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编号:10577768
喹诺酮类药物的现状及应用
http://www.100md.com 《中华现代内科学杂志》 2005年第2期
1发展过程及现状,2临床应用,3正确认识与合理选择应用,参考文献
     喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗菌药,它广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染、性传播疾病等多种感染性疾病,随着氟喹诺酮类(FQNs)药物相继进入临床,不合理应用和耐药也日趋严重,本文就喹诺酮类药物的现状及正确选用进行讨论。

    1 发展过程及现状

    喹诺酮类药物按发明先后及抗菌活性不同,已发展至第四代。1962年Lesher等合成了第一种喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid),其为疏水性化合物,只对革兰阴性(G - )菌有一定作用,且代谢失活快,组织浓度低,神经毒性大而被逐渐淘汰。1975年合成了第二代的两性离子型的亲水性喹诺酮代表药—吡哌酸(Pipemidic Acid),与前者相比较稳定,代谢慢,尿中药物浓度高,对部分绿脓杆菌有效,不良反应明显减少。1978年日本杏林制药合成的氟哌酸(Norfloxacin)开创了氟喹诺酮类药物(FQNs)的先河,其结构特点是在喹诺酮结构中6位引入氟(F)原子,增加了脂溶性,增强了组织细胞穿透性,组织分布浓度高且不易代谢,抗菌谱增加和抗菌活性明显增强,适应证扩大。自1987年来第四代喹诺酮药物左氧氟沙星(Levofloxacin)、司帕沙星(Sparfloxacin)等品种相继上市,它除了保持第三代的抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外,对支原体、衣原体等病原体也有效。目前喹诺酮类药物已成为临床抗感染的主要化疗药物,也成为当今世界上竞相开发和应用的重点药物 [1,2] 。

    2 临床应用

    喹诺酮类药物应用于临床已有40多年 ......

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