片剂作用可与颗粒剂媲美——辛芩颗粒剂型有望改良
四川大学华西药学院为探讨辛芩颗粒的改良剂型——辛芩片剂治疗过敏性鼻炎的药理作用，进行了辛芩片剂的药效学研究，并与辛芩颗粒剂进行同步比较。发现辛芩片剂具有明显的抗过敏、抑制炎性水肿和拮抗组胺的作用，可用于过敏性鼻炎的治疗，其作用与颗粒剂相当，为本品种的工艺优化提供了依据。t;^u-, 百拇医药
辛芩颗粒是由细辛、黄芩、荆芥、防风、白芷等多味中药组成的中药复方制剂，功能祛风通窍，益气固表。适用于肺气不足、外感风邪所致鼻痒、鼻塞、鼻流清涕、喷嚏频频，或恶风自汗、头痛身热、舌淡、苔薄白、脉虚浮，临床主要用于治疗变态反应性鼻炎(过敏性鼻炎)及表虚感冒见上述证候者。辛芩颗粒在国内外的临床应用中已取得显著疗效，受到患者的好评。t;^u-, 百拇医药
研究人员采用血清致大鼠同种被动皮肤过敏和小鼠耳异种被动皮肤过敏、二甲苯致小鼠耳肿胀、组胺致大鼠鼻黏膜毛细血管通透性增高实验模型，研究辛芩片剂对过敏性鼻炎的影响，并与辛芩颗粒剂进行同步比较。结果表明，与空白溶媒组比较，辛芩片剂(3克生药每千克)能抑制大鼠同种被动皮肤过敏、小鼠耳肿胀和组胺致大鼠鼻黏膜毛细血管通透性的增加(p千克)能明显抑制大鼠同种被动皮肤过敏、小鼠耳异种被动皮肤过敏反应、小鼠耳肿胀和组胺致大鼠鼻黏膜毛细血管通透性的增加(p0.05)。t;^u-, 百拇医药
研究人员介绍，变应性鼻炎(又称过敏性鼻炎)是机体对某些变应原敏感性增高而在鼻腔黏膜发生的、主要由IgE抗体介导的I型变态反应。研究证实IgE的Fc端与肥大细胞表面特异受体结合形成的IgE复合物，可使肥大细胞致敏，当抗原攻击时，抗原与肥大细胞表面IgE的Fab端结合，IgE分子构型改变、肥大细胞脱颗粒，继而释放组胺、慢反应物质等多种生物活性物质，导致变态反应发生。实验性被动皮肤过敏反应(PCA)也是由IgE介导的变态反应，可使局部皮肤血管通透性增加，故作为抗I型变态反应药的常用筛选模型。本实验结果表明，辛芩片剂可明显抑制大鼠与小鼠的PCA反应，降低皮肤局部血管通透性，使皮肤蓝染程度减轻，显示辛芩片剂具有抗I型变态反应作用。t;^u-, 百拇医药
组胺在变应性鼻炎发病机制中具有重要作用，它是目前确定的惟一能诱发出全部鼻变态反应症状如鼻痒、喷嚏、鼻清涕及鼻塞等的炎症介质。组胺由肥大细胞和嗜碱性粒细胞受刺激后脱颗粒产生，作用于H1受体，激活与H1受体相耦联的磷脂酶，后者使膜磷脂分解为三磷酸肌醇(IP3)和甘油二酯(DG)。IP3引起内质网钙离子通道开放，钙离子内流，腺苷酸环化酶活化，环磷酸腺苷(cAMP)分解，环磷酸鸟苷(cGMP)升高，促进前列环素(PGl2)和内皮松弛因子(E鄄DRF)的释放；另外，组胺还可诱发副交感神经反射释放乙酰胆碱，它们均可引起鼻黏膜微血管扩张，毛细血管通透性增加，腺体分泌增多，组织液外渗产生鼻塞、鼻清涕以及流泪等症状，导致变应性鼻炎的产生。本实验证明辛芩片剂能有效拮抗组胺的致炎作用，减轻鼻黏膜毛细血管通透性增加和腺体分泌，从而有利于变应性鼻炎的治疗。t;^u-, 百拇医药
非特异性炎症反应的急性期时间短暂，以局部血管扩张和毛细血管通透性增加为特征。致炎物质二甲苯可引起鼠耳急性炎症水肿，本实验结果表明辛芩片剂能有效降低毛细血管的通透性，抑制炎性水肿发生。t;^u-, 百拇医药
研究人员指出，辛芩颗粒上市以来，治疗变态反应性鼻炎临床疗效确切。辛芩片剂提高了有效成分摄入量和质量标准，且服用更方便。本研究表明改良剂型的辛芩片剂具有明显的抗过敏、抗炎与抗组胺作用，证明将辛芩颗粒剂改良为片剂合理可行。t;^u-, 百拇医药
■余彦 杜俊蓉 况国成(余彦；杜俊蓉；况国成 )
辛芩颗粒是由细辛、黄芩、荆芥、防风、白芷等多味中药组成的中药复方制剂，功能祛风通窍，益气固表。适用于肺气不足、外感风邪所致鼻痒、鼻塞、鼻流清涕、喷嚏频频，或恶风自汗、头痛身热、舌淡、苔薄白、脉虚浮，临床主要用于治疗变态反应性鼻炎(过敏性鼻炎)及表虚感冒见上述证候者。辛芩颗粒在国内外的临床应用中已取得显著疗效，受到患者的好评。t;^u-, 百拇医药
研究人员采用血清致大鼠同种被动皮肤过敏和小鼠耳异种被动皮肤过敏、二甲苯致小鼠耳肿胀、组胺致大鼠鼻黏膜毛细血管通透性增高实验模型，研究辛芩片剂对过敏性鼻炎的影响，并与辛芩颗粒剂进行同步比较。结果表明，与空白溶媒组比较，辛芩片剂(3克生药每千克)能抑制大鼠同种被动皮肤过敏、小鼠耳肿胀和组胺致大鼠鼻黏膜毛细血管通透性的增加(p千克)能明显抑制大鼠同种被动皮肤过敏、小鼠耳异种被动皮肤过敏反应、小鼠耳肿胀和组胺致大鼠鼻黏膜毛细血管通透性的增加(p0.05)。t;^u-, 百拇医药
研究人员介绍，变应性鼻炎(又称过敏性鼻炎)是机体对某些变应原敏感性增高而在鼻腔黏膜发生的、主要由IgE抗体介导的I型变态反应。研究证实IgE的Fc端与肥大细胞表面特异受体结合形成的IgE复合物，可使肥大细胞致敏，当抗原攻击时，抗原与肥大细胞表面IgE的Fab端结合，IgE分子构型改变、肥大细胞脱颗粒，继而释放组胺、慢反应物质等多种生物活性物质，导致变态反应发生。实验性被动皮肤过敏反应(PCA)也是由IgE介导的变态反应，可使局部皮肤血管通透性增加，故作为抗I型变态反应药的常用筛选模型。本实验结果表明，辛芩片剂可明显抑制大鼠与小鼠的PCA反应，降低皮肤局部血管通透性，使皮肤蓝染程度减轻，显示辛芩片剂具有抗I型变态反应作用。t;^u-, 百拇医药
组胺在变应性鼻炎发病机制中具有重要作用，它是目前确定的惟一能诱发出全部鼻变态反应症状如鼻痒、喷嚏、鼻清涕及鼻塞等的炎症介质。组胺由肥大细胞和嗜碱性粒细胞受刺激后脱颗粒产生，作用于H1受体，激活与H1受体相耦联的磷脂酶，后者使膜磷脂分解为三磷酸肌醇(IP3)和甘油二酯(DG)。IP3引起内质网钙离子通道开放，钙离子内流，腺苷酸环化酶活化，环磷酸腺苷(cAMP)分解，环磷酸鸟苷(cGMP)升高，促进前列环素(PGl2)和内皮松弛因子(E鄄DRF)的释放；另外，组胺还可诱发副交感神经反射释放乙酰胆碱，它们均可引起鼻黏膜微血管扩张，毛细血管通透性增加，腺体分泌增多，组织液外渗产生鼻塞、鼻清涕以及流泪等症状，导致变应性鼻炎的产生。本实验证明辛芩片剂能有效拮抗组胺的致炎作用，减轻鼻黏膜毛细血管通透性增加和腺体分泌，从而有利于变应性鼻炎的治疗。t;^u-, 百拇医药
非特异性炎症反应的急性期时间短暂，以局部血管扩张和毛细血管通透性增加为特征。致炎物质二甲苯可引起鼠耳急性炎症水肿，本实验结果表明辛芩片剂能有效降低毛细血管的通透性，抑制炎性水肿发生。t;^u-, 百拇医药
研究人员指出，辛芩颗粒上市以来，治疗变态反应性鼻炎临床疗效确切。辛芩片剂提高了有效成分摄入量和质量标准，且服用更方便。本研究表明改良剂型的辛芩片剂具有明显的抗过敏、抗炎与抗组胺作用，证明将辛芩颗粒剂改良为片剂合理可行。t;^u-, 百拇医药
■余彦 杜俊蓉 况国成(余彦；杜俊蓉；况国成 )