专家：中药与新辅料完美结合还有多远
近十多年来，国外发达国家的制药工业发展迅速，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统，药物制剂向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化，制剂质量有了大幅度提高，在国际上具有很强的竞争力。相应地，药用辅料在现代制剂中发挥的作用越来越大，新辅料不断涌现。据不完全统计，近10年开发的新辅料达300多种。
中国中医研究院中药研究所的冯青然研究员在本次研讨会上表示，没有优良的辅料就没有优质的制剂。开发出一种优良的新辅料，可促进开发一类新剂型、新系统和一批新制剂，带动一大批制剂产品质量的提高，其社会和经济效益并不亚于开发一种新药。
目前，西药剂型已经越过了以药效为监测指标的传统剂型阶段、以生物利用度为监测指标的近代剂型阶段和以最佳血药浓度为监测指标的现代剂型阶段，进入了以靶向作为监测指标的未来剂型阶段。中药剂型发展虽然不能完全模仿西药，但也已经向五效(高效、稳效、速效、专效、长效)、三小(剂量小、体积小、包装小)、五方便(方便生产、应用、携带、贮存、运输)等方向发展。因此，在中药研制的过程中不断开发、应用新型药用辅料变得尤为重要。冯青然指出，虽然我国在中药新药研制过程中，十分重视新辅料的应用，但若要实现中药与新辅料的完美结合仍然存在一些困难。
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两大问题 困扰应用
近年来，随着新型药用辅料的不断涌现，一些新型辅料如可压性淀粉、羧甲基纤维钠、羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯等已经或将被用于中药制剂中，但总的来说，药用新辅料在中药中的应用力度不够。究其原因，冯青然认为主要归于以下两个方面。
一是我国辅料生产厂家缺乏专业性。不但生产的品种少，真正符合药典标准的品种更少，而且不重视向药品生产企业推广辅料应用技术。上述原因导致目前绝大多数中、小型药品生产企业仍在沿用20世纪40年代的传统老辅料来生产20世纪 90年代的制剂，致使制剂产品难以达到国际通行的制剂标准要求，直接影响了产品出口及市场竞争力。虽然已有十几种药用新辅料在中药制剂中得到了应用，但真正用得较多的只有环糊精、羧甲基纤维素钠等，而更多的新型辅料还尚未开发应用到中药制剂中去。
冯青然认为，中药企业不但应加强对新型药用辅料的开发研制，更应重视现在已有的新辅料的推广应用研究，从而带动中药制剂质量的不断提高，推动中药剂型改革，开发出更多新型优质中药制剂新产品。
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另一方面是中药剂型改革还存在不足。尽管我国在中药剂型改革方面已经做了大量工作，但传统剂型仍在市场上占很大比例。传统的中药剂型如汤、膏、丹、散，因其固有的粗、大、黑和显效慢、使用不便、疗效不稳定等缺陷致使应用比例下降；相当于药物制剂常规剂型的糖浆、片剂、胶囊、口服液等虽比传统中药剂型进了一步，但因加入大量赋形剂、矫味剂、防腐剂等以及原药材质量不稳定和制备工艺落后，检测手段简陋，药效基础物质欠明确等原因，而造成疗效不确定、不明显；中药的急症剂型开发还存在较大的差距，许多新剂型在中药制剂的开发中应用得还较少。可以这样说，中药现代剂型的缺乏直接导致了新型辅料的应用不够。
此外，由于中药本身的一些特点，一些使用新型辅料的新剂型并非适用于所有的制剂。中药制剂还应以疗效为主，剂型应服从处方的需要，比如软胶囊，就并非所有的处方均适用，但一些厂家为了追求剂型先进，盲目使用先进剂型，结果往往影响制剂本身的疗效。
四大对策 摆脱困境
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冯青然认为，要改变目前中药中新辅料应用较少的局面。应该从以下四方面打开突破口。
一是应借鉴西药新剂型，发展中药制剂的新剂型。除加强利用西药的“传统剂型“开发中药制剂外，还应注重应用西药新剂型开发中药制剂，特别是应加强对缓释制剂的研究。
二是要加速新辅料的研究开发。对我国现有的药剂辅料研究机构和生产厂家进行扶持，使其巩固并发展；对国外生产厂家生产的新辅料进行全面的调查研究，找出我国与国外新品种间的差距，组织力量攻关，不断开发出我国的新辅料产品；建立我国的辅料科研和生产基地，力争在未来的几年内作到辅料门类齐全、产品多样化、品种系列化、商品规格化。
冯青然认为，中药药剂辅料开发的重点应是微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等优良新辅料；胃溶、肠溶、阴湿等包衣材料；快速崩解材料和速释材料；可压性、流动性和抗粘性优良的填充剂、助流剂、抗粘剂；粘合性、崩解性优良的粘合剂；适合某类剂型或制剂通用的优良的复合材料或辅料处方；优良的透皮促进剂及其有关的压敏粘合剂、载体材料；生物降解高分子辅料。
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开发的特点应是多功能与专一性兼备；高质量与高性能并重；通过修饰或高分子聚合，在原有辅料基础上开发出更优良的新辅料；在创制一个新辅料之后，随机进行系统产品的研究，推出不同规格型号的新产品，使其理化性质各具特点，以适应各种制剂的需要。
三是积极鼓励应用新辅料。利用行政的宏观调控措施，推广应用新辅料，研制新剂型。而新辅料、新剂型可达到产品优质优价，促进企业切实可行地开发应用新辅料。
四是重视药剂辅料的质量并集中管理。目前我国药剂辅料生产管理部门多头的现状，严重影响着药剂辅料的生产发展与质量保证，有关部门应采取措施，统一归口管理，尽快建立专业化生产厂家，像药品一样进行监督检查，并切实调整药剂辅料产品结构，制定切实可行的质量标准。目前，我国中药药用辅料的发展趋势应是生产专业化、品种系列化、应用科学化、服务优质化。, http://www.100md.com
中国中医研究院中药研究所的冯青然研究员在本次研讨会上表示，没有优良的辅料就没有优质的制剂。开发出一种优良的新辅料，可促进开发一类新剂型、新系统和一批新制剂，带动一大批制剂产品质量的提高，其社会和经济效益并不亚于开发一种新药。
目前，西药剂型已经越过了以药效为监测指标的传统剂型阶段、以生物利用度为监测指标的近代剂型阶段和以最佳血药浓度为监测指标的现代剂型阶段，进入了以靶向作为监测指标的未来剂型阶段。中药剂型发展虽然不能完全模仿西药，但也已经向五效(高效、稳效、速效、专效、长效)、三小(剂量小、体积小、包装小)、五方便(方便生产、应用、携带、贮存、运输)等方向发展。因此，在中药研制的过程中不断开发、应用新型药用辅料变得尤为重要。冯青然指出，虽然我国在中药新药研制过程中，十分重视新辅料的应用，但若要实现中药与新辅料的完美结合仍然存在一些困难。
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两大问题 困扰应用
近年来，随着新型药用辅料的不断涌现，一些新型辅料如可压性淀粉、羧甲基纤维钠、羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯等已经或将被用于中药制剂中，但总的来说，药用新辅料在中药中的应用力度不够。究其原因，冯青然认为主要归于以下两个方面。
一是我国辅料生产厂家缺乏专业性。不但生产的品种少，真正符合药典标准的品种更少，而且不重视向药品生产企业推广辅料应用技术。上述原因导致目前绝大多数中、小型药品生产企业仍在沿用20世纪40年代的传统老辅料来生产20世纪 90年代的制剂，致使制剂产品难以达到国际通行的制剂标准要求，直接影响了产品出口及市场竞争力。虽然已有十几种药用新辅料在中药制剂中得到了应用，但真正用得较多的只有环糊精、羧甲基纤维素钠等，而更多的新型辅料还尚未开发应用到中药制剂中去。
冯青然认为，中药企业不但应加强对新型药用辅料的开发研制，更应重视现在已有的新辅料的推广应用研究，从而带动中药制剂质量的不断提高，推动中药剂型改革，开发出更多新型优质中药制剂新产品。
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另一方面是中药剂型改革还存在不足。尽管我国在中药剂型改革方面已经做了大量工作，但传统剂型仍在市场上占很大比例。传统的中药剂型如汤、膏、丹、散，因其固有的粗、大、黑和显效慢、使用不便、疗效不稳定等缺陷致使应用比例下降；相当于药物制剂常规剂型的糖浆、片剂、胶囊、口服液等虽比传统中药剂型进了一步，但因加入大量赋形剂、矫味剂、防腐剂等以及原药材质量不稳定和制备工艺落后，检测手段简陋，药效基础物质欠明确等原因，而造成疗效不确定、不明显；中药的急症剂型开发还存在较大的差距，许多新剂型在中药制剂的开发中应用得还较少。可以这样说，中药现代剂型的缺乏直接导致了新型辅料的应用不够。
此外，由于中药本身的一些特点，一些使用新型辅料的新剂型并非适用于所有的制剂。中药制剂还应以疗效为主，剂型应服从处方的需要，比如软胶囊，就并非所有的处方均适用，但一些厂家为了追求剂型先进，盲目使用先进剂型，结果往往影响制剂本身的疗效。
四大对策 摆脱困境
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冯青然认为，要改变目前中药中新辅料应用较少的局面。应该从以下四方面打开突破口。
一是应借鉴西药新剂型，发展中药制剂的新剂型。除加强利用西药的“传统剂型“开发中药制剂外，还应注重应用西药新剂型开发中药制剂，特别是应加强对缓释制剂的研究。
二是要加速新辅料的研究开发。对我国现有的药剂辅料研究机构和生产厂家进行扶持，使其巩固并发展；对国外生产厂家生产的新辅料进行全面的调查研究，找出我国与国外新品种间的差距，组织力量攻关，不断开发出我国的新辅料产品；建立我国的辅料科研和生产基地，力争在未来的几年内作到辅料门类齐全、产品多样化、品种系列化、商品规格化。
冯青然认为，中药药剂辅料开发的重点应是微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等优良新辅料；胃溶、肠溶、阴湿等包衣材料；快速崩解材料和速释材料；可压性、流动性和抗粘性优良的填充剂、助流剂、抗粘剂；粘合性、崩解性优良的粘合剂；适合某类剂型或制剂通用的优良的复合材料或辅料处方；优良的透皮促进剂及其有关的压敏粘合剂、载体材料；生物降解高分子辅料。
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开发的特点应是多功能与专一性兼备；高质量与高性能并重；通过修饰或高分子聚合，在原有辅料基础上开发出更优良的新辅料；在创制一个新辅料之后，随机进行系统产品的研究，推出不同规格型号的新产品，使其理化性质各具特点，以适应各种制剂的需要。
三是积极鼓励应用新辅料。利用行政的宏观调控措施，推广应用新辅料，研制新剂型。而新辅料、新剂型可达到产品优质优价，促进企业切实可行地开发应用新辅料。
四是重视药剂辅料的质量并集中管理。目前我国药剂辅料生产管理部门多头的现状，严重影响着药剂辅料的生产发展与质量保证，有关部门应采取措施，统一归口管理，尽快建立专业化生产厂家，像药品一样进行监督检查，并切实调整药剂辅料产品结构，制定切实可行的质量标准。目前，我国中药药用辅料的发展趋势应是生产专业化、品种系列化、应用科学化、服务优质化。, http://www.100md.com