粉防己碱药理研究进展
粉防己碱,又名汉防己甲素(Tetrandrine,简称Tet)是从中草药粉防己(Stephaniatetrandran)的根块中提取的双苄基异喹啉类生物碱,是粉防己的主要有效成分。早期的药理研究表明:Tet具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺等作用。临床用于治疗高血压、矽肺等疾病,已取得了较好疗效。近年来的研究证明,Tet是天然的非选择性的钙通道阻滞剂,又是钙调蛋白的拮抗剂,有着广泛的药理作用和应用前景。
1 钙拮抗作用
King等用心肌质膜囊泡和膜片钳技术发现:6μM的Tet即可阻断50%以上的跨膜钙离子内流,去除含Tet的介质后,钙离子内流可恢复正常;另外,Tet可完全阻断钙通直阻滞剂地尔硫章(diltiazem)、部分阻断D-600与钙通道阻滞剂受体复合物的结合。认为Tet是一种天然的可逆性慢钙通道(L型)阻滞剂,作用位点是钙通道阻滞剂受体复合物。Liu等报道Tet对心肌细胞L型钙通道确有明显的阻滞作用;另外,先用硝苯地平(nifedipine)封闭L型钙通道后,Tet仍可阻断40%的经T型钙通道的跨膜钙内流;用膜片钳电压控制技术亦证实Tet对T型和L型钙通道均有阻滞作用,且有浓度依赖性和可逆性特点。Rossier等发现Tet可阻断肾小球旁细胞T型钙通道、干扰钙离子信号传递而抑制醛固酮的产主 ......
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