亲脂性CCB的药理特点及临床意义
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二氢吡啶类长效CCB可以分为缓释/控释剂型、长半衰期药物和亲脂性药物，由此也导致长效CCB间存在一定差异。从浓度-效应关系来看，唯有亲脂性药物的血药浓度和效应之间存在滞后关系：服药初期，血中浓度迅速增高时，降压作用并不随之快速增强，而是逐渐平缓地显现；服药后期，即使血中浓度很低时，仍维持明显的降压作用。而其他CCB在血中的药物浓度衰减时，降压作用也减弱。另外，从整体反射效应，即交感神经反射性激活来说，是降压速率而不是幅度决定反射效应，这一点与药物的不良反应相关，因此，降压缓慢而持久的亲脂性药物，相对来讲，作用持续时间更长、波动更小、不良反应更少。
拉西地平作为亲脂性药物的代表，其独特的药理学特性决定了其理想的治疗学特点：
★拉西地平有很高的“膜分配系数”，可在脂质的细胞膜中积聚并存留。在膜中的定位深，在细胞膜中的分布平衡缓慢，局部浓度高且持久。
★血管选择性更高，与硝苯地平、氨氯地平等相比，对主动脉平滑肌的选择性明显高于结肠或膀胱平滑肌，降压剂量远低于抑制心脏的剂量。
★降压起效缓慢，不会引起过快的血压下降，因此反射效应弱，不良反应少。
★作用持久，每日一次，平稳降压。推荐剂量的拉西地平降压效应的谷峰比值都在70%以上，符合理想降压药物的标准。
★在二氢吡啶类CCB中，拉西地平的抗氧化作用更强，在体外的抗氧化能力与维生素E大致相当。研究显示，拉西地平治疗52周，显著降低高血压患者血清脂质过氧化酶活性。
★主要通过肝脏代谢消除，肾功能障碍对拉西地平的体内过程无明显影响。, 百拇医药