1995年5月，骁悉获准用于同种肾移植作为免疫抑制治疗。以后分别在1998年2月、2000年8月和2001年12月获准用于心脏、肝脏和儿童肾移植。10年来，全球范围内已有超过59.3万例患者服用骁悉。联合应用骁悉、新山地明和激素的1年肾存活率由原来的约 80%左右提高到约90%。随着其他新型免疫抑制剂的问世以及更合理的应用，1年肾存活率提高到约94%。

    骁悉在口服后迅速完全吸收，并快速水解转换成活性物质MPA，一种高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂。MPA抑制T、B细胞中嘌呤的经典合成，对增殖的淋巴细胞有高度选择作用，还能通过直接抑制细胞增殖来抑制抗体形成。MPA的药理作用和毒性作用与血药浓度相关，浓度过低，免疫抑制作用不足，过高则出现严重不良反应 ......