TMC包覆胰岛素脂质体的研究
口服给药主要通过跨细胞和细胞旁路两种途径吸收。多肽药物因相对分子质量较大，不能经跨细胞路径吸收。而细胞旁路吸收又受到细胞间紧密结的制约。N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)能打开肠上皮细胞间紧密结，通过细胞旁路增加亲水性大分子的转运。中国药科大学药剂教研室的研究人员研究了TMC对小鼠口服胰岛素脂质体降血糖作用的影响。|, http://www.100md.com
方法：用壳聚糖合成TMC；用TMC对胰岛素脂质体进行包覆；测定它们的形态、ζ电位和粒径包封率；用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验TMC包覆脂质体对胰岛素的保护作用；用酶-苯酚法测定小鼠血糖值。结果：TMC的产率和季铵化程度随反应时间的延长而增大。用TMC包覆的胰岛素脂质体的ξ电位和粒径，随着季铵化程度的增加而有所下降，随浓度增加而增加。TMC的相对分子质量对ξ电位和粒径无明显影响。包封率与TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度相关性不大。形态均为球形或近球形。在胃蛋白酶和胰蛋白溶液中，用TMC包覆胰岛素脂质体对胰岛素均有较好的保护作用，且随TMC的相对分子质量、季铵化程度的增加而有所增强。TMC对胰岛素溶液也有较好的保护作用。以0.2%TMC1.51000K，0.2%和0.4%TMC2.01000K包覆的胰岛素脂质体降血糖效果最佳。结论：TMC晕傅鞍?br>酶和胰蛋白酶都有一定的抑制作用，并可促进胰岛素口服吸收，TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度对其包覆的胰岛素脂质体降血糖作用有显著影响。|, http://www.100md.com
摘自《中国药学杂志》2003年第38卷第9期(《中国药学杂志》 )
方法：用壳聚糖合成TMC；用TMC对胰岛素脂质体进行包覆；测定它们的形态、ζ电位和粒径包封率；用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验TMC包覆脂质体对胰岛素的保护作用；用酶-苯酚法测定小鼠血糖值。结果：TMC的产率和季铵化程度随反应时间的延长而增大。用TMC包覆的胰岛素脂质体的ξ电位和粒径，随着季铵化程度的增加而有所下降，随浓度增加而增加。TMC的相对分子质量对ξ电位和粒径无明显影响。包封率与TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度相关性不大。形态均为球形或近球形。在胃蛋白酶和胰蛋白溶液中，用TMC包覆胰岛素脂质体对胰岛素均有较好的保护作用，且随TMC的相对分子质量、季铵化程度的增加而有所增强。TMC对胰岛素溶液也有较好的保护作用。以0.2%TMC1.51000K，0.2%和0.4%TMC2.01000K包覆的胰岛素脂质体降血糖效果最佳。结论：TMC晕傅鞍?br>酶和胰蛋白酶都有一定的抑制作用，并可促进胰岛素口服吸收，TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度对其包覆的胰岛素脂质体降血糖作用有显著影响。|, http://www.100md.com
摘自《中国药学杂志》2003年第38卷第9期(《中国药学杂志》 )