在鼻腔内使用，经鼻粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统。鼻腔给药可避免肝脏首过效应，吸收快，生物利用度高。这一给药途径很早就已经不自觉地被应用，中国古代西藏就有把檀香木和芦荟提取物吸入鼻腔止吐的记载，北美印第安人通过鼻腔吸食一种树叶的粉末来治疗头痛，在印度医学系统中鼻腔治疗也是早已被人们认识的一种治疗途径，而且鼻烟作为提神剂、鼻腔吸食可卡因和多种致幻剂早已为人们熟知。近20年来，随着新给药途径和新剂型的发展，鼻腔给药逐渐受到人们的重视，成为制剂领域研究的热点之一。

    1 鼻腔的生理

    人的鼻腔长度约12～15cm，容积约15ml，鼻粘膜的总表面积约为150cm2，一般认为鼻腔粘液的平均ph值为5.5～6.5。鼻粘膜表面有众多纤毛，以1000次/min左右的速度向后摆动，对鼻粘膜表面物质的清除速率为3～25mm/min， 平均为6mm/min，这对清除鼻腔内异物、保持鼻腔清洁具有重要意义，同时也对鼻腔给药时药物在鼻腔内的保留有很大影响。鼻上皮细胞下有许多大而多孔的毛细血管和丰富的淋巴网，加之鼻粘膜表面积相对较大，这就使其成为较理想的粘膜给药途径。gore等分别以yucatan小型猪和家猪为模型，考察了乙酰胆碱酯酶抑制剂他克林(tacrine,tha)在不同部位粘膜的渗透性，结果显示，鼻粘膜在所有具吸收功能的粘膜中对tha的渗透性最强。

    2 鼻腔给药的特点及应用

    2.1 生物利用度高

    与口服给药相比，鼻腔给药可避免药物在胃肠液中降解和肝脏首过效应，生物利用度高，小分子药物生物利用度接近静注，大分子多肽类药物高于口服。bechgaard等研究了褪黑素兔鼻腔吸收的生物利用度，发现在以甘胆酸钠为吸收促进剂时其生物利用度接近静注，不加吸收促进剂时约为静注的一半。kagatani等以大鼠为模型动物研究了氮替瑞林(azetirelin)溶液剂鼻腔给药的生物利用度，结果显示，在不加吸收促进剂的情况下，其绝对生物利用度在ph=4时为17.1%，是口服给药的21倍，加入吸收促进剂后可达96.6% ......