中药新剂型的开发与应用
中药新剂型的研究和应用发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的进程，我国中药制剂已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，出现了诸如滴丸、袋泡剂、喷雾剂、颗粒剂等众多新剂型。特别是近年来，一批现代中药新剂型的出现预示着中药走向世界已经为时不远。q\$s(, 百拇医药
◆膜剂q\$s(, 百拇医药
膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，很受临床欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤科及妇科等。一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用，加之膜剂本身体积小、重量轻，随身携带极为方便。故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂的趋势。q\$s(, 百拇医药
济南军区第八十九医院药剂科黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜。其底层(缓释层)以PVA(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其熔化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白芨胶为成膜材料，因其在体液中溶化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100%。q\$s(, 百拇医药
◆巴布剂q\$s(, 百拇医药
中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。巴布剂于20世纪70年代首先在日本开发成功，我国于20世纪80年代开展了中药巴布剂的研究。1999年，复方紫荆消伤膏获国内第一个巴布剂新药证书。90年代初，中药巴布剂开始规模生产，至今已有多个产品在全国上市，已成为一种用于治疗关节炎、软组织损伤、腱鞘炎、腰椎突出、神经痛、骨质增生、腹腔疾病、癌症等各种疾病引起的疼痛，并具备优良的柔韧性和黏着性的新型贴剂。在临床治疗多种疼痛性疾病的报道中，作为外用中药贴剂的巴布剂较受患者的欢迎。尽管化学药物在治疗骨疾病以及癌症引起的疼痛方面依然占主导地位，但实践证明，在此基础上采用口服和中药巴布剂的中西结合方法，能较好地缓解疾病的症状、有效改善病人的生活质量。q\$s(, 百拇医药
南京市中医院的癌痛宁巴布剂经105例患者的临床研究表明，对各种癌性疼痛的总有效率达81%，尤其适用于癌症引起的躯体疼痛，例如骨转移癌引发的疼痛，贴敷巴布剂后，平均30～60分钟起效，3～4小时达到最佳疗效，维持时间平均为18小时。使用过程中无过敏现象，无毒副作用和成瘾性，可部分替代吗啡类麻醉药。q\$s(, 百拇医药
◆微囊q\$s(, 百拇医药
微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物(囊膜材料)将药物包裹而成的一种新剂型。芳香类中药所含的挥发油沸点低，易挥发，又不溶于水，制成微囊后既可防止其挥发，又利于携带，便于服用。我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种，如可提高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素微囊等。
微囊的优点在于：可延长或控制药物的释放，制成长效制剂；囊膜有隔离外界与药物接触作用，可防止药物氧化、水解和挥发，可掩盖不良气味；可减少良方制剂的配伍禁忌。如治疗慢性气管炎的牡荆油，由汤剂、胶丸到滴丸，剂型几经改进，现制成牡荆油微囊片后，不仅具备了胶丸、滴丸等所解决的气味不适和药物稳定性强的优点，又可减少消化道不良反应，延长药物作用时间。制备特殊性能微囊(磁性微囊、PH敏感微囊)还可起到靶向释药作用，这对中成药来说是个全新剂型。l5@2h, 百拇医药
◆脂质体制剂l5@2h, 百拇医药
脂质体作为药物载体制剂的研究一直备受广大药剂工作者的关注。近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体制备工艺的逐步完善，加之脂质体具有无毒性和免疫原性，适用于生物体内降解，能够保护被包封的药物，能缓解、控释药物，具有靶向性，可以提高药物疗效，降低毒副作用等优点，利用脂质体包裹药物已越来越受到重视并得到广泛应用。抗癌药物采用脂质体为载体做体内研究的报道很多。如依托泊苷脂质体、人参皂苷、人红细胞膜脂三尖杉酯碱脂质体等。l5@2h, 百拇医药
沈阳药科大学的邓英杰等使用大豆磷脂制备的黄芪多糖脂质体，口服和注射给药的免疫增强效果均明显强于普通制剂。第四军医大学西京医院中医科赵建斌等采用逆相蒸发法制备补骨脂素脂质体，在体外对S180细胞的杀伤率较补骨脂素提高30倍，而半数有效剂量仅为补骨脂素的1/45。抗早孕药物天花粉蛋白采用改良乳化法制成脂质体后能减轻天花粉的毒性和过敏反应，有望开发成为抗早孕药物新剂型。l5@2h, 百拇医药
◆缓释控释制剂l5@2h, 百拇医药
缓释制剂可以减少服药次数，提供比较平稳的血药浓度，达到减少副作用，维持持久药效的目的。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯提取物与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度高，毒副作用轻。l5@2h, 百拇医药
控释制剂在预定的时间内药物自动按某一速度从剂型中释放于作用器官或特定的靶部位，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内，释药均匀平稳。控释体系释药速度与时间无关，避免了传统常规制剂给药频率所出现的“峰谷”现象，提高了临床用药的安全性与有效性。l5@2h, 百拇医药
■冯友根(冯友根 )
◆膜剂q\$s(, 百拇医药
膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，很受临床欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤科及妇科等。一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用，加之膜剂本身体积小、重量轻，随身携带极为方便。故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂的趋势。q\$s(, 百拇医药
济南军区第八十九医院药剂科黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜。其底层(缓释层)以PVA(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其熔化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白芨胶为成膜材料，因其在体液中溶化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100%。q\$s(, 百拇医药
◆巴布剂q\$s(, 百拇医药
中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。巴布剂于20世纪70年代首先在日本开发成功，我国于20世纪80年代开展了中药巴布剂的研究。1999年，复方紫荆消伤膏获国内第一个巴布剂新药证书。90年代初，中药巴布剂开始规模生产，至今已有多个产品在全国上市，已成为一种用于治疗关节炎、软组织损伤、腱鞘炎、腰椎突出、神经痛、骨质增生、腹腔疾病、癌症等各种疾病引起的疼痛，并具备优良的柔韧性和黏着性的新型贴剂。在临床治疗多种疼痛性疾病的报道中，作为外用中药贴剂的巴布剂较受患者的欢迎。尽管化学药物在治疗骨疾病以及癌症引起的疼痛方面依然占主导地位，但实践证明，在此基础上采用口服和中药巴布剂的中西结合方法，能较好地缓解疾病的症状、有效改善病人的生活质量。q\$s(, 百拇医药
南京市中医院的癌痛宁巴布剂经105例患者的临床研究表明，对各种癌性疼痛的总有效率达81%，尤其适用于癌症引起的躯体疼痛，例如骨转移癌引发的疼痛，贴敷巴布剂后，平均30～60分钟起效，3～4小时达到最佳疗效，维持时间平均为18小时。使用过程中无过敏现象，无毒副作用和成瘾性，可部分替代吗啡类麻醉药。q\$s(, 百拇医药
◆微囊q\$s(, 百拇医药
微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物(囊膜材料)将药物包裹而成的一种新剂型。芳香类中药所含的挥发油沸点低，易挥发，又不溶于水，制成微囊后既可防止其挥发，又利于携带，便于服用。我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种，如可提高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素微囊等。
微囊的优点在于：可延长或控制药物的释放，制成长效制剂；囊膜有隔离外界与药物接触作用，可防止药物氧化、水解和挥发，可掩盖不良气味；可减少良方制剂的配伍禁忌。如治疗慢性气管炎的牡荆油，由汤剂、胶丸到滴丸，剂型几经改进，现制成牡荆油微囊片后，不仅具备了胶丸、滴丸等所解决的气味不适和药物稳定性强的优点，又可减少消化道不良反应，延长药物作用时间。制备特殊性能微囊(磁性微囊、PH敏感微囊)还可起到靶向释药作用，这对中成药来说是个全新剂型。l5@2h, 百拇医药
◆脂质体制剂l5@2h, 百拇医药
脂质体作为药物载体制剂的研究一直备受广大药剂工作者的关注。近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体制备工艺的逐步完善，加之脂质体具有无毒性和免疫原性，适用于生物体内降解，能够保护被包封的药物，能缓解、控释药物，具有靶向性，可以提高药物疗效，降低毒副作用等优点，利用脂质体包裹药物已越来越受到重视并得到广泛应用。抗癌药物采用脂质体为载体做体内研究的报道很多。如依托泊苷脂质体、人参皂苷、人红细胞膜脂三尖杉酯碱脂质体等。l5@2h, 百拇医药
沈阳药科大学的邓英杰等使用大豆磷脂制备的黄芪多糖脂质体，口服和注射给药的免疫增强效果均明显强于普通制剂。第四军医大学西京医院中医科赵建斌等采用逆相蒸发法制备补骨脂素脂质体，在体外对S180细胞的杀伤率较补骨脂素提高30倍，而半数有效剂量仅为补骨脂素的1/45。抗早孕药物天花粉蛋白采用改良乳化法制成脂质体后能减轻天花粉的毒性和过敏反应，有望开发成为抗早孕药物新剂型。l5@2h, 百拇医药
◆缓释控释制剂l5@2h, 百拇医药
缓释制剂可以减少服药次数，提供比较平稳的血药浓度，达到减少副作用，维持持久药效的目的。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯提取物与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度高，毒副作用轻。l5@2h, 百拇医药
控释制剂在预定的时间内药物自动按某一速度从剂型中释放于作用器官或特定的靶部位，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内，释药均匀平稳。控释体系释药速度与时间无关，避免了传统常规制剂给药频率所出现的“峰谷”现象，提高了临床用药的安全性与有效性。l5@2h, 百拇医药
■冯友根(冯友根 )