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第3章第2节:第二节 炮制对药物理化性质的影响
http://www.100md.com 《中药炮制学》
     药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分组成相当复杂,可以认为中药的作用是综合性的,有协同作用,也有对抗作用。中药炮制后,由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理,无疑使中药的化学成分发生一些列的变化,有的可能是量变,也可能是质变。一些成分含量增加了,另一些成分减少了或消失了,或者产生新的化合物。因此,研究中药炮制前后理化性质的变化,对探讨中药炮制作用和原理具有重要意义。但由于多数中药的有效成分至今还不甚明了,有关这方面的工作开展不久,积累资料不多,因此,还不可能全面深刻地论述这以问题。炮制对主要活性成分的影响,大体有以下几方面:

    一、炮制对含生物碱类药物的影响

    生物碱是一类含氮的有机化合物,通常有似碱的性质,多数味苦,而且具有明显的生理活性。不但植物来源的中药可含有生物碱,而且动物来源的中药有的也含有生物碱(如蟾酥)。

    游离生物碱一般不溶或难溶于水,而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,亦可溶于酸水(形成盐),大多数生物碱盐类则可溶于水,难溶或不溶于有机溶媒,所以常用酒、醋等作为炮制辅料。

    酒既有极性溶媒的性质,又有非极性溶媒的性质,是一个良好的溶剂。中药化学成分的提取很多用醇,而酒就具有稀醇性质的溶剂。不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率,从而提高药物的疗效。

    醋是弱酸,能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易被水溶出,增加水溶液中有效成分的含量,提高疗效。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素、延胡索素等,是具有止痛和镇静作用的生物碱,这两种生物碱以游离形式存在于植物中,难溶于水,但与醋酸结合生成醋酸盐,能溶于水,所以延胡索经醋制后,在水溶液中溶出量增加,从而增强了止痛效果。

    生物碱在植物体中,也往往与植物体中的有机酸、无机酸生成复盐,如鞣酸盐、草酸盐等,他们是一种不溶于水的复盐,若加入醋酸后,可以取代上述复盐中的酸类,而形成可溶于水的醋酸盐复盐,因而增加了在水中的溶解度。

    大多数生物碱不溶于水,但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水,一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水,在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时,应尽量减少与水接触,在切制这类药材时,宜采取少泡多润的原则,尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失,以免影响疗效。

    各种生物碱都有不同的耐热性。高温情况下某些生物碱不稳定,可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法,改变生物碱的结构,以达到解毒、增效的目的。如乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱;士的宁在加热条件下转变为异士的宁 ......

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