鲁斌慧

    脂质体作为药物转运系统，满足了药物制剂治疗上的许多要求，具有许多优点。药物由脂质体携带后，能改变其体内的药动学行为，降低毒副作用和提高疗效。但应用程度受到其稳定性的限制。如果在体外药物从脂质体中迅速渗漏或在体内未到达靶组织之前脂质体渗漏，将大大限制其作为药物载体的应用。目前虽然制备方法有多种，但尚未制备出长时间在体内外均稳定的脂质体。笔者对近年来关于脂质体稳定性的研究进展作一概述。

    1 脂质体的化学稳定性

    一般构成脂质体膜的主要成分为天然磷脂，其分子中均含有不饱和脂肪酸链，易氧化水解成过氧化物、丙二醛、脂肪酸及溶血卵磷脂等，后者可进一步水解成甘油磷酸复合物及脂肪酸等。卵磷脂的水解氧化可使膜的流动性降低，促进药物渗漏，因而滞留性变差，易产生聚集而沉淀，且产生毒性。

    1.1 脂质体的水解

    1.1.1 pH值对脂质体的影响 Grit等的研究表明卵磷脂、饱和大豆磷脂和磷脂酰甘油酯等的水解都受pH值的影响。这些磷脂成分均在pH 6.5时最稳定 ......