bcl－2反义肽核酸诱导HL－60K562细胞凋亡
通过反义技术降低bcl-2基因表达的水平可以明显地抑制白血病细胞的生长活性，促进细胞凋亡，使肿瘤细胞对传统的抗癌药物更加敏感。肽核酸(PNA)是一类以酰胺键连接骨架替代核酸中核糖磷酸二酯键骨架形成的核酸类似物，与DNA或RNA连接能力强、特异性很高。暨南大学医学院血液病研究所基础研究室在bcl-2mRNA蛋白编码区发现了一个有效反义作用靶点。他们进一步观察了这个靶点的反义肽核酸和反义寡核苷酸(ASODN)对HL-60、K562细胞生物学活性的影响。y[+!;4, 百拇医药
方法：根据靶mRNA的一级与模拟的二级结构，选择具有不稳定自由能的二级结构单元进行反义药物的设计。所有设计合成的寡核苷酸均为硫代修饰的寡核苷酸。应用细胞计数、细胞形态观察和流式细胞术观察并比较反义肽核酸和反义寡核苷酸对白血病细胞HL-60、K562生物学活性的影响。y[+!;4, 百拇医药
结果：10微摩尔/升靶向bcl-2mRNA蛋白编码区的反义肽核酸能有效地抑制HL-60、K562细胞的生长，下调bcl-2蛋白的水平及诱导细胞凋亡。10微摩尔/升针对bcl-2mRNA同样靶点的反义肽核酸和寡核苷酸作用HL-60和K562细胞72小时，反义肽核酸仍表现出较强的促细胞凋亡的作用，而反义寡核苷酸诱导细胞凋亡的作用则有所下降。y[+!;4, 百拇医药
结论：反义bcl-2肽核酸能诱导HL-60、K562细胞的凋亡，比反义寡核苷酸有更好的反义作用。y[+!;4, 百拇医药
摘自《中国药物与临床》2003年第3卷第3期(《中国药物与临床》 )
方法：根据靶mRNA的一级与模拟的二级结构，选择具有不稳定自由能的二级结构单元进行反义药物的设计。所有设计合成的寡核苷酸均为硫代修饰的寡核苷酸。应用细胞计数、细胞形态观察和流式细胞术观察并比较反义肽核酸和反义寡核苷酸对白血病细胞HL-60、K562生物学活性的影响。y[+!;4, 百拇医药
结果：10微摩尔/升靶向bcl-2mRNA蛋白编码区的反义肽核酸能有效地抑制HL-60、K562细胞的生长，下调bcl-2蛋白的水平及诱导细胞凋亡。10微摩尔/升针对bcl-2mRNA同样靶点的反义肽核酸和寡核苷酸作用HL-60和K562细胞72小时，反义肽核酸仍表现出较强的促细胞凋亡的作用，而反义寡核苷酸诱导细胞凋亡的作用则有所下降。y[+!;4, 百拇医药
结论：反义bcl-2肽核酸能诱导HL-60、K562细胞的凋亡，比反义寡核苷酸有更好的反义作用。y[+!;4, 百拇医药
摘自《中国药物与临床》2003年第3卷第3期(《中国药物与临床》 )