水杨酸毒扁豆素注射剂使用说明
＃ Physostigmine Salicylate Injection
水杨酸毒扁豆素注射剂
2 mg/2 ml/ Amp
(本资料系参照原厂使用说明及建议用法)
特性
水杨酸毒扁豆素注射剂是衍生自卡拉巴豆的产品，其主要成分毒扁豆素Physostigmine亦是eserine(毒扁豆硷).
毒扁豆素溶于水，0.5%水溶液的酸硷值是5.8。水杨酸毒扁豆素注射剂是2毫升安瓿瓶装。每毫升包括1毫克的Physostigmine Salicylate，含0.1% Sodium Metabisulfite，2% Benzyl alcohol 防腐剂，溶于注射水中。
, 百拇医药
临床药理学
水杨酸毒扁豆素注射剂具可逆的抗胆硷酯 (Anticholinesterase)作用，能在胆硷激素传递时(Cholinergic transmission)有效的增加乙醯胆硷(Acetylchline)的浓度。乙醯胆硷的作用，通常是很短暂的，因容易被乙醯胆硷酯水解(Acetyl cholinesterase)。水杨酸毒扁豆素注射剂是因阻断乙醯胆硷酯 (Anticholinesterase)的作用而延长乙醯胆硷的作用。
水杨酸毒扁豆素注射剂是一种3级胺类化合物，容易通过脑血管栅(BBB)，而Neostigmine则属于4级胺离子较不易通过脑血管栅。
水杨酸毒扁豆素对于作用在中枢及周边性的抗胆硷激素作用具反转作用，抗胆硷激素症状可分中枢及周边两种。中枢性的毒性作用包括焦虑、妄想、迷失方向感、幻觉、过动及痉挛、严重会发生昏迷、脊椎麻痹和死亡。周边性的毒性作用则有心跳快速、发高烧、瞳孔放大、血管扩张、尿液滞留、减少胃肠蠕动、减少唾液及汗腺分泌、减少鼻咽、支气管及鼻道的分泌。
, 百拇医药
假如诊断是正确，病人也没有缺氧或其他的问题，静脉注射水杨酸毒扁豆素可在几分钟内戏剧化的反转抗胆硷激素(Anti-cholinergic)所产生的症状。水杨酸毒扁豆素注射剂的作用时间是相当的短，大约45～60分钟。许多药物及一些植物直接产生抗胆硷激素作用 (Anti-cholinergic syndrome) 或造成此类副作用: 这些不良作用或具有潜在危险的现象，可能在正常治疗剂量或是在过量时发生。
这些药物包括阿托品(Atropine)，及其他颠茄生物硷(Belladonna alkaloids)的衍生物、三环类抗忧郁药，Phenothiazines 及抗组织胺等。
适应症
反转因药物引起之中枢性抗胆硷激素(Anticholinergic)症状。
禁忌
, 百拇医药
水杨酸毒扁豆素注射剂不可使用于气喘、坏气疽、糖尿病、心血管疾病、肠道及尿道机械性阻塞、或是其他迷走神经低下状态及病人使用胆硷酯类(choline esters)或去极化神经肌肉阻断剂(Decamethonium, Succinylcholine) 。
对麻醉后，不推荐水杨酸毒扁豆素注射剂与Atropine并用，因为Atropine会拮抗水杨酸毒扁豆素的作用。
警告
水杨酸毒扁豆素注射剂含Sodium-bisulfite，对sulfite敏感的人，可能会产生过敏反应，致命性或较不严重的气喘。对Sulfite敏感的盛行率未知，但可能很低。而患有气喘者比未患有气喘者发生机率大。
如有过度的唾液分泌、呕吐、排尿及排便发生，就必须停用水杨酸毒扁豆素注射剂。如有过度的流汗或恶心发生，则必须减少剂量。
, http://www.100md.com
静脉注射必须以缓慢有控制的速率投与，而且每分钟不可超过1毫克(详见剂量与投与)。快速投与会产生心跳减慢，唾液过度分泌所导致的呼吸困难及痉挛。
过量使用水杨酸毒扁豆素注射剂会产生胆硷激素作用过多的危机(Cholinergic crisis)。
注意事项
因可能发生physostigmine过敏反应，所以其拮抗剂Atropine Sulfate注射剂应该预备在侧。
孕妇及授乳
本药用在孕妇及授乳期的安全性尚未确立。因此，对怀孕及授乳妇女或是可能会怀孕的使用者，须衡量利益以减少可能对母亲及孩子的伤害。
不良反应
, 百拇医药 恶心、呕吐及产生过量唾液，这些症状可以因剂量减少而减轻。但如静脉注射太快，则会发生心跳减慢及痉挛(详见剂量与投与)。
过量
本剂过量会造成胆硷激素危机(Cholinergic crisis)，适当的解毒剂是Atropine Sulfate。
剂量及投与
麻醉后的治疗: 0.5 到1.0 毫克肌肉注射或静脉注射。静脉注射应在缓慢速度控制下及每分钟不超过1毫克给药。假如没有达到预期的效果，可在间隔10到30分重覆投与。
药物过量造成抗胆硷激素作用(Anticholinergia): 2.0毫克肌肉注射或以慢速控制速率静脉注射给与。如有心律不整、痉挛或昏迷等症状可能造成生命威胁时，可重覆投与。
, 百拇医药 儿童剂量:
建议剂量每公斤0.02毫克，以肌肉注射或以每分钟不超过0.5毫克慢速静脉注射。假如毒性反应持续发生，而没有胆硷激素反应，可以在5到10分钟内重覆投与，直到有治疗反应或是达到最高2毫克之剂量为止。
所有中毒事件，应以一般支持性治疗为主。
保存方法
贮存在15℃-25℃(59o-77oF)
注意
本药须由医师处方使用, 百拇医药
水杨酸毒扁豆素注射剂
2 mg/2 ml/ Amp
(本资料系参照原厂使用说明及建议用法)
特性
水杨酸毒扁豆素注射剂是衍生自卡拉巴豆的产品，其主要成分毒扁豆素Physostigmine亦是eserine(毒扁豆硷).
毒扁豆素溶于水，0.5%水溶液的酸硷值是5.8。水杨酸毒扁豆素注射剂是2毫升安瓿瓶装。每毫升包括1毫克的Physostigmine Salicylate，含0.1% Sodium Metabisulfite，2% Benzyl alcohol 防腐剂，溶于注射水中。
, 百拇医药
临床药理学
水杨酸毒扁豆素注射剂具可逆的抗胆硷酯 (Anticholinesterase)作用，能在胆硷激素传递时(Cholinergic transmission)有效的增加乙醯胆硷(Acetylchline)的浓度。乙醯胆硷的作用，通常是很短暂的，因容易被乙醯胆硷酯水解(Acetyl cholinesterase)。水杨酸毒扁豆素注射剂是因阻断乙醯胆硷酯 (Anticholinesterase)的作用而延长乙醯胆硷的作用。
水杨酸毒扁豆素注射剂是一种3级胺类化合物，容易通过脑血管栅(BBB)，而Neostigmine则属于4级胺离子较不易通过脑血管栅。
水杨酸毒扁豆素对于作用在中枢及周边性的抗胆硷激素作用具反转作用，抗胆硷激素症状可分中枢及周边两种。中枢性的毒性作用包括焦虑、妄想、迷失方向感、幻觉、过动及痉挛、严重会发生昏迷、脊椎麻痹和死亡。周边性的毒性作用则有心跳快速、发高烧、瞳孔放大、血管扩张、尿液滞留、减少胃肠蠕动、减少唾液及汗腺分泌、减少鼻咽、支气管及鼻道的分泌。
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假如诊断是正确，病人也没有缺氧或其他的问题，静脉注射水杨酸毒扁豆素可在几分钟内戏剧化的反转抗胆硷激素(Anti-cholinergic)所产生的症状。水杨酸毒扁豆素注射剂的作用时间是相当的短，大约45～60分钟。许多药物及一些植物直接产生抗胆硷激素作用 (Anti-cholinergic syndrome) 或造成此类副作用: 这些不良作用或具有潜在危险的现象，可能在正常治疗剂量或是在过量时发生。
这些药物包括阿托品(Atropine)，及其他颠茄生物硷(Belladonna alkaloids)的衍生物、三环类抗忧郁药，Phenothiazines 及抗组织胺等。
适应症
反转因药物引起之中枢性抗胆硷激素(Anticholinergic)症状。
禁忌
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水杨酸毒扁豆素注射剂不可使用于气喘、坏气疽、糖尿病、心血管疾病、肠道及尿道机械性阻塞、或是其他迷走神经低下状态及病人使用胆硷酯类(choline esters)或去极化神经肌肉阻断剂(Decamethonium, Succinylcholine) 。
对麻醉后，不推荐水杨酸毒扁豆素注射剂与Atropine并用，因为Atropine会拮抗水杨酸毒扁豆素的作用。
警告
水杨酸毒扁豆素注射剂含Sodium-bisulfite，对sulfite敏感的人，可能会产生过敏反应，致命性或较不严重的气喘。对Sulfite敏感的盛行率未知，但可能很低。而患有气喘者比未患有气喘者发生机率大。
如有过度的唾液分泌、呕吐、排尿及排便发生，就必须停用水杨酸毒扁豆素注射剂。如有过度的流汗或恶心发生，则必须减少剂量。
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静脉注射必须以缓慢有控制的速率投与，而且每分钟不可超过1毫克(详见剂量与投与)。快速投与会产生心跳减慢，唾液过度分泌所导致的呼吸困难及痉挛。
过量使用水杨酸毒扁豆素注射剂会产生胆硷激素作用过多的危机(Cholinergic crisis)。
注意事项
因可能发生physostigmine过敏反应，所以其拮抗剂Atropine Sulfate注射剂应该预备在侧。
孕妇及授乳
本药用在孕妇及授乳期的安全性尚未确立。因此，对怀孕及授乳妇女或是可能会怀孕的使用者，须衡量利益以减少可能对母亲及孩子的伤害。
不良反应
, 百拇医药 恶心、呕吐及产生过量唾液，这些症状可以因剂量减少而减轻。但如静脉注射太快，则会发生心跳减慢及痉挛(详见剂量与投与)。
过量
本剂过量会造成胆硷激素危机(Cholinergic crisis)，适当的解毒剂是Atropine Sulfate。
剂量及投与
麻醉后的治疗: 0.5 到1.0 毫克肌肉注射或静脉注射。静脉注射应在缓慢速度控制下及每分钟不超过1毫克给药。假如没有达到预期的效果，可在间隔10到30分重覆投与。
药物过量造成抗胆硷激素作用(Anticholinergia): 2.0毫克肌肉注射或以慢速控制速率静脉注射给与。如有心律不整、痉挛或昏迷等症状可能造成生命威胁时，可重覆投与。
, 百拇医药 儿童剂量:
建议剂量每公斤0.02毫克，以肌肉注射或以每分钟不超过0.5毫克慢速静脉注射。假如毒性反应持续发生，而没有胆硷激素反应，可以在5到10分钟内重覆投与，直到有治疗反应或是达到最高2毫克之剂量为止。
所有中毒事件，应以一般支持性治疗为主。
保存方法
贮存在15℃-25℃(59o-77oF)
注意
本药须由医师处方使用, 百拇医药