新型小分子药物——可有效抑制cMyc癌基因表达
在本次年会上，美国加利福尼亚州圣迭戈Cykene制药公司Rice等报告，一种新的小分子药物——CX-3543，可特异性抑制cMyc癌基因的表达，cMyc是重要的癌细胞促生长调节剂，目前尚无有效方法控制它。
Rice等说，结肠直肠癌动物实验证明，CX-3543可使cMyc mRNA的表达降低85%。动物实验还证明，CX-3543可抑制小鼠前列腺癌和胰腺癌的生长。这些肿瘤细胞在生长过程中都可产生大量cMyc。
Rice等说，CX-3543通过与cMyc四倍体的特异性结合，选择性地抑制cMyc的活性。G四倍体结构是4股DNA的二级结构。某些G四倍体可调节特定癌基因的转录，其中包括cMyc和VEGF，后者是一种调节肿瘤血管生长的生长因子。CX-3543既可抑制cMyc的表达，也可抑制VEGF 的表达。
Rice说：“我们选择CX-3543作为第一个小分子癌基因抑制剂，因为它的作用对象是与肿瘤生长和增殖有关基因的G四倍体调节组份。”
Rice等说，小分子药(例如CX-3543)很有吸引力，因为它们可以作用于其他药物无法产生效果的基因(如cMyc)。而且，已有各种生物测定方法可以确定小分子药对各自靶位的作用效果；而生物学标记也可用在临床前和临床研究中观察药物的疗效。, 百拇医药(蒋鸿鑫)
Rice等说，结肠直肠癌动物实验证明，CX-3543可使cMyc mRNA的表达降低85%。动物实验还证明，CX-3543可抑制小鼠前列腺癌和胰腺癌的生长。这些肿瘤细胞在生长过程中都可产生大量cMyc。
Rice等说，CX-3543通过与cMyc四倍体的特异性结合，选择性地抑制cMyc的活性。G四倍体结构是4股DNA的二级结构。某些G四倍体可调节特定癌基因的转录，其中包括cMyc和VEGF，后者是一种调节肿瘤血管生长的生长因子。CX-3543既可抑制cMyc的表达，也可抑制VEGF 的表达。
Rice说：“我们选择CX-3543作为第一个小分子癌基因抑制剂，因为它的作用对象是与肿瘤生长和增殖有关基因的G四倍体调节组份。”
Rice等说，小分子药(例如CX-3543)很有吸引力，因为它们可以作用于其他药物无法产生效果的基因(如cMyc)。而且，已有各种生物测定方法可以确定小分子药对各自靶位的作用效果；而生物学标记也可用在临床前和临床研究中观察药物的疗效。, 百拇医药(蒋鸿鑫)