【摘要】 目的 通过综合比较各种美白剂对胞内、胞外酪氨酸酶活性的抑制率以及对细胞毒性的大小，筛选出最佳美白剂。同时利用方法学研究，建立一套简便、有效的皮肤美白剂筛选方案。方法 利用酪氨酸酶催化底物L-DOPA生成黑色素，通过吸光度法测定比较几种美白剂在胞内、胞外对酪氨酸酶活性的抑制率，利用MTT法测定美白剂对细胞毒性的大小，绘制出各种美白剂浓度与其酪氨酸酶抑制率关系曲线，得到各美白剂的ICmax及IC 50 ，通过比较其大小，来确定各美白剂效果的优劣。结果 胞外酪氨酸酶活抑制实验表明:美白剂对酪氨酸酶最高抑制率大小为:熊果苷>Vc针剂>曲酸>氢醌>Vc-Na，最大抑制浓度排序为:Vc-Na>熊果苷>曲酸=氢醌>Vc针剂，半数抑制浓度排序为:Vc-Na>熊果苷>氢醌>曲酸>Vc针剂;胞内酪氨酸酶活抑制实验表明:各美白剂在胞内对酪氨酸酶半数抑制率浓度大小为:Vc-Na>熊果苷>曲酸>Vc针剂。结论 熊果苷美白效果较好，细胞毒性相对小，性质稳定，是目前应用最为广泛的美白剂。

    皮肤美白剂是通过作用于皮肤黑素的形成、代谢途径的某个阶段，能够显著控制、抑制黑素生成且符合安全要求的物质。皮肤黑素生成的过程主要在黑素细胞的特征性细胞器 ———黑素小体内进行的，体内的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下转化为多巴、多巴醌、多巴色素、5，6-二羟吲哚、吲哚-5，6-醌等 [1] ，最终转变为色素颗粒，其反应过程如下所示。 在酪氨酸反应生成黑素的过程中，酪氨酸酶的催化作用主要发生在酪氨酸转化成多巴和多巴转化为多巴醌这两个反应中。因此，一大类美白剂的作用是通过抑制酪氨酸酶活性，阻断从酪氨酸生成黑色素的氧化反应 [2] ，从而减少黑素的生成，达到美白的效果，如熊果苷。有些不仅能阻断黑素生成过程中的酪氨酸酶活性，而且对已生成的黑素具有还原能力，从而达到双重美白效果，如Vc类美白剂。因此 ......