头孢唑林钠的血药浓度、分布、排泄与临床应用
头孢唑林钠注射时的疼痛比头孢噻吩(先锋霉素Ⅰ号)小，静注时不易发生血栓性静脉炎，因此多注射给药。
1 抗菌谱
1.1 革兰阳性球菌 金葡菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、草绿色链球菌与化脓性球菌对本品高敏，链球菌对本品有抗力。
1.2 革兰阳性杆菌 炭疽杆菌、气性坏疽杆菌(魏氏杆菌)、白喉杆菌与李司忒杆菌对本品敏感。
1.3 革兰阴性球菌与杆菌 脑膜炎球菌、淋球菌、伤寒杆菌与志贺痢疾杆菌、流感杆菌与百日咳杆菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌与肺炎杆菌对本品敏感。产气杆菌、类杆菌属与绿脓杆菌对本品有抗力。
2 用法与用量
头孢唑林钠肌肉注射每8h0.5～0.6g。静脉点滴每天3～6g。
3 剂量与血药浓度的关系
肌肉注射本品0.5g后1h，血药达最高浓度。每毫升血内为32～42μg [1] 。在注射后6h每毫升血内约为7μg。剂量加倍，血药浓度加倍。静脉点滴本品0.5g，点滴后20min内血药达最高浓度，每毫升血内约为11.8μg [1] 。T 1/2 为1.8h [1] 。
4 排泄与分布
本品在人体内不被代谢，肌肉注射本品0.5g，在注射后1h尿药浓度每毫升超过1000μg [1] 。肾功能不良的患者头孢唑林钠的排泄慢，尿毒症患者尿液内可存在高浓度的头孢唑林钠。肾功能衰竭的患者本品的T 1/2 为42h [1] 。胆汁内药物的浓度为血药浓度的3倍。本品不能通过正常的血脑屏障，发炎的脑膜亦通过极少，心脏、肝与肾脏内药物的浓度高。脾脏内药物的浓度低，血清蛋白结合率为74%。
5 毒性与副作用
(1)可发生药疹与药物热。(2)对肝脏的毒性轻微。头孢唑林钠可使患者的谷氨羧草酰乙酸转氨酶(SGDT)、谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)与碱性磷酸酯酶(KPT)暂时升高。(3)对肾脏未观察到明显的毒性。(4)对血液的毒性轻微。注射本品的患者可出现抗球蛋白阳性反应。头孢唑林钠可吸附在红细胞表面与血清内的球蛋白结合，在补体参与下使红细胞溶解，发生率约1%，停药后溶血现象消失。
6 临床应用
6.1 呼吸系统感染 由肺炎球菌、肺炎杆菌与流感病毒感染所致的鼻窦炎、咽喉炎、急性支气管炎与肺炎疗效良好。
6.2 泌尿系感染 每日4次，肌肉注射头孢唑林钠0.5g/次。在注射后1～6h，尿药浓度每毫升可超过1000μg [1] 。对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、阴道炎与尿道炎的疗效良好。
6.3 软组织感染 疖、急性蜂窝织炎、中耳炎、盆腔炎与宫颈炎的疗效约90% [1] 。
6.4 淋病与淋病性关节炎 第1日静脉点滴头孢唑林钠2.0g，以后每日肌注1.0g，疗程5日，疗效良好。1次静脉点滴头孢唑林钠6.0g，疗效不佳。
6.5 败血症与心内膜炎 葡萄球菌、草绿色链球菌与化脓性链球菌所致的败血症与心内膜炎疗效良好 [1] ，对厌氧类链球菌所致的败血症与心内膜炎无效。
参考文献
1 A Cucers，NMck Bennett.The use of antibiotics.2nd ed:CoilliamMedi-cal Books LTD，1975，164-169.
(编辑建 伟)
作者单位:330009江西省南昌市第三医院药剂科
330029南昌江西省卫生学校, 百拇医药(胡晓镭 胡 彻)
1 抗菌谱
1.1 革兰阳性球菌 金葡菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、草绿色链球菌与化脓性球菌对本品高敏，链球菌对本品有抗力。
1.2 革兰阳性杆菌 炭疽杆菌、气性坏疽杆菌(魏氏杆菌)、白喉杆菌与李司忒杆菌对本品敏感。
1.3 革兰阴性球菌与杆菌 脑膜炎球菌、淋球菌、伤寒杆菌与志贺痢疾杆菌、流感杆菌与百日咳杆菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌与肺炎杆菌对本品敏感。产气杆菌、类杆菌属与绿脓杆菌对本品有抗力。
2 用法与用量
头孢唑林钠肌肉注射每8h0.5～0.6g。静脉点滴每天3～6g。
3 剂量与血药浓度的关系
肌肉注射本品0.5g后1h，血药达最高浓度。每毫升血内为32～42μg [1] 。在注射后6h每毫升血内约为7μg。剂量加倍，血药浓度加倍。静脉点滴本品0.5g，点滴后20min内血药达最高浓度，每毫升血内约为11.8μg [1] 。T 1/2 为1.8h [1] 。
4 排泄与分布
本品在人体内不被代谢，肌肉注射本品0.5g，在注射后1h尿药浓度每毫升超过1000μg [1] 。肾功能不良的患者头孢唑林钠的排泄慢，尿毒症患者尿液内可存在高浓度的头孢唑林钠。肾功能衰竭的患者本品的T 1/2 为42h [1] 。胆汁内药物的浓度为血药浓度的3倍。本品不能通过正常的血脑屏障，发炎的脑膜亦通过极少，心脏、肝与肾脏内药物的浓度高。脾脏内药物的浓度低，血清蛋白结合率为74%。
5 毒性与副作用
(1)可发生药疹与药物热。(2)对肝脏的毒性轻微。头孢唑林钠可使患者的谷氨羧草酰乙酸转氨酶(SGDT)、谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)与碱性磷酸酯酶(KPT)暂时升高。(3)对肾脏未观察到明显的毒性。(4)对血液的毒性轻微。注射本品的患者可出现抗球蛋白阳性反应。头孢唑林钠可吸附在红细胞表面与血清内的球蛋白结合，在补体参与下使红细胞溶解，发生率约1%，停药后溶血现象消失。
6 临床应用
6.1 呼吸系统感染 由肺炎球菌、肺炎杆菌与流感病毒感染所致的鼻窦炎、咽喉炎、急性支气管炎与肺炎疗效良好。
6.2 泌尿系感染 每日4次，肌肉注射头孢唑林钠0.5g/次。在注射后1～6h，尿药浓度每毫升可超过1000μg [1] 。对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、阴道炎与尿道炎的疗效良好。
6.3 软组织感染 疖、急性蜂窝织炎、中耳炎、盆腔炎与宫颈炎的疗效约90% [1] 。
6.4 淋病与淋病性关节炎 第1日静脉点滴头孢唑林钠2.0g，以后每日肌注1.0g，疗程5日，疗效良好。1次静脉点滴头孢唑林钠6.0g，疗效不佳。
6.5 败血症与心内膜炎 葡萄球菌、草绿色链球菌与化脓性链球菌所致的败血症与心内膜炎疗效良好 [1] ，对厌氧类链球菌所致的败血症与心内膜炎无效。
参考文献
1 A Cucers，NMck Bennett.The use of antibiotics.2nd ed:CoilliamMedi-cal Books LTD，1975，164-169.
(编辑建 伟)
作者单位:330009江西省南昌市第三医院药剂科
330029南昌江西省卫生学校, 百拇医药(胡晓镭 胡 彻)