“他汀家族”的骄子———西伐他汀
药效学：HMG-CoA还原酶是催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸盐(MVA)的限速酶。西伐他汀的结构与HMG-CoA相似，通过竞争性抑制作用，使HMG-CoA不能还原为MVA而导致胆固醇(CH)合成被阻，从而使循环中的CH水平降低。该药能增加肝细胞表面LDL(低密度脂蛋白)受体表达，此受体合成速度与细胞内CH量呈反比。VLDL(极低密度脂蛋白)为LDL的前体，西伐他汀可抑制VLDL合成而使LDL生成减少。HDL(高密度脂蛋白)可促进VLDL和LDL的生物转化和清除，促进胆固醇的转运和清除，对抗高胆固醇血症和VLDL血症所致的动脉粥样硬化作用。本药对HDL有升高作用。西伐他汀减少平滑肌细胞的迁移和增殖呈剂量依赖性，非依赖性地减少血浆胆固醇。
临床应用：治疗原发性高胆固醇血症。用西伐他汀与安慰剂对照比较，西伐他汀可显著地降低LDL-胆固醇、TC(血浆总胆固醇)，升高HDL。高剂量(0.3毫克/天)与低剂量(0.15毫克/天)长期应用于原发性高脂血症的比较试验证实，高剂量强于低剂量，且未发现严重不良反应；治疗混合型高脂血症。西伐他汀0.1毫克/天，16周后LDL显著降低15%～20%，显著降低VLDL30.8%，同时升高HDL11.3%。而临床升高肝转氨酶和肌酸磷酸激酶的发生率仅为1%左右；治疗杂合子家族性高胆固醇血症。这种病是以异常高的血浆LDL水平、黄色瘤、常染色体显性遗传及早发冠心病为特征，其病因是遗传性LDL受体不足。西伐他汀联合消胆胺和普罗布考治疗20例，疗程超过20周，效果良好。
用法和用量：该药推荐剂量为每晚1次，0.1～0.3毫克/次。
(常怡勇), 百拇医药
临床应用：治疗原发性高胆固醇血症。用西伐他汀与安慰剂对照比较，西伐他汀可显著地降低LDL-胆固醇、TC(血浆总胆固醇)，升高HDL。高剂量(0.3毫克/天)与低剂量(0.15毫克/天)长期应用于原发性高脂血症的比较试验证实，高剂量强于低剂量，且未发现严重不良反应；治疗混合型高脂血症。西伐他汀0.1毫克/天，16周后LDL显著降低15%～20%，显著降低VLDL30.8%，同时升高HDL11.3%。而临床升高肝转氨酶和肌酸磷酸激酶的发生率仅为1%左右；治疗杂合子家族性高胆固醇血症。这种病是以异常高的血浆LDL水平、黄色瘤、常染色体显性遗传及早发冠心病为特征，其病因是遗传性LDL受体不足。西伐他汀联合消胆胺和普罗布考治疗20例，疗程超过20周，效果良好。
用法和用量：该药推荐剂量为每晚1次，0.1～0.3毫克/次。
(常怡勇), 百拇医药