吗替麦考酚酯(骁悉)用于肾移植及肾脏免疫性疾A病的研究进展
吗替麦考酚酯(mycophenokate mofetik，MMF)，商品名骁悉(CekkCept)，是麦考酚酸(mycophenokic acid，MPA)的2-乙基酯类衍生物，是一种新型的免疫抑制剂，于1995年获得FDA的认证进入临床，最初主要是用于预防肾移植的排异反应。10年来，国内外大量临床实践不仅确证了骁悉在预防治疗肾移植排异方面的独特功效，使之成为我国器官移植中不可缺少的一线药物；同时，骁悉在系统性红斑狼疮、系统性血管炎、慢性肾小球肾炎等非移植领域的肾脏免疫疾病的治疗中也取得了良好的效果，得到国内外临床界的公认。
预防治疗肾移植排异反应
作为新一代免疫抑制药物，骁悉不仅与其他抗代谢、抗增殖药物(如硫唑嘌呤、环孢素)一样能够抑制细胞毒T细胞的增殖，抑制B细胞及抗体的产生，而且还可以抑制动脉平滑肌细胞及肾小球系膜细胞的增生，降低黏附分子的活性。解放军肾脏病研究所的体外研究还证实，骁悉可以明显抑制内皮细胞的增殖、迁移及黏附功能。骁悉的这些多环节、多靶点的免疫抑制效应，使它在预防器官排斥反应上具有独特的优势，不仅对细胞性排异反应效果显著，而且对血管性排异反应也有良好的效果，这是以往传统的三联抗排异免疫抑制药物(激素+环孢素+硫唑嘌呤)无法做到的。
, 百拇医药
正因为如此，多项全球性的随机、双盲、多中心的研究以及我国各地学者的临床试验均证实，以骁悉、激素及环孢素组成的新三联疗法较传统的三联疗法术后6个月内的急性排斥反应减少达50%，而且即使少数病例发生了急性排斥反应，其严重程度也大大降低，对于应用常规皮质激素及抗淋巴细胞抗体治疗无效的难治性急性排斥反应，骁悉对部分病例仍能取得效果。目前国内肾移植患者的1年生存率可以达到95%以上，毫无疑问，骁悉的广泛应用是起了重大的促进作用。许多研究资料都提示，骁悉的长期应用有可能进一步提高肾移植患者的远期生存率。特别是应用骁悉替代环孢素可以减少后者的慢性肾毒性作用，提高移植物的远期存活率，临床前景看好。
用于非移植领域的
免疫性肾脏疾病的治疗
骁悉的“多环节、多靶点”的免疫抑制效应也为它在非移植领域的免疫性肾脏疾病治疗中的应用奠定了基础。
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1997年，解放军肾脏病研究所首次将骁悉用于1例病情垂危已进入透析阶段的重症狼疮性肾炎患者，取得了令人难以置信的卓越疗效，患者血肌酐值由800 μmok/L恢复到正常，病情得到完全控制。患者还上了大学，并攻读研究生，接受治疗至今已7年多，病情始终处于稳定的缓解。此后国内外多项临床研究均肯定了骁悉对重症狼疮性肾炎的疗效。
国内9家医院进行的多中心、非对照前瞻性研究，观察了骁悉对Ⅳ型狼疮性肾炎的疗效，结果表明，骁悉能有效控制初治或难治性Ⅳ型狼疮性肾炎的病情。解放军肾脏病研究所对46例分别接受环磷酰胺联合激素或骁悉联合激素治疗的病例(各23例)进行了对比观察，证明骁悉对控制Ⅳ型狼疮性肾炎患者血尿、蛋白尿及自身抗体的作用及临床缓解率均高于环磷酰胺组，特别是对伴有血管炎病变者，包括肾小球毛细血管袢坏死及间质性血管炎病变者的疗效明显强于环磷酰胺，再次证实骁悉对于合并血管炎病例的重症狼疮性肾炎的独特疗效，也进一步提高了重症狼疮性肾炎患者的远期生存率。
近5年来，国内多家研究中心报告，骁悉对系统性血管炎及坏死性新月体肾炎的治疗效果良好，对这一类难治性疾病也提高了疗效。
各种难治性肾小球疾病应用骁悉治疗后所获得的优良效果，近年来促使临床医生纷纷采用骁悉治疗各种类型的原发性肾炎。可以断定，骁悉的应用不仅为提高器官移植的存活率做出了贡献，也必将为非移植领域免疫性肾脏病的治疗增加新的治疗手段和选择。
, http://www.100md.com
预防治疗肾移植排异反应
作为新一代免疫抑制药物，骁悉不仅与其他抗代谢、抗增殖药物(如硫唑嘌呤、环孢素)一样能够抑制细胞毒T细胞的增殖，抑制B细胞及抗体的产生，而且还可以抑制动脉平滑肌细胞及肾小球系膜细胞的增生，降低黏附分子的活性。解放军肾脏病研究所的体外研究还证实，骁悉可以明显抑制内皮细胞的增殖、迁移及黏附功能。骁悉的这些多环节、多靶点的免疫抑制效应，使它在预防器官排斥反应上具有独特的优势，不仅对细胞性排异反应效果显著，而且对血管性排异反应也有良好的效果，这是以往传统的三联抗排异免疫抑制药物(激素+环孢素+硫唑嘌呤)无法做到的。
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正因为如此，多项全球性的随机、双盲、多中心的研究以及我国各地学者的临床试验均证实，以骁悉、激素及环孢素组成的新三联疗法较传统的三联疗法术后6个月内的急性排斥反应减少达50%，而且即使少数病例发生了急性排斥反应，其严重程度也大大降低，对于应用常规皮质激素及抗淋巴细胞抗体治疗无效的难治性急性排斥反应，骁悉对部分病例仍能取得效果。目前国内肾移植患者的1年生存率可以达到95%以上，毫无疑问，骁悉的广泛应用是起了重大的促进作用。许多研究资料都提示，骁悉的长期应用有可能进一步提高肾移植患者的远期生存率。特别是应用骁悉替代环孢素可以减少后者的慢性肾毒性作用，提高移植物的远期存活率，临床前景看好。
用于非移植领域的
免疫性肾脏疾病的治疗
骁悉的“多环节、多靶点”的免疫抑制效应也为它在非移植领域的免疫性肾脏疾病治疗中的应用奠定了基础。
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1997年，解放军肾脏病研究所首次将骁悉用于1例病情垂危已进入透析阶段的重症狼疮性肾炎患者，取得了令人难以置信的卓越疗效，患者血肌酐值由800 μmok/L恢复到正常，病情得到完全控制。患者还上了大学，并攻读研究生，接受治疗至今已7年多，病情始终处于稳定的缓解。此后国内外多项临床研究均肯定了骁悉对重症狼疮性肾炎的疗效。
国内9家医院进行的多中心、非对照前瞻性研究，观察了骁悉对Ⅳ型狼疮性肾炎的疗效，结果表明，骁悉能有效控制初治或难治性Ⅳ型狼疮性肾炎的病情。解放军肾脏病研究所对46例分别接受环磷酰胺联合激素或骁悉联合激素治疗的病例(各23例)进行了对比观察，证明骁悉对控制Ⅳ型狼疮性肾炎患者血尿、蛋白尿及自身抗体的作用及临床缓解率均高于环磷酰胺组，特别是对伴有血管炎病变者，包括肾小球毛细血管袢坏死及间质性血管炎病变者的疗效明显强于环磷酰胺，再次证实骁悉对于合并血管炎病例的重症狼疮性肾炎的独特疗效，也进一步提高了重症狼疮性肾炎患者的远期生存率。
近5年来，国内多家研究中心报告，骁悉对系统性血管炎及坏死性新月体肾炎的治疗效果良好，对这一类难治性疾病也提高了疗效。
各种难治性肾小球疾病应用骁悉治疗后所获得的优良效果，近年来促使临床医生纷纷采用骁悉治疗各种类型的原发性肾炎。可以断定，骁悉的应用不仅为提高器官移植的存活率做出了贡献，也必将为非移植领域免疫性肾脏病的治疗增加新的治疗手段和选择。
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