磷酸二酯酶抑制剂米力农对大鼠胰岛素分泌的影响
细胞内环核苷酸(cAMP)浓度增加促进胰岛β细胞胰岛素分泌，其浓度由腺苷环化酶和磷酸二酯酶(PDE)调节，前者负责cAMP的合成，后者催化其降解。抑制PDE可增加细胞内cAMP而促进胰岛素分泌。在PDE同分异构酶系中可能是PDE3调节胰岛素分泌。米力农(milrinnone)是广泛使用的PDE3选择性抑制剂，目前被广泛用于心血管疾病的治疗。而最近的研究表明，在体外细胞培养中，米力农能增加肝细胞产糖，增加甘油的释放和促进β细胞胰岛素分泌以及脂肪酸的氧化。但在体内，米力农是否具有这些作用尚未见有报道。为此，重庆医科大学检验系临床生化教研室测定了不同剂量米力农对SD大鼠血浆游离脂肪酸(FFA)和胰岛素分泌的影响，以图进一步评价其药理效应。p/#r*, 百拇医药
方法：在0时静脉给予3组大鼠不同剂量的磷酸二酯酶抑制剂米力农(剂量为：1、5、25微摩尔/千克)，并在给药前后观察其血糖、血浆胰岛素和游离脂肪酸(FFA)随时间变化的过程。结果：给予米力农的3组大鼠血浆FFA和胰岛素水平明显高于给药前和对照组(P<0.05)，而仅25微摩尔/千克组血糖明显升高(P<0.05)。p/#r*, 百拇医药
结论：米力农通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3)，使细胞内cAMP浓度升高而促进了胰岛β细胞分泌。但其也抑制了胰岛素的抗酯解作用，因而可能诱导了胰岛素抵抗。p/#r*, 百拇医药
摘自《中国药学杂志》2003年第38卷第9期(《中国药学杂志》 )
方法：在0时静脉给予3组大鼠不同剂量的磷酸二酯酶抑制剂米力农(剂量为：1、5、25微摩尔/千克)，并在给药前后观察其血糖、血浆胰岛素和游离脂肪酸(FFA)随时间变化的过程。结果：给予米力农的3组大鼠血浆FFA和胰岛素水平明显高于给药前和对照组(P<0.05)，而仅25微摩尔/千克组血糖明显升高(P<0.05)。p/#r*, 百拇医药
结论：米力农通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3)，使细胞内cAMP浓度升高而促进了胰岛β细胞分泌。但其也抑制了胰岛素的抗酯解作用，因而可能诱导了胰岛素抵抗。p/#r*, 百拇医药
摘自《中国药学杂志》2003年第38卷第9期(《中国药学杂志》 )