十一种常用的现代中药新剂型(下)
6 中药巴布剂
中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。巴布剂于20世纪70年代首先在日本开发成功，我国于20世纪80年代开展了中药巴布剂的研究，1999年雷允上集团的“复方紫荆消伤膏”获国内第一个巴布剂新药证书。上世纪90年代初中药巴布剂开始规模生产，至今已有多个产品在全国上市，已成为一种用于治疗关节炎、软组织损伤、腱鞘炎、腰椎突出、神经痛、骨质增生、腹腔疾病、癌症等各种疾病引起的疼痛，并具备优良的柔韧性和黏着性的新型贴剂。在临床治疗多种疼痛性疾病的报道中，作为外用中药贴剂的巴布剂较受患者的欢迎。尽管化学药物在治疗骨科疾病以及癌症引起的疼痛方面依然占主导地位，实践证明在此基础上采用口服和中药巴布剂的中西医结合方法，能较好地缓解疾病的症状、有效改善病人的生活质量。
巴布剂是以水溶性高分子材料为主要基质，加入药物，经炼合、涂布、剪切等工艺制成的外用制剂，临床应用于头痛、挫伤、肌肉疼痛、关节酸痛和风湿痛等疾病。和传统的中药贴膏剂相比，巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和脂溶性成分的中药提取物并予以“凝胶化”成型。由于药物基质含有高达40%～70%的水分，这样的结构犹如一个“药库”，能快速、持久地透皮释放基质中所包含的有效成分。因此，巴布剂具有给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、使用舒适方便等优点。
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目前中药巴布剂的研究和应用多集中在软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折、变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎等外伤和骨科疾病方面，如重庆陪都制药厂的颈肩腰腿一贴灵。
7 微囊制剂
微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物(囊膜材料)将药物包裹而成的—种新的剂型。芳香类中药所含的挥发油沸点低，易挥发，又不溶于水，制成微囊后既可防止其散发，又利于携带，便于服用。我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种，如可提高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素徽囊等。微囊的优点在于：可延长或控制药物的释放，制成长效制剂；囊膜有隔离药物与外界的接触的作用，可防止药物氧化、水解和挥发；可掩盖不良气味；减少与复方制剂的配伍禁忌。如治疗慢性气管炎的牡荆油，由汤剂、胶丸到滴丸，剂型几经改进，现制成牡荆油微囊片后，不仅解决了胶丸、滴丸等气味不适和药物稳定性的问题，又可减少消化道不良反应，延长药物作用时间。制备特殊性能微囊(磁性微囊、PH敏感微囊)还可起到靶向释药作用，这对中成药来说是个全新剂型。
, 百拇医药
8脂质体制剂
脂质体作为药物载体制剂的研究一直备受广大药剂工作者的关注。近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体制备工艺的逐步完善，加之脂质体具有无毒性和免疫原性、适合于生物体内降解、能够保护被包封的药物、能缓释、控释药物、具有靶向性、可以提高药物疗效、降低毒副作用等优点，因此利用脂质体包裹药物已愈来愈受到重视并得到广泛应用。目前抗癌药物采用脂质体为载体作体内研究的报道很多，依托泊苷脂质体、人参皂苷、人红细胞膜脂三尖杉酯碱脂质体等。邓英杰等使用大豆磷脂制备的黄芪多糖脂质体，口服和注射给药的免疫增强效果均明显强于普通制剂。闫家麒等研制了紫杉醇脂质体冻干型制剂，使其抗肿瘤活性更高而毒性降低。赵建斌等采用逆相蒸发法制备补骨脂素脂质体，在体外对S180细胞的杀伤率较补骨脂素提高30倍，而半数有效剂量仅为补骨脂素的1/45。另外长春碱和长春新碱包结成脂质体后可显著降低其血浆廓清率，促进进入网状内皮系统，使药物的毒性降低2.5倍，提高对P388和L1210白血病的疗效。小檗碱口服不易吸收，而将其制成脂质体后发现，其吸收增加4倍多。对青蒿脂质体的研究发现，其对鼠疟原虫的抑制率明显高于单纯青蒿酯。而对汉防己甲素在脂质体包裹前后的细胞毒性观察发现，脂质体包裹可减轻其细胞毒性。盐酸川芎嗪可用于肺动脉高压症的防治，但应用时药效持续时间短并伴有心脏毒副作用，制成脂质体可提高和延长川芎嗪疗效，缓和毒性，同时可以避免川芎嗪的耐药性。蝎毒的多肽类成分具有较强的抗癫痫活性，但口服不易吸收，且易被胃肠酶破坏，将其制成脂质体后，实验表明对氨基脲所致癫痫有一定疗效。抗早孕药物天花粉蛋白采用改良乳化法制成脂质体后能减轻天花粉的毒性和过敏反应，有望开发成为抗早孕药物新剂型。相信随着研究的进一步深入，中药脂质体的前景将更加广阔。
, 百拇医药
9 缓释控释制剂
缓释制剂可以减少服药次数，提供比较平稳的血药浓度，达到减少副作用，维持药效的目的。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯提取物与普通片相当，每日剂量—致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。控释制剂在预定的时间内药物自动按某—速度从剂型中释放于作用器官或特定的靶部位，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内，释药均匀平稳。控释体系释药速度与时间无关，避免了传统常规制剂给药频率所出现的“峰谷”现象，提高了临床用药安全性与有效性。
10 靶向给药系统
近年来应用脂质体、微粒、毫微粒、乳剂等药物载体，制备中药靶向制剂也取得一定进展。如静脉注射喜树碱混悬液，利用脂质体作为药物载体，制成多相脂质体混悬型静脉注射液，药理试验和临床观察证明是一种抗癌药物的极有发展前途的剂型。药物微囊化后，既提高了药物的稳定性，缓释或控释药物，防止药物在体内失活，也可使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用，而且由于所用材料便于进一步表面修饰，故可提高包封率、改变分布状态，使靶向性由被动靶向转变为主动靶向。张志荣等用吸附-包裹法制备了羟基喜树碱聚氰基丙烯酸酯毫微粒，具有明显的肝靶向和缓释作用。杨时成等采用热融分散技术制备了喜树碱固体脂质纳米粒，与喜树碱溶液比较，静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长，在小鼠脑、心、肝、脾、血浆、肾和肺中的分布显著增加。应用乳化技术制成乳剂作为药物载体，也可使药物具有靶向性，提高靶部位浓度，并具有淋巴亲和性，尤其是复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力，可成为良好的靶向给药系统。何明焕等将月见草油以大豆卵磷脂为乳化剂制成O/W型乳剂，分散相平均粒径1～2μm，极易为机体吸收，且降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的总有效率都较其软胶囊有显著提高。临床上应用鸦胆子油乳来治疗胃肠癌，发现能减轻放疗、化疗的毒副作用。
11 中药配方颗粒
中药配方颗粒是近几年常用的—种新型中药剂型，使用方便、卫生，药房可根据医生处方配发颗粒，直接冲兑饮用，因此深受患者欢迎。目前国内已率先推出了380余味单味中药配方颗粒剂，还有一些常用药对，如麻黄与桂枝，人参与黄芪、荆芥与防风，大青叶与板蓝根，分别生产混合包装，从而降低成本。随着天然药物领域的研究进展，活性成分的进—步阐明，加上新型辅料、机械设备、包装材料的改善以及分析技术的进步，疗效确切、稳定性好的中药饮片配方颗粒还将会层出不穷。, 百拇医药(冯友根)
中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。巴布剂于20世纪70年代首先在日本开发成功，我国于20世纪80年代开展了中药巴布剂的研究，1999年雷允上集团的“复方紫荆消伤膏”获国内第一个巴布剂新药证书。上世纪90年代初中药巴布剂开始规模生产，至今已有多个产品在全国上市，已成为一种用于治疗关节炎、软组织损伤、腱鞘炎、腰椎突出、神经痛、骨质增生、腹腔疾病、癌症等各种疾病引起的疼痛，并具备优良的柔韧性和黏着性的新型贴剂。在临床治疗多种疼痛性疾病的报道中，作为外用中药贴剂的巴布剂较受患者的欢迎。尽管化学药物在治疗骨科疾病以及癌症引起的疼痛方面依然占主导地位，实践证明在此基础上采用口服和中药巴布剂的中西医结合方法，能较好地缓解疾病的症状、有效改善病人的生活质量。
巴布剂是以水溶性高分子材料为主要基质，加入药物，经炼合、涂布、剪切等工艺制成的外用制剂，临床应用于头痛、挫伤、肌肉疼痛、关节酸痛和风湿痛等疾病。和传统的中药贴膏剂相比，巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和脂溶性成分的中药提取物并予以“凝胶化”成型。由于药物基质含有高达40%～70%的水分，这样的结构犹如一个“药库”，能快速、持久地透皮释放基质中所包含的有效成分。因此，巴布剂具有给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、使用舒适方便等优点。
, http://www.100md.com
目前中药巴布剂的研究和应用多集中在软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折、变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎等外伤和骨科疾病方面，如重庆陪都制药厂的颈肩腰腿一贴灵。
7 微囊制剂
微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物(囊膜材料)将药物包裹而成的—种新的剂型。芳香类中药所含的挥发油沸点低，易挥发，又不溶于水，制成微囊后既可防止其散发，又利于携带，便于服用。我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种，如可提高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素徽囊等。微囊的优点在于：可延长或控制药物的释放，制成长效制剂；囊膜有隔离药物与外界的接触的作用，可防止药物氧化、水解和挥发；可掩盖不良气味；减少与复方制剂的配伍禁忌。如治疗慢性气管炎的牡荆油，由汤剂、胶丸到滴丸，剂型几经改进，现制成牡荆油微囊片后，不仅解决了胶丸、滴丸等气味不适和药物稳定性的问题，又可减少消化道不良反应，延长药物作用时间。制备特殊性能微囊(磁性微囊、PH敏感微囊)还可起到靶向释药作用，这对中成药来说是个全新剂型。
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8脂质体制剂
脂质体作为药物载体制剂的研究一直备受广大药剂工作者的关注。近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体制备工艺的逐步完善，加之脂质体具有无毒性和免疫原性、适合于生物体内降解、能够保护被包封的药物、能缓释、控释药物、具有靶向性、可以提高药物疗效、降低毒副作用等优点，因此利用脂质体包裹药物已愈来愈受到重视并得到广泛应用。目前抗癌药物采用脂质体为载体作体内研究的报道很多，依托泊苷脂质体、人参皂苷、人红细胞膜脂三尖杉酯碱脂质体等。邓英杰等使用大豆磷脂制备的黄芪多糖脂质体，口服和注射给药的免疫增强效果均明显强于普通制剂。闫家麒等研制了紫杉醇脂质体冻干型制剂，使其抗肿瘤活性更高而毒性降低。赵建斌等采用逆相蒸发法制备补骨脂素脂质体，在体外对S180细胞的杀伤率较补骨脂素提高30倍，而半数有效剂量仅为补骨脂素的1/45。另外长春碱和长春新碱包结成脂质体后可显著降低其血浆廓清率，促进进入网状内皮系统，使药物的毒性降低2.5倍，提高对P388和L1210白血病的疗效。小檗碱口服不易吸收，而将其制成脂质体后发现，其吸收增加4倍多。对青蒿脂质体的研究发现，其对鼠疟原虫的抑制率明显高于单纯青蒿酯。而对汉防己甲素在脂质体包裹前后的细胞毒性观察发现，脂质体包裹可减轻其细胞毒性。盐酸川芎嗪可用于肺动脉高压症的防治，但应用时药效持续时间短并伴有心脏毒副作用，制成脂质体可提高和延长川芎嗪疗效，缓和毒性，同时可以避免川芎嗪的耐药性。蝎毒的多肽类成分具有较强的抗癫痫活性，但口服不易吸收，且易被胃肠酶破坏，将其制成脂质体后，实验表明对氨基脲所致癫痫有一定疗效。抗早孕药物天花粉蛋白采用改良乳化法制成脂质体后能减轻天花粉的毒性和过敏反应，有望开发成为抗早孕药物新剂型。相信随着研究的进一步深入，中药脂质体的前景将更加广阔。
, 百拇医药
9 缓释控释制剂
缓释制剂可以减少服药次数，提供比较平稳的血药浓度，达到减少副作用，维持药效的目的。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯提取物与普通片相当，每日剂量—致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。控释制剂在预定的时间内药物自动按某—速度从剂型中释放于作用器官或特定的靶部位，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内，释药均匀平稳。控释体系释药速度与时间无关，避免了传统常规制剂给药频率所出现的“峰谷”现象，提高了临床用药安全性与有效性。
10 靶向给药系统
近年来应用脂质体、微粒、毫微粒、乳剂等药物载体，制备中药靶向制剂也取得一定进展。如静脉注射喜树碱混悬液，利用脂质体作为药物载体，制成多相脂质体混悬型静脉注射液，药理试验和临床观察证明是一种抗癌药物的极有发展前途的剂型。药物微囊化后，既提高了药物的稳定性，缓释或控释药物，防止药物在体内失活，也可使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用，而且由于所用材料便于进一步表面修饰，故可提高包封率、改变分布状态，使靶向性由被动靶向转变为主动靶向。张志荣等用吸附-包裹法制备了羟基喜树碱聚氰基丙烯酸酯毫微粒，具有明显的肝靶向和缓释作用。杨时成等采用热融分散技术制备了喜树碱固体脂质纳米粒，与喜树碱溶液比较，静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长，在小鼠脑、心、肝、脾、血浆、肾和肺中的分布显著增加。应用乳化技术制成乳剂作为药物载体，也可使药物具有靶向性，提高靶部位浓度，并具有淋巴亲和性，尤其是复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力，可成为良好的靶向给药系统。何明焕等将月见草油以大豆卵磷脂为乳化剂制成O/W型乳剂，分散相平均粒径1～2μm，极易为机体吸收，且降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的总有效率都较其软胶囊有显著提高。临床上应用鸦胆子油乳来治疗胃肠癌，发现能减轻放疗、化疗的毒副作用。
11 中药配方颗粒
中药配方颗粒是近几年常用的—种新型中药剂型，使用方便、卫生，药房可根据医生处方配发颗粒，直接冲兑饮用，因此深受患者欢迎。目前国内已率先推出了380余味单味中药配方颗粒剂，还有一些常用药对，如麻黄与桂枝，人参与黄芪、荆芥与防风，大青叶与板蓝根，分别生产混合包装，从而降低成本。随着天然药物领域的研究进展，活性成分的进—步阐明，加上新型辅料、机械设备、包装材料的改善以及分析技术的进步，疗效确切、稳定性好的中药饮片配方颗粒还将会层出不穷。, 百拇医药(冯友根)