制作用。苦参碱型和金雀花碱型分子结构中O=C-N-C-C-C-N结构可能是苦参碱类的正性肌力作用基团 [6] 。
4 抗肿瘤作用
通过大量的临床观察和动物实验证明，苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、艾氏腹水瘤和淋巴内癌细胞均有不同程度的抑制和消灭作用，并且苦参总碱、苦参碱、氧化苦参碱对肉瘤-180有明显抑制作用，苦参总碱对肿瘤细胞有选择性杀伤作用，苦参碱还能内改变细胞核酸的分子序列，从而抑制肿瘤生长 [7] 。近年来研究表明，苦参可使K-562细胞分化 [8] 。采用血清药理学方法进行立体实验，苦参煎剂及血清均有明显的抗肿瘤活性。
, 百拇医药
5 调节免疫作用 [3]通过试验研究，口服苦参水煎液可在小鼠皮细胞和胸腺细胞中，对ConA刺激的T细胞增殖反应和对LPS刺激的B细胞增殖反应都收受到了明显抑制，同时还抑制了小鼠脾细胞产生IL-2的活性和小鼠腹腔巨噬细胞产生IL-1的活性 [9] 。在对5种苦参碱型生物碱对Ⅰ-Ⅳ型过敏反应影响的研究中发现氧化苦参碱和苦参碱对4种变态反应均有抑制作用，氧化苦参碱具有显著抑制皮肤过敏反应作用，同时氧化苦参碱和苦参碱对淋巴细胞浆内游离钙及钙摄取有很大影响，从而抑制了淋巴细胞的增殖和活化。
6 抗过敏和平喘作用
氧化苦参碱有抑制IgE和由抗原引起的肥大细胞释放组织胺，使膜流动性降低，但不改变p81细胞测cAMP水平，说明氧化苦参碱有抗过敏作用。大鼠离体气管加入苦参碱能对抗组织胺、乙酰胆碱及氨化钡兴奋气管平滑肌作用 [10] 。
7 抗肝损伤作用
, 百拇医药
实验发现，苦参碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-1，IL-6，TNF-α有明显抑制作用[11] ，氧化苦参碱对大鼠贮脂细胞增殖和胶原合成有抑制作用 [12] 。他们对肝细胞的保护作用，表现在丙氨酸转氨酶降低，肝脏病理变化明显减轻，抑制了巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。苦参碱和氧化苦参碱的抗炎、免疫抑制、清除自由基、利尿和解毒等作用，是治疗各种肝损害、自身免疫性疾病及变态反应性疾病的药理学基础。经实验研究发现苦参碱能抑制NIH3T3成纤维细胞的增殖，同时抑制NIH3T3细胞胞体减少，处于核分裂期细胞减少，NIH3T3细胞表达TGF-β1减少。提示苦参碱可通过抑制细胞外基质的主要来源细胞(成纤维细胞)的增殖、生长及TGF-β 1 的表达，而起抗肝纤维化作用。
8 对实验性胃粘膜损伤的保护作用
苦参对外源性盐酸和胃酸直接中和，且苦参碱的镇静作用对保护胃粘膜也有一定作用 [13] 。
9 抗寄生虫作用
, 百拇医药
苦参总碱对阿米巴原虫、贾第虫有杀灭作用，英国人研究发现苦参碱对毛滴虫有杀灭作用;通过实验研究表明，苦参总碱可以作为杀灭寄生虫的潜在药源。
10 镇静作用
苦参碱和氧化苦参碱能增加小鼠脑内γ-氨基丁酸和甘氨酸含量，说明二药与中枢的抑制作用与脑内抑制性递质含量增加有关，此作用呈较明显的量效关系 [14] 。此外，二药具有抑制Na + -K + -ATP酶活性，使细胞产热减少，从而产生安定作用 [15] 。
11 抗脑水肿作用
苦参碱通过抑制蛋白激酶C活性，使脑缺血沙土鼠的血脑屏障通透性降低，对实验性脑缺血及脑缺血再灌注所致的脑水肿有有效的预防作用 [16] 。
12 镇痛作用
, http://www.100md.com 苦参碱的镇痛作用与影响Ca 2+ 内流和减少NO 生成有关 [17] 。
当然，目前对苦参的研究主要集中在苦参碱、氧化苦参碱和苦参总碱的药理研究上，对于其他苦参中的生物碱还缺乏更进一步的研究。另外，现代药理研究发现，苦参不但具有杀虫燥湿的功效，还具有保护肝脏、调节免疫等的作用，这些都离不开中药工作者的不懈努力，进一步发现苦参的各种作用。
参考文献
1 主奎之.苦参药理和临床应用.中国中医药结合杂志，1995，15(11):698.
2 樊宏伟，卢继红，张蓉.苦参碱类生物碱的体外抑菌、抑病毒及诱生干扰素的实验研究.中医药信息，2000，(4):75-76.
3 张友祥，张佳发，刘龙民.苦参及其有效成分治疗病毒性肝炎作用机制的研究进展.上海中医药大学学报，2001，13(2):69.
, 百拇医药
4 张明发.苦参碱型生物碱的抗心律失常作用.中国药理学通报，1989，5(3):183.
5 张宝恒，王年生，李学军，等.苦参碱的抗心律失常作用.中国药理学报，1990，11(3):253.
6 李燕，何立人.苦参碱类生物碱的心血管系统药理研究.中草药，2000，31(3):227.
7 温都苏，温涛，马志东.苦参生物碱动物实验临床研究进展.内蒙古医学杂志，1998，12(2):193.
8 司可维.苦参诱导K562细胞分化的研究.中草药，1997，28(5):309.
9 冯亚珍，周蓉，李秀枝，等.苦参调节免疫功能的实验临床研究进展.中华实验和临床病毒学杂志，1996，16(5):308.
, 百拇医药
10 鲍淑娟，李淑芳，周文正，等.苦参碱平喘机制探讨.中药药理与临床，1995，(5):33.
11 梁萍，薄爱华，薛贵平，等.苦参碱抗免疫性肝损伤机制的研究.世界华人消化杂志，1999，7(2):104.
12 陈从新，顾月华，刘波，等.氧化苦参碱对大鼠贮脂细胞增殖和胶原合成的抑制作用.肝脏，2000，5(4):219-220.
13 白音夫，莫日根.苦参碱对大鼠实验性胃粘膜损伤的作用.中草药，1996，27(12):729.
14 耿群美，李兰成，贾晓英，等.苦参碱、氧化苦参碱对小鼠脑中递质γ-氨基丁酸和甘氨酸含量的应先.内蒙古医学杂志，1993，13(1):3.
15 刘晓天，汤汉芬，须育方，等.中药成分芍药甙、苦参碱及氧化苦参碱对膜酶作用的初步研究.中国药学杂志，1993，28(11):658.
16 胡振林，谭志雄，张俊平，等.蛋白激酶C抑制剂对沙土鼠和大鼠实验性脑缺血所致脑水肿的影响.药学学报，1996，31(12):886.
17 罗学娅，张学梅，高卫，等.苦参碱的镇痛部位及机制研究.中草药，2001，32(1):41., 百拇医药(徐日强)
苦参是常用临床中药之一，是豆科植物苦参Sophora Flavescens Ait的干燥根，因具有清热燥湿、杀虫、止痒、安神之功效而成为历代中医治疗多种皮肤病所推崇。苦参又名枯骨、草槐、地槐等。现代临床药理研究表明苦参有抗病原体、抗肿瘤、调节免疫、抑制变态反应、镇静、利尿等作用。
从苦参中分离经鉴定的化学成分主要有两大类:生物碱类、黄酮类化学合物。从苦参根、叶、茎和花中共分离出23种生物碱。其中主要是氧化苦参碱和苦参碱，另外尚含有羟基苦参碱、去氢苦参碱、安纳吉碱、巴普叶碱等。苦参中的生物碱具有多种生理活性。
1 抗菌、抗病毒作用
苦参对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌和乙型链球菌均有明显抑制作用。对结核杆菌和皮肤致病性真菌也有不同程度的抑制作用 [1] 。经试验证明，苦参碱有抗乙肝病毒作用，对RSV、CB、ORV、adv等病毒作用也较强，干扰素是机体对抗病毒感染最重要的淋巴因子，具有广谱抗病毒及免疫调节作用，苦参生物碱可诱生人-白细胞产生的α-干扰素，使其抗病毒感染的主要因素 [2] 。同时，苦参及其有效成分可抗HBV及HCV，改善肝细胞功能，抗细胞凋亡 [3] 。
, 百拇医药
2 抗心律失常作用
苦参碱等生物碱对心脏具有负性频率、负性自律性和延长有效不应期的作用 [4] ，具有抗β-肾上腺素受体作用，减慢异丙肾上腺素诱发的离体心脏 的心率加快 [5] 。
3 对心肌收缩力的影响
苦参总碱对兔、大鼠的心脏有明显抑制作用。苦参碱型和金雀花碱型分子结构中O=C-N-C-C-C-N结构可能是苦参碱类的正性肌力作用基团 [6] 。
4 抗肿瘤作用
通过大量的临床观察和动物实验证明，苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、艾氏腹水瘤和淋巴内癌细胞均有不同程度的抑制和消灭作用，并且苦参总碱、苦参碱、氧化苦参碱对肉瘤-180有明显抑制作用，苦参总碱对肿瘤细胞有选择性杀伤作用，苦参碱还能内改变细胞核酸的分子序列，从而抑制肿瘤生长 [7] 。近年来研究表明，苦参可使K-562细胞分化 [8] 。采用血清药理学方法进行立体实验，苦参煎剂及血清均有明显的抗肿瘤活性。
, 百拇医药
5 调节免疫作用 [3]通过试验研究，口服苦参水煎液可在小鼠皮细胞和胸腺细胞中，对ConA刺激的T细胞增殖反应和对LPS刺激的B细胞增殖反应都收受到了明显抑制，同时还抑制了小鼠脾细胞产生IL-2的活性和小鼠腹腔巨噬细胞产生IL-1的活性 [9] 。在对5种苦参碱型生物碱对Ⅰ-Ⅳ型过敏反应影响的研究中发现氧化苦参碱和苦参碱对4种变态反应均有抑制作用，氧化苦参碱具有显著抑制皮肤过敏反应作用，同时氧化苦参碱和苦参碱对淋巴细胞浆内游离钙及钙摄取有很大影响，从而抑制了淋巴细胞的增殖和活化。
6 抗过敏和平喘作用
氧化苦参碱有抑制IgE和由抗原引起的肥大细胞释放组织胺，使膜流动性降低，但不改变p81细胞测cAMP水平，说明氧化苦参碱有抗过敏作用。大鼠离体气管加入苦参碱能对抗组织胺、乙酰胆碱及氨化钡兴奋气管平滑肌作用 [10] 。
7 抗肝损伤作用
, 百拇医药
实验发现，苦参碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-1，IL-6，TNF-α有明显抑制作用[11] ，氧化苦参碱对大鼠贮脂细胞增殖和胶原合成有抑制作用 [12] 。他们对肝细胞的保护作用，表现在丙氨酸转氨酶降低，肝脏病理变化明显减轻，抑制了巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。苦参碱和氧化苦参碱的抗炎、免疫抑制、清除自由基、利尿和解毒等作用，是治疗各种肝损害、自身免疫性疾病及变态反应性疾病的药理学基础。经实验研究发现苦参碱能抑制NIH3T3成纤维细胞的增殖，同时抑制NIH3T3细胞胞体减少，处于核分裂期细胞减少，NIH3T3细胞表达TGF-β1减少。提示苦参碱可通过抑制细胞外基质的主要来源细胞(成纤维细胞)的增殖、生长及TGF-β 1 的表达，而起抗肝纤维化作用。
8 对实验性胃粘膜损伤的保护作用
苦参对外源性盐酸和胃酸直接中和，且苦参碱的镇静作用对保护胃粘膜也有一定作用 [13] 。
9 抗寄生虫作用
, 百拇医药
苦参总碱对阿米巴原虫、贾第虫有杀灭作用，英国人研究发现苦参碱对毛滴虫有杀灭作用;通过实验研究表明，苦参总碱可以作为杀灭寄生虫的潜在药源。
10 镇静作用
苦参碱和氧化苦参碱能增加小鼠脑内γ-氨基丁酸和甘氨酸含量，说明二药与中枢的抑制作用与脑内抑制性递质含量增加有关，此作用呈较明显的量效关系 [14] 。此外，二药具有抑制Na + -K + -ATP酶活性，使细胞产热减少，从而产生安定作用 [15] 。
11 抗脑水肿作用
苦参碱通过抑制蛋白激酶C活性，使脑缺血沙土鼠的血脑屏障通透性降低，对实验性脑缺血及脑缺血再灌注所致的脑水肿有有效的预防作用 [16] 。
12 镇痛作用
, http://www.100md.com 苦参碱的镇痛作用与影响Ca 2+ 内流和减少NO 生成有关 [17] 。
当然，目前对苦参的研究主要集中在苦参碱、氧化苦参碱和苦参总碱的药理研究上，对于其他苦参中的生物碱还缺乏更进一步的研究。另外，现代药理研究发现，苦参不但具有杀虫燥湿的功效，还具有保护肝脏、调节免疫等的作用，这些都离不开中药工作者的不懈努力，进一步发现苦参的各种作用。
参考文献
1 主奎之.苦参药理和临床应用.中国中医药结合杂志，1995，15(11):698.
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, 百拇医药
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7 温都苏，温涛，马志东.苦参生物碱动物实验临床研究进展.内蒙古医学杂志，1998，12(2):193.
8 司可维.苦参诱导K562细胞分化的研究.中草药，1997，28(5):309.
9 冯亚珍，周蓉，李秀枝，等.苦参调节免疫功能的实验临床研究进展.中华实验和临床病毒学杂志，1996，16(5):308.
, 百拇医药
10 鲍淑娟，李淑芳，周文正，等.苦参碱平喘机制探讨.中药药理与临床，1995，(5):33.
11 梁萍，薄爱华，薛贵平，等.苦参碱抗免疫性肝损伤机制的研究.世界华人消化杂志，1999，7(2):104.
12 陈从新，顾月华，刘波，等.氧化苦参碱对大鼠贮脂细胞增殖和胶原合成的抑制作用.肝脏，2000，5(4):219-220.
13 白音夫，莫日根.苦参碱对大鼠实验性胃粘膜损伤的作用.中草药，1996，27(12):729.
14 耿群美，李兰成，贾晓英，等.苦参碱、氧化苦参碱对小鼠脑中递质γ-氨基丁酸和甘氨酸含量的应先.内蒙古医学杂志，1993，13(1):3.
15 刘晓天，汤汉芬，须育方，等.中药成分芍药甙、苦参碱及氧化苦参碱对膜酶作用的初步研究.中国药学杂志，1993，28(11):658.
16 胡振林，谭志雄，张俊平，等.蛋白激酶C抑制剂对沙土鼠和大鼠实验性脑缺血所致脑水肿的影响.药学学报，1996，31(12):886.
17 罗学娅，张学梅，高卫，等.苦参碱的镇痛部位及机制研究.中草药，2001，32(1):41., 百拇医药(徐日强)
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