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胰岛素家族的后起之秀
http://www.100md.com 2005年2月14日 《家庭医生报》 2005年第7期(总第992期 2005.02.14)
     胰岛素由当初单一的短效制剂发展到目前的中效、长效、预混等多种剂型,由动物胰岛素发展为生物合成人胰岛素,胰岛素纯度也越来越高,所有这些为胰岛素的临床应用提供了方便。美中不足的是,上述各种制剂在吸收稳定性、起效及作用高峰时间、病人依从性等方面与临床要求尚有一定的差距。

    90年代中后期,科研人员开发出一类新的降糖激素——“人胰岛素类似物”。目前已用于临床的主要有“速效人胰岛素类似物”和“长效人胰岛素类似物”,现分别介绍如下:

    一、 速效人胰岛素类似物:目前临床应用的有两种:Lispro(优泌乐)和Aspart(诺和锐)。速效人胰岛素类似物的特点是:1、起效快,皮下注射后15分钟起效,可以在进餐前即刻甚至餐后立即注射,不需提前半小时,大大提高了病人用药的依从性;2、达峰快,注射后15分钟起效,3060分钟达到药效高峰,恰好与餐后血糖高峰时间相匹配,因而控制餐后血糖的效果更好;3、药效维持时间短,大约在3小时左右(24小时),故发生低血糖(下一餐的餐前或夜间)的危险性较低。由于其药代动力学特点与进餐后人体内源性胰岛素分泌十分相似,故能够很好地控制当餐后血糖而且不容易发生低血糖。特别适合于胰岛素泵治疗。

    二、长效人胰岛素类似物:传统的中、长效胰岛素(如NPH、PZI等)都是混悬液,皮下注射后药物吸收不稳定而且会出现血药浓度峰值,很难提供相对平稳、接近生理的基础胰岛素水平。目前,已在国内上市的长效基础胰岛素--来得时(Lantus,甘精胰岛素)很好地解决了上述问题,其特点是:皮下注射后12小时起效,药物吸收稳定,无明显的血药峰值出现,每日注射一次药效能够维持24小时,可以很好地模拟正常基础胰岛素的分泌,并且低血糖(特别是夜间低血糖)的发生率明显低于传统的中、长效胰岛素。

    需要说明的是,人胰岛素类似物与天然人胰岛素不同,是一种异源多肽,可能致敏或产生抗体,因此,妊娠糖尿病或糖尿病合并妊娠的妇女、有过敏体质的糖尿病人、对动物源性胰岛素呈现免疫抵抗者最好还是选择人胰岛素。, 百拇医药(王建华)