药物的化学结构修饰是基于药物原有的基本化学结构，仅对其中某些官能团进行化学修饰，通过修饰可能

    会改变原有的理化性质，在临床应用上有极其重要的作用。药物在研究和应用的过程中，常会出现一些影响药物发挥应有的作用和影响药物应用的因素。如药代动力学性质不理想而影响药物的吸收，导致生物利用度低，或由于化学结构的特点引起代谢速度过快或过慢等情况;也会由于药物作用的特异性不高，产生毒副作用;还有一些其他原因，如化学稳定性差、溶解性能差、有不良的气味或味道、对机体产生刺激性或疼痛等。这就需要对药物的化学结构进行修饰，以克服上述缺点，提高药物的活性和增强疗效。

    1 改善药物的吸收性能

    改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为β受体阻断剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性强(pka9.2)和脂溶性差(lgp=-0.04)，难于透过角膜，将其结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgp=2.08)，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍 ......