用HPLC－荧光检测法研究维拉帕米在大鼠体内的药动学和组织分布特性
维拉帕米(VP)属第一代苯基烷胺类钙离子通道拮抗剂。在临床上是治疗高血压和心绞痛的基本药物。体内药动学研究表明，维拉帕米口服吸收快而完全，但有明显的肝首过效应，生物利用度仅为25%～30%。长期口服血药浓度大小存在明显的个体差异，所以建立准确、灵敏的分析方法对开展维拉帕米的临床药理学研究是非常必要的。有关生物样品中维拉帕米的测定方法报道较多，本文建立了一种高灵敏度的高效液相色谱-荧光检测法，并用于大鼠血浆和组织中维拉帕米浓度的测定。., http://www.100md.com
方法：生物样品在碱性条件下经过正己烷-乙醚(30誜70)提取，用KromasilC18反相柱(150毫米×4.6毫米，5微米)，甲醇-水-三乙胺(70誜30誜0.1)为流动相，流速1.0毫升/分钟，荧光检测波长为λex275纳米和λem315纳米。., http://www.100md.com
结果：方法回收率为92.3%～104.8%，测定血药浓度线性范围为8.5～85纳米/毫升(r＝0.9992)，最低检测限0.6纳米/毫升。SD大鼠一次性灌胃盐酸维拉帕米片后血浆C-t曲线呈二室开放模型，达峰时间为(0.28±0.1)小时。给药1.25小时时，在主要的效应器官的浓度分布特点是：C心>C大脑>C小脑，在主要消除器官的浓度分布特点是：C肝>C肾>C脾。., http://www.100md.com
结论：本法准确，灵敏度较高，可用于维拉帕米的体内过程研究。维拉帕米的肝首过效应应引起重视，维拉帕米主要由肾脏排泄。., http://www.100md.com
摘自《药物分析杂志》2003年第23卷第1期(《药物分析杂志》 )
方法：生物样品在碱性条件下经过正己烷-乙醚(30誜70)提取，用KromasilC18反相柱(150毫米×4.6毫米，5微米)，甲醇-水-三乙胺(70誜30誜0.1)为流动相，流速1.0毫升/分钟，荧光检测波长为λex275纳米和λem315纳米。., http://www.100md.com
结果：方法回收率为92.3%～104.8%，测定血药浓度线性范围为8.5～85纳米/毫升(r＝0.9992)，最低检测限0.6纳米/毫升。SD大鼠一次性灌胃盐酸维拉帕米片后血浆C-t曲线呈二室开放模型，达峰时间为(0.28±0.1)小时。给药1.25小时时，在主要的效应器官的浓度分布特点是：C心>C大脑>C小脑，在主要消除器官的浓度分布特点是：C肝>C肾>C脾。., http://www.100md.com
结论：本法准确，灵敏度较高，可用于维拉帕米的体内过程研究。维拉帕米的肝首过效应应引起重视，维拉帕米主要由肾脏排泄。., http://www.100md.com
摘自《药物分析杂志》2003年第23卷第1期(《药物分析杂志》 )