恩替卡韦(entecavir)治疗慢性乙型肝炎的临床研究
全世界乙肝病毒表面抗原(HBsAg)阳性者约3.5亿，主要分布于亚洲、非洲和拉丁美洲地区。我国HBsAg(+)者约有1.2亿，其中3000万为慢性乙肝患者。10%～30%的慢性乙肝患者经10～30年可发展为肝硬化，约1%～5%的患者经20～40年会发展为肝癌。据统计，全球每年约有80万人死于HBV感染相关性疾病，占疾病死亡原因的第9位。HBsAg(+)的母亲可以通过垂直传播使婴儿感染HBV，其中90%以上成为慢性HBsAg携带者，从而严重影响下一代的健康。因此，有效治疗慢性乙肝、降低HBV感染率是我们的当务之急。研究证明，HBV的持续存在和不断复制是导致病情进展的关键因素。因此，抗HBV是治疗慢性乙肝的主要手段，即清除或持久抑制HBV的复制；从而减轻或终止肝脏炎症、坏死和纤维化病变；阻止病变向肝功能失代偿、肝硬化、肝功能衰竭和肝癌发展。
抗HBV治疗的常用有效药物有干扰素、核苷类似物及其他抗病毒药物如苦参素等。其中，核苷类似物因其结构简单，易于修饰、改造及化学合成，抗病毒作用强而迅速、不良反应少、适应证较广、服用方便等优点，得以迅速发展和广泛应用，新的抗HBV核苷类似物也日益增多。
恩替卡韦ETV为环氧羟碳脱氧鸟苷，具有较强的抗HBV作用，也可抑制拉米夫定引起的YMDD变异病毒株感染。在体外应用HBV DNA转染的HepG2 2.2.15细胞作药敏试验，结果该药抗HBV作用最强。恩替卡韦、拉米夫定、泛昔洛韦抑制HBV的半数有效浓度(EC50)分别为0.00375 μmok/L、0.116 μmok/L、≥100 μmok/L。在土拨鼠肝炎病毒WHV感染的土拨鼠动物模型，口服恩替卡韦0.1 mg/kg.d共12周，血清WHV转阴 ......
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