老药新用途：小檗碱具有降脂作用
中国医学科学院医药生物技术研究所蒋建东等在2004年11月7日在线出版的Nat Med上报告，小檗碱(黄连素)具有降脂作用。
研究人员首先在人肝癌细胞株中对700种中药进行了筛查，结果发现小檗碱上调低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的作用最强，并经体外试验证实小檗碱的这种作用独立于固醇调节原件结合蛋白，但依赖于细胞外信号调节激酶(ERK)的激活。
动物实验显示，小檗碱可使高脂血症仓鼠的血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)分别降低40%和42%，使肝LDLR mRNA和LDLR蛋白分别增加3.5倍和2.6倍。
临床试验显示，32例仅接受小檗碱治疗的高胆固醇血症患者在口服小檗碱3个月后，血清总胆固醇、甘油三酯和LDL-C水平分别降低29%、35%和25%，且不影响高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。
他汀类通过抑制β-羟-β-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶而上调LDLR表达，其作用为转录前机制，而小檗碱则通过稳定mRNA来上调LDLR表达，其作用为转录后机制。研究人员还将进行更多临床研究以确定小檗碱的最佳治疗剂量，以及小檗碱和他汀类的联用效果。, http://www.100md.com
研究人员首先在人肝癌细胞株中对700种中药进行了筛查，结果发现小檗碱上调低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的作用最强，并经体外试验证实小檗碱的这种作用独立于固醇调节原件结合蛋白，但依赖于细胞外信号调节激酶(ERK)的激活。
动物实验显示，小檗碱可使高脂血症仓鼠的血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)分别降低40%和42%，使肝LDLR mRNA和LDLR蛋白分别增加3.5倍和2.6倍。
临床试验显示，32例仅接受小檗碱治疗的高胆固醇血症患者在口服小檗碱3个月后，血清总胆固醇、甘油三酯和LDL-C水平分别降低29%、35%和25%，且不影响高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。
他汀类通过抑制β-羟-β-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶而上调LDLR表达，其作用为转录前机制，而小檗碱则通过稳定mRNA来上调LDLR表达，其作用为转录后机制。研究人员还将进行更多临床研究以确定小檗碱的最佳治疗剂量，以及小檗碱和他汀类的联用效果。, http://www.100md.com