关注药学学术新进展——2004年北京地区药学学术年会追踪
日前，由北京市药品监督管理局主管，北京药学会、北京执业药师协会主办的“贯法、维权、服务、发展”2004年北京地区药学学术年会，在北京国际会议中心召开。国家食芬┢芳喽焦芾砭指本殖ふ啪蠢癯鱿舜蠡峥皇剑本┦幸?br>品监督管理局局长、北京药学会理事长冯国安到会并致开幕词。参加本届年会的代表约有800余人，均为北京地区以及其它省、市医疗机构，医药生产、经营企业，大专院校，科研院所，驻京部队，政府相关职能部门的药学工作者。
中国科学院生物物理所饶子和院士、中国中医研究院李连达院士、军事医学科学院秦伯益院士、北京协和医科大学李大魁教授等知名专家在本次会议中，就医药科学基础研究、临床药学、药品流通、科技道德教育、制药技术等方面的最新进展，作了精辟的学术报告。该年会还按照共设药理、天然药物、药物化学、抗生素与药物等专业，举办了分会场报告，报告中的一些焦点、热点问题，引起了与会者的极大关注。
新型阿片受体部分激动剂——噻诺啡
毒品问题是一个全球性的社会问题。目前，美沙酮和纳曲酮是应用广泛的戒毒药。然而，以美沙酮戒毒需长期或终身用药，而且该药本身也是一种毒品，不能从根本上解决复吸的问题。纳曲酮作为阿片受体纯拮抗剂，不能减轻脱毒后的稽延症状和心理依赖状况，且口服剂量大、费用高，难以长期用药，因而用其戒毒的脱失率很高。针对以上问题，军事医学科学院毒物药物研究所仲伯华教授在本次会议中，介绍了该所正在研发中的一种新型阿片受体部分激动剂——噻诺啡。
据仲伯华教授介绍，阿片受体部分激动剂兼具激动和拮抗双重活性：小剂量阿片受体部分激动剂可激动阿片受体，能产生较强的镇痛作用，并随着剂量的逐渐增加，逐渐显示出其拮抗作用，因而长期使用不易产生依赖性，更少造成耐受，因此其成为镇痛药物研究的重要方向。在戒毒治疗中，阿片受体部分激动剂还能缓解脱毒后的稽延症状和心理依赖状况，也能阻断毒品的欣快感。但是，现在临床上使用的阿片受体部分激动剂，如丁丙诺啡的激动活性较强，在临床应用中能产生依赖，而且口服无效。
为了克服这些不足，仲伯华教授等对丁丙诺啡进行结构改造，设计并合成了一系列新的丁丙诺啡类似物，从中发现了新型阿片受体部分激动剂——噻诺啡，并发现其在镇痛效价、镇痛强度和作用时间上分别优于、大于和长于丁丙诺啡，其拮抗吗啡的作用比纳曲酮强10倍。
仲伯华教授等在多种模型上对噻诺啡进行了镇痛作用以及抗吗啡作用的研究，其结果如下：
镇痛强度。采用热板法时，噻诺啡的镇痛量效反应曲线呈钟罩形，并呈部分激动剂性质。在所有致痛模型上，噻诺啡的镇痛效能均比丁丙诺啡强 ......
您现在查看是摘要页，全文长 14755 字符。
中国科学院生物物理所饶子和院士、中国中医研究院李连达院士、军事医学科学院秦伯益院士、北京协和医科大学李大魁教授等知名专家在本次会议中，就医药科学基础研究、临床药学、药品流通、科技道德教育、制药技术等方面的最新进展，作了精辟的学术报告。该年会还按照共设药理、天然药物、药物化学、抗生素与药物等专业，举办了分会场报告，报告中的一些焦点、热点问题，引起了与会者的极大关注。
新型阿片受体部分激动剂——噻诺啡
毒品问题是一个全球性的社会问题。目前，美沙酮和纳曲酮是应用广泛的戒毒药。然而，以美沙酮戒毒需长期或终身用药，而且该药本身也是一种毒品，不能从根本上解决复吸的问题。纳曲酮作为阿片受体纯拮抗剂，不能减轻脱毒后的稽延症状和心理依赖状况，且口服剂量大、费用高，难以长期用药，因而用其戒毒的脱失率很高。针对以上问题，军事医学科学院毒物药物研究所仲伯华教授在本次会议中，介绍了该所正在研发中的一种新型阿片受体部分激动剂——噻诺啡。
据仲伯华教授介绍，阿片受体部分激动剂兼具激动和拮抗双重活性：小剂量阿片受体部分激动剂可激动阿片受体，能产生较强的镇痛作用，并随着剂量的逐渐增加，逐渐显示出其拮抗作用，因而长期使用不易产生依赖性，更少造成耐受，因此其成为镇痛药物研究的重要方向。在戒毒治疗中，阿片受体部分激动剂还能缓解脱毒后的稽延症状和心理依赖状况，也能阻断毒品的欣快感。但是，现在临床上使用的阿片受体部分激动剂，如丁丙诺啡的激动活性较强，在临床应用中能产生依赖，而且口服无效。
为了克服这些不足，仲伯华教授等对丁丙诺啡进行结构改造，设计并合成了一系列新的丁丙诺啡类似物，从中发现了新型阿片受体部分激动剂——噻诺啡，并发现其在镇痛效价、镇痛强度和作用时间上分别优于、大于和长于丁丙诺啡，其拮抗吗啡的作用比纳曲酮强10倍。
仲伯华教授等在多种模型上对噻诺啡进行了镇痛作用以及抗吗啡作用的研究，其结果如下：
镇痛强度。采用热板法时，噻诺啡的镇痛量效反应曲线呈钟罩形，并呈部分激动剂性质。在所有致痛模型上，噻诺啡的镇痛效能均比丁丙诺啡强 ......
您现在查看是摘要页，全文长 14755 字符。