新型质子泵抑制剂-兰索拉唑
项目负责人,关键词,1,药物学研究,1.1,作用机制,1.2,药代动力学,2,临床应用,2.1PU,2.2,反流性食管炎,2.3Zollinger-Ellison,综合征,2.4Hp,感染,3Lan,的安全性,4,参考文献
1武警总队海南医院内科 海南省 海口市 570003 2第四军医大学621-12 710003
项目负责人 高晓红,570003,海南省海口市,第四军医大学收搞日期 1995-03-06
关键词 兰索拉唑;消化性溃疡;食管炎;Zollinger-Ellison综合征;幽门螺杆菌
高晓红，潘伯荣.新型质子泵抑制剂-兰索拉唑.新消化病学杂志，1996；4(3)：158-159
兰索拉唑(lansprazole, Lan)系新一代质子泵抑制剂，目前在日本及欧州已有商品.在消化性溃疡(PU)的初期治疗中，Lan比奥美拉唑(Ome)更有效.Lan具有一定的清除幽门螺杆菌(Hp)作用，与羟氨苄青霉素合用，Hp清除率高于三联药物(甲硝唑、胶态铋、四环素)，且耐受性好.Lan治疗反流性食管炎疗效优于雷尼替丁(Ran)，对H2受体拮抗剂无效的PU、反流性食管炎及佐林格-埃利森综合征效果甚佳，用于上述疾病的维持治疗效果亦优于Ran，耐受性好，无明显的毒副作用.
1 药物学研究
1.1 作用机制 Lan系取代的苯并咪唑化合物.Lan通过抑制H+/K+-ATP酶的活性抑制中枢或外周介导的胃酸分泌.H+/K+-ATP酶的无活性型存在于壁细胞质的小泡中，经化学、神经、激素因子(胃泌素、乙酰胆碱、组织胺)活化后易位至壁细胞分泌小管的原生质膜主动分泌H+，H+穿透原生质膜交换K+.H+/K+ATP酶作用于胃酸分泌的最后步骤.Lan通过在胃壁细胞的细胞内小管酸性环境中形成活化代谢物(AG-1812和AG-2000)而间接抑制H+/K+-ATP酶的活性.这些活化代谢物氧化H+/K+-ATP酶的巯基而使其失去活性.用化学或物理方法将胃壁细胞膜型中的Lan除去，可解除其对H+/K+-ATP酶的抑制作用.
1.2 药代动力学 Lan在酸性条件下不稳定，采用肠溶衣剂型给药.服用Lan 30mg后2.2h内 ......
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