抗组胺药市场分析

http://www.100md.com 2004年9月10日 中国医药网

     组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张发生头痛；血浆丧失和血压下降；心率加速和心排出量增加。组胺能使支气管及消化道平滑肌痉挛，胃液分泌增加，发生哮喘及腹痛和腹泻。组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。

    抗组胺药已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是在非处方药方面，常与其他药物制成复方制剂用于感冒发热，深受医患者的欢迎。

    一、基本情况

    (一)分类

    抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。常用的H1受体拮抗剂(H1抗组胺药)80年代以前的为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪(非那根)、曲吡那敏(去敏灵)、氯苯那敏(扑尔敏)、美喹他嗪(玻丽玛朗)、赛庚啶等；80年代以后的为第二代：包括阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪、敏必治、得敏功)、氮斯汀(azelastine)、西替利嗪(仙特敏、赛特赞、斯特林、疾立静)、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀(emedastine)、酮替芬、咪唑斯汀( mizolastine)、奥沙米特(oxatomide)以及非索非那定、西替利嗪、氯雷他定、阿伐斯丁等。常用的H2拮抗剂有西咪替丁、雷尼替丁等。

    (二)几种主要的第二代H1受体拮抗剂的比较

    1、药理作用

    阿司咪唑、特非那丁、氯雷他定、阿代斯汀、西替利嗪均为选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成份，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。均不易透过血脑屏障，几乎均无中枢镇静及抗M胆碱作用。

    特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒。

    西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用 ......