双氯芬酸(扶他林)31年——国外临床应用经验回溯
疼痛是困扰人类最大的医学问题之一其中以骨、关节和软组织疾病引发的疼痛最为常见。我国仅以各种关节炎(如骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎及反应性关节炎等)、软组织风湿病(如纤维肌痛、腰肌劳损、肩周炎、网球肘及腱鞘炎等)和软组织运动性损伤(如扭伤、拉伤和挫伤)等的患病者就数以亿计,其他系统常见的疼痛还有如紧张性头痛、痛经、牙痛、癌痛及术后疼痛等。解除这些疼痛的方法虽然很多,但选择药物镇痛被公认为是最简便、迅速、经济和有效的方法。在众多的镇痛类药物中,兼有解热、镇痛和抗炎三大功效于一体的非类固醇类抗炎药(NSAIDs)对治疗骨、关节和软组织风湿病的疼痛和炎性病变,以及上述其他疾病疼痛都占有重要和首选的地位。我愿将所复习的国外有关抗炎药的资料做以下介绍。百年来抗炎药的发现和争议
在近百年来的医学史中,阿司匹林的问世为人类合成抗炎药开创了先例,它和其后的抗炎药如保太松、吲哚美辛和吡罗昔康等在治疗疼痛和炎性疾病中发挥了重要作用。随着基础医学的发展,上世纪70年代发现,阿司匹林等抗炎药的作用机制在抑制环氧合酶(COX)上,阻断花生四烯酸向炎性介质前列腺素的转化。但该机制不能解释抗炎药引起不良反应的原因。
上世纪90年代初,国外发现COX-1和COX-2两种同功酶,并认为COX-1为生理酶,它催化的前列腺素对胃肠道、肾脏和血小板有保护和调节作用;而COX-2为病理酶,它催化的前列腺素可引起疼痛、发热和炎症反应。在这种认识的指导下,仅抑制COX-2而不抑制COX-1的特异性COX-2抑制剂塞来昔布和罗非昔布,分别于1999年和2001年在国外和我国上市。当时COX同功酶的发现及特异性COX-2抑制剂(下又称昔布类)的问世,被看作是抗炎药历史上的突破性进展,并预言该抑制剂将取代其他类抗炎药。
在昔布类抗炎药问世前后,主管者以前所未有的宣传方式和力度,迅速将该类产品推崇到近乎独一无二的地位,大有替代其他传统抗炎药(下称非昔布药)之势 ......
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