比卡鲁胺(I，Bicalutamide)化学名为N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯硫酰基)-2-甲基-2羟基丙酰胺，是英国Zeneca(捷利康)制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物，1995年在英国率先上市，商品名:Casodex。我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂(规格:50mg)，进口许可证号为:X-1999-0358，进口商品中文名:康士得。它是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期 [1] 。由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗 [2] 。目前，国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺癌 [3] 。

    国内现有多家单位正在研制开发比卡鲁胺原料及其片剂，预计随着国内生产厂家的增多，该品种的价格将大幅度地下降，这将给广大医生患者带来更多的选择机会。

    本文就比卡鲁胺的合成、药效学、毒理学、药代动力学以及临床应用的一些资料综述如下。

     1 合成

    1.1 以溴丙酮为起始原料，经与4-氟苯硫酚缩合、氰化钾羰基加成、水解成α-羟基酸，再与2-三氟甲基-4-氨 基苯腈缩合，加间氯过氧化苯甲酸，发生氧化反应，生成比卡鲁胺 [4] (Scheme1)。

    1.2 以2-甲基丙烯酸甲酯为起始原料，加过氧化氢，环氧化成2，3-环氧基-2-甲基丙酸甲酯，经与4-氟苯硫酚缩合、水解成2-羟基酸，再与2-三氟甲基-4-氨基苯腈缩合，加间氯过氧化苯甲酸，发生氧化反应，生成比卡鲁胺 [5] (Scheme2)。

    1.3 以2-甲基丙烯酰氯为起始原料，与2-氰基-5氨基三氟甲苯发生缩合反应，生成N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-丙烯酰胺，加间氯过氧化苯甲酸，发生环氧化反应，生成N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2，3-环氧-2-甲基丙酰胺再与对氟苯硫酚发生缩合反应，缩合物加间氯过氧化苯甲酸，发生氧化反应，生成比卡鲁胺 [6] (Scheme3)。

    2 药效学研究

    2.1 抗雄性激素作用 比卡鲁胺能够与猴、大鼠、狗、人等的前列腺雄性激素受体结合，抑制基因表达和雄性激素促进的细胞生长，起完全的抗雄激素作用，是一个强效抗雄性激素药，其作用具有外周选择性。比卡鲁胺是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。

    口服25mg/kg，比卡鲁胺可使Dunning R3327H移植的大鼠前列腺癌的生长显著减慢 ......