1891年Velliers发现 [1] 了环糊精(cyclodextrins，CD)，1935年Frendenberg提示其结构 [2]，1953年首个有关CD及其包合物的专利问世。随着现代生物技术的应用和发展，CD可工业化生产，成本大幅度下降，20多年来有关它的研究报道很多，尤其是当前环糊精包合技术在中药学中的应用日益广泛，β-CD包合物的研究与开发日益成为中药新剂型研究的热点 [3] 。通过包合技术可以改变药物的理化性质，增加中药挥发性成分的稳定性，提高药物的溶解度，降低药物的刺激性等，为中药新剂型的开发提供了有效的手段，具有良好的发展前景。由于目前国内生产和应用的仅β-CD一种，现以β-CD包合技术为例，介绍CD包合技术的基本原理、主要特点、制备方法、在中药药剂中的应用及存在问题和解决的方法。

    1 β-CD包合原理

    β-CD包合物又称β-CD分子胶囊，它是由β-CD分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成。具有包合作用的外层分子称为主分子(host molecule)，被包合到主分子空间中的小分子物质称为客分子(guest molecule或enclosed molecule)。主分子与客分子之间没有化学反应，也无离子键、共价键或配位键等化学键的作用，包合物之所以稳定的主要作用为几种力的协同作用，如分散力、偶极子间引力、氢键、电荷迁移力等，也有人认为主要作用力除范得华力外尚有所谓Allingen构型能量。β-CD的两端和外部为亲水性，而筒的内部为疏水性，借范得华力将一些大小和形状合适的药物分子包于环状结构中，形成超微囊状包合物，又称分子微囊 [4] 。在化学合成药方面，客分子大多数是单一化合物，但在中药领域中客分子往往是多组分混合物，混合客分子各组分间存在着理化性质、分子结构的较大差异，会直接影响包合效果。因此在中药成分包合物研究过程中，应充分考虑中药化学成分的性质，选择合适的主分子及条件进行包合，才能得到理想效果。

    2 β-CD包合物的特点

    包合物是一种具超微结构的复合物，β-CD与药物包合是一种物理过程，药物嵌入β-CD筒状结构内形成超微粒分散物，使药物仍保持原有性质和作用，释药缓慢，不良反应低。且β-CD为碳水化合物，能被人体直接吸收，参与机体代谢，无积蓄作用，无毒。固体包合物很少受外界影响，溶液中包合物与客分子药物呈平衡状态存在，其稳定性与包合物的稳定性相对应。

    3 包合物的制备方法

    β-CD包合物制备方法很多，其主要制备方法如下 ......