洛美利嗪原料、片剂临床批件或生产批件、新药证书转让
完成单位: 济南地维医药科技有限公司
进 度: 已取得临床批件
联 系 人: 刘永志
联系电话: 13573773242
邮 编: 250101
E-mail: Lyz3242@yahoo.com.cn
联系地址: 济南市高新技术开发区东辰大街2518号
成果简介:
盐酸洛美利嗪
一、药品概况
【通用名】盐酸洛美利嗪
【英文名】 Lomerizine Hydrochlortde
【化学名】 1-[双-(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐
【分子式】C27H30F2N2O3•2HCl
【分子量】541.44
【化学结构式】
【适应症】 偏头痛
【剂型】原料+片剂
二、项目综述
偏头痛是一种先天遗传或后天获得性的临床综合症，可表现为下列一种或数种症状：中等至重度的悸动性头痛、胃肠道紊乱、恐光症、恐响症以及欠爽症。在西方国家，有约5%的男性和15%～17%的女性患有偏头痛。随着生活节奏的加快和工作压力的增大，偏头痛在中国的发病率也已呈现出不断上升的势态。据不完全统计，我国成年人偏头痛的患病率达7.7%～18.7%，其中女性患者是男性患者3～4倍。偏头痛己成为困扰现代人的常见病。
盐酸洛美利嗪是新一代钙离子拮抗剂，钙拮抗剂对于周期性偏头痛的治疗和预防效果显著，因此该药用于治疗和预防偏头痛，它具有增加脑血流量，抑制脑血管收缩的作用，使周期性偏头痛前驱期出现的脑血管收缩受到抑制，同时，还可抑制传播神经原性炎症的发生，从而阻止周期性偏头痛的发生。研究表明，它的增加脑血流作用10倍于氟桂嗪和尼卡地平，同时它的作用持续时间也明显长于后两者。它对多巴胺能系统的作用极小，所以洛美利嗪引起的锥体外系的副作用很少发生。因此，它的作用比其他钙拮抗剂更具选择性、药效持续时间更长而副作用更小。
盐酸洛美利嗪有如下特点：
1. 本品用于治疗偏头痛，属于第三代取代哌嗪类脑血管扩张药。与第一代(如桂利嗪)和第二代(如氟桂嗪)同类药物相比，对脑血管的选择性更强，增加脑血流、保护脑组织的作用都更强。
2. 临床用量小，疗效高，可全面改善症状，包括减少和减轻前驱症状、减轻头痛程度、减少发作次数、减少急性发作治疗药物用量等。
3. 安全性高，不良反应发生率与安慰剂相当，长期用药(六个月)的耐受性很好。
4. 合成工艺要求不高，步骤较短，无严重环境污染。制剂无特殊工艺要求。
粗略估计我国至少有一亿偏头痛患者，这是一个数量庞大的患者群。但目前上市的治疗偏头痛的药物品种较少，效果较明确的仅有西比灵、佐来格、英明格等少数几个品种，且后两种由于涉及专利保护，目前只能依靠进口，价格昂贵；而麦角、咖啡因、阿斯匹林等镇痛药的疗效差、副作用大，不宜长期适用。盐酸洛美利嗪不仅疗效好、安全性高，而且成本低，一旦投入市场必将取得可观的经济效益。
由于本品国外专利即将到期，且未在我国申请专利，因此开发本品无知识产权问题。
三、研究进度
已取得临床批件
康易商情, 百拇医药
进 度: 已取得临床批件
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邮 编: 250101
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联系地址: 济南市高新技术开发区东辰大街2518号
成果简介:
盐酸洛美利嗪
一、药品概况
【通用名】盐酸洛美利嗪
【英文名】 Lomerizine Hydrochlortde
【化学名】 1-[双-(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐
【分子式】C27H30F2N2O3•2HCl
【分子量】541.44
【化学结构式】
【适应症】 偏头痛
【剂型】原料+片剂
二、项目综述
偏头痛是一种先天遗传或后天获得性的临床综合症，可表现为下列一种或数种症状：中等至重度的悸动性头痛、胃肠道紊乱、恐光症、恐响症以及欠爽症。在西方国家，有约5%的男性和15%～17%的女性患有偏头痛。随着生活节奏的加快和工作压力的增大，偏头痛在中国的发病率也已呈现出不断上升的势态。据不完全统计，我国成年人偏头痛的患病率达7.7%～18.7%，其中女性患者是男性患者3～4倍。偏头痛己成为困扰现代人的常见病。
盐酸洛美利嗪是新一代钙离子拮抗剂，钙拮抗剂对于周期性偏头痛的治疗和预防效果显著，因此该药用于治疗和预防偏头痛，它具有增加脑血流量，抑制脑血管收缩的作用，使周期性偏头痛前驱期出现的脑血管收缩受到抑制，同时，还可抑制传播神经原性炎症的发生，从而阻止周期性偏头痛的发生。研究表明，它的增加脑血流作用10倍于氟桂嗪和尼卡地平，同时它的作用持续时间也明显长于后两者。它对多巴胺能系统的作用极小，所以洛美利嗪引起的锥体外系的副作用很少发生。因此，它的作用比其他钙拮抗剂更具选择性、药效持续时间更长而副作用更小。
盐酸洛美利嗪有如下特点：
1. 本品用于治疗偏头痛，属于第三代取代哌嗪类脑血管扩张药。与第一代(如桂利嗪)和第二代(如氟桂嗪)同类药物相比，对脑血管的选择性更强，增加脑血流、保护脑组织的作用都更强。
2. 临床用量小，疗效高，可全面改善症状，包括减少和减轻前驱症状、减轻头痛程度、减少发作次数、减少急性发作治疗药物用量等。
3. 安全性高，不良反应发生率与安慰剂相当，长期用药(六个月)的耐受性很好。
4. 合成工艺要求不高，步骤较短，无严重环境污染。制剂无特殊工艺要求。
粗略估计我国至少有一亿偏头痛患者，这是一个数量庞大的患者群。但目前上市的治疗偏头痛的药物品种较少，效果较明确的仅有西比灵、佐来格、英明格等少数几个品种，且后两种由于涉及专利保护，目前只能依靠进口，价格昂贵；而麦角、咖啡因、阿斯匹林等镇痛药的疗效差、副作用大，不宜长期适用。盐酸洛美利嗪不仅疗效好、安全性高，而且成本低，一旦投入市场必将取得可观的经济效益。
由于本品国外专利即将到期，且未在我国申请专利，因此开发本品无知识产权问题。
三、研究进度
已取得临床批件
康易商情, 百拇医药