双膦酸盐：对付恶性肿瘤骨转移的有效药物
7日焦点
双膦酸盐：
对付恶性肿瘤骨转移的有效药物
人体各系统的恶性肿瘤大都可以发生骨的转移，特别是肺癌、乳腺癌、前列腺癌等恶性肿瘤，发生骨转移的几率很高，往往有些恶性肿瘤在发病早期就已经发生了骨的转移。很多患者朋友经常有这样的疑问：“我长肿瘤的部位离骨头很远，怎么会转移到骨头上去呢？”这是因为恶性肿瘤的一大特点就是具有远处转移性，肿瘤细胞可以通过血液系统、淋巴系统转移到全身各个器官，然后在那里落地生根，不停地复制生长，破坏周围正常组织，在局部形成转移瘤，骨骼也是恶性肿瘤细胞容易光顾的地方。肿瘤病人如果发生了骨转移，最明显的表现就是剧烈的骨痛，通常这种疼痛不能被常规的止痛剂完全缓解，而且这种骨痛给病人带来的痛苦是常人所难以想象的。很多发生骨转移瘤的肿瘤患者因为骨痛而不能正常进食、活动和休息，对病人的生活质量带来了很大的影响，严重者甚至发生病理性骨折，使肿瘤患者承受更多的痛苦。
药物治疗是当前对付肿瘤骨转移的主要手段。目前，临床上常用的骨转移治疗药物主要是双膦酸盐，如骨膦、博宁、阿克达及云克等。研究发现双膦酸盐一方面可抑制破骨细胞活性，抑制骨吸收，对以溶骨为主的癌骨转移有很好的疗效；另一方面也能抑制磷酸钙结晶的形成，延缓磷灰石结晶聚集成大块晶体，对骨代谢失衡具有调节作用，能抑制前列腺素的合成，从而对以成骨性为主的癌骨转移也有较好的镇痛治疗作用。国内的一些科研人员对双膦酸盐类药物进行了独立的深入研究，研制出了一种高效低价位的药物——云克。选用双膦酸盐中结构最简单、最易被吸收且毒性最小的亚甲基双膦酸盐(MDP)作为药物的主要成分，结合微量元素锝(99Tc)，命名为“云克”，使双膦酸盐类药物的疗效发生了革命性的变化。由于MDP的小分子特性，决定了它对破骨细胞活性和骨吸收的抑制作用，以及对成骨细胞分裂和新骨形成的促进作用均优于其他双膦酸盐类药物，且毒副作用比其它双膦酸盐小，是双膦酸盐类药物中的佼佼者；而结合的微量元素锝(99Tc，IV价)是使双膦酸盐类药物的疗效发生革命性转变的关键部分，IV价的锝可清除人体内的自由基，保护人体内超氧化物歧化酶(SOD)的活力，从而调节免疫功能，抑制IL-1和前列腺素(以PGE1和PGE2为主，均为疼痛的主要致痛物质)的合成，对骨转移瘤所致疼痛有明显镇痛作用。如配合其他治疗同时进行，如化疗、放疗以及其他同位素(153Sm、89Sr)等，可以起到联合应用，提高疗效的作用，现已在各大医院的核医学科有了较好的应用。
目前，全世界都在提倡努力提高晚期癌症病人的生存质量，给予晚期癌症病人一个无痛的生活。双膦酸盐类药物虽非抗癌药物，但可减轻肿瘤诱发的骨溶解，维持较长时间，可作为一种肿瘤治疗的辅助治疗，虽不能抑制肿瘤发展，但可阻止骨吸收，减轻骨痛，防止病理性骨折，纠正高钙血症的各种症状，对改善病人的生活质量有重要意义。
(山东省肿瘤防治研究院核医学科 杨国仁), http://www.100md.com
双膦酸盐：
对付恶性肿瘤骨转移的有效药物
人体各系统的恶性肿瘤大都可以发生骨的转移，特别是肺癌、乳腺癌、前列腺癌等恶性肿瘤，发生骨转移的几率很高，往往有些恶性肿瘤在发病早期就已经发生了骨的转移。很多患者朋友经常有这样的疑问：“我长肿瘤的部位离骨头很远，怎么会转移到骨头上去呢？”这是因为恶性肿瘤的一大特点就是具有远处转移性，肿瘤细胞可以通过血液系统、淋巴系统转移到全身各个器官，然后在那里落地生根，不停地复制生长，破坏周围正常组织，在局部形成转移瘤，骨骼也是恶性肿瘤细胞容易光顾的地方。肿瘤病人如果发生了骨转移，最明显的表现就是剧烈的骨痛，通常这种疼痛不能被常规的止痛剂完全缓解，而且这种骨痛给病人带来的痛苦是常人所难以想象的。很多发生骨转移瘤的肿瘤患者因为骨痛而不能正常进食、活动和休息，对病人的生活质量带来了很大的影响，严重者甚至发生病理性骨折，使肿瘤患者承受更多的痛苦。
药物治疗是当前对付肿瘤骨转移的主要手段。目前，临床上常用的骨转移治疗药物主要是双膦酸盐，如骨膦、博宁、阿克达及云克等。研究发现双膦酸盐一方面可抑制破骨细胞活性，抑制骨吸收，对以溶骨为主的癌骨转移有很好的疗效；另一方面也能抑制磷酸钙结晶的形成，延缓磷灰石结晶聚集成大块晶体，对骨代谢失衡具有调节作用，能抑制前列腺素的合成，从而对以成骨性为主的癌骨转移也有较好的镇痛治疗作用。国内的一些科研人员对双膦酸盐类药物进行了独立的深入研究，研制出了一种高效低价位的药物——云克。选用双膦酸盐中结构最简单、最易被吸收且毒性最小的亚甲基双膦酸盐(MDP)作为药物的主要成分，结合微量元素锝(99Tc)，命名为“云克”，使双膦酸盐类药物的疗效发生了革命性的变化。由于MDP的小分子特性，决定了它对破骨细胞活性和骨吸收的抑制作用，以及对成骨细胞分裂和新骨形成的促进作用均优于其他双膦酸盐类药物，且毒副作用比其它双膦酸盐小，是双膦酸盐类药物中的佼佼者；而结合的微量元素锝(99Tc，IV价)是使双膦酸盐类药物的疗效发生革命性转变的关键部分，IV价的锝可清除人体内的自由基，保护人体内超氧化物歧化酶(SOD)的活力，从而调节免疫功能，抑制IL-1和前列腺素(以PGE1和PGE2为主，均为疼痛的主要致痛物质)的合成，对骨转移瘤所致疼痛有明显镇痛作用。如配合其他治疗同时进行，如化疗、放疗以及其他同位素(153Sm、89Sr)等，可以起到联合应用，提高疗效的作用，现已在各大医院的核医学科有了较好的应用。
目前，全世界都在提倡努力提高晚期癌症病人的生存质量，给予晚期癌症病人一个无痛的生活。双膦酸盐类药物虽非抗癌药物，但可减轻肿瘤诱发的骨溶解，维持较长时间，可作为一种肿瘤治疗的辅助治疗，虽不能抑制肿瘤发展，但可阻止骨吸收，减轻骨痛，防止病理性骨折，纠正高钙血症的各种症状，对改善病人的生活质量有重要意义。
(山东省肿瘤防治研究院核医学科 杨国仁), http://www.100md.com