环孢素A新制剂研究进展
环孢素A为第3代选择性免疫抑制剂，由于其口服制剂生物利用度低、个体差异大、外用制剂则存在经皮转运困难问题，加之环孢素A较严重的肾毒性及中枢神经系统毒性、肝毒性、消化道反应等，使其应用受限。本文对近年来环孢素A新制剂的研究进展进行综述。[n, http://www.100md.com
环孢素A微乳剂可增加亲脂性药物和难溶性药物的溶解度和溶出性能，从而改善其体内吸收，提高口服生物利用度。环孢素A纳米粒不仅可以提高药物体内靶向性，还可改变药物的药动学，并在一定程度上改善药物的生物膜穿透能力。环孢素A乳酸-羟乙酸共聚物纳米粒能使血药峰浓度更高，保持时间更久；环孢素A聚乙酸丙酯纳米粒能明显提高其角膜穿透能力，提高生物利用度；环孢素A聚氰基丙烯酸异己酯纳米囊不仅可提高环孢素A的眼部穿透性，使角膜、巩膜、视网膜等处药物浓度长时间保持在有效治疗浓度以上，提高环孢素A眼部用药的生物利用度，而且可以用于环孢素A的口服给药和静脉给药，更适合制成长效靶向制剂；环孢素A聚乳酸纳米粒可提高其生物利用度和炎症部位药物浓度；环孢素A硬脂酸纳米球能有效减少视网膜脱离的发生率。环孢素A脂质体不仅可以改变环孢素A的靶向性，还能促进其透皮转运。环孢素A脂质体气雾剂能用于呼吸系统给药。[n, http://www.100md.com
总之，执轮萍良际醯挠τ茫捎行岣呋锋咚谹疗效，降低其毒性及不良反应。[n, http://www.100md.com
摘自《中国药学杂志》2002年第37卷第9期
环孢素A微乳剂可增加亲脂性药物和难溶性药物的溶解度和溶出性能，从而改善其体内吸收，提高口服生物利用度。环孢素A纳米粒不仅可以提高药物体内靶向性，还可改变药物的药动学，并在一定程度上改善药物的生物膜穿透能力。环孢素A乳酸-羟乙酸共聚物纳米粒能使血药峰浓度更高，保持时间更久；环孢素A聚乙酸丙酯纳米粒能明显提高其角膜穿透能力，提高生物利用度；环孢素A聚氰基丙烯酸异己酯纳米囊不仅可提高环孢素A的眼部穿透性，使角膜、巩膜、视网膜等处药物浓度长时间保持在有效治疗浓度以上，提高环孢素A眼部用药的生物利用度，而且可以用于环孢素A的口服给药和静脉给药，更适合制成长效靶向制剂；环孢素A聚乳酸纳米粒可提高其生物利用度和炎症部位药物浓度；环孢素A硬脂酸纳米球能有效减少视网膜脱离的发生率。环孢素A脂质体不仅可以改变环孢素A的靶向性，还能促进其透皮转运。环孢素A脂质体气雾剂能用于呼吸系统给药。[n, http://www.100md.com
总之，执轮萍良际醯挠τ茫捎行岣呋锋咚谹疗效，降低其毒性及不良反应。[n, http://www.100md.com
摘自《中国药学杂志》2002年第37卷第9期