【摘要】 本文通过文献检索，综述了硫酸茚地那韦的药理学、毒理学、药代动力学及其临床应用。硫酸茚地那韦是一种特异性蛋白酶抑制剂，对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有强大的竞争性抑制作用，对MT-4细胞无毒性，用于治疗艾滋病，安全有效。

    关键词 硫酸茚地那韦 蛋白酶抑制剂

    硫酸茚地那韦(Indinavir Sulfate)是一种特异性蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。商品名为佳息患(Crixiran)，由美国默克公司研制成功，1995年试用于临床，并于1996年3月13日在美国上市，目前国内正处于研发或新药申报阶段。

    1 理化性状及药理作用

    本品为硫酸盐白色或类白色结晶性粉末，易吸湿，极易溶于水和乙醇。结构式见图1:

    图1 硫酸茚地那韦的结构式(略)

    硫酸茚地那韦能抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)的HIV-1和HIV-2蛋白酶，其对HIV-1的选择性大约是对HIV-2的10倍。硫酸茚地那韦是蛋白酶的竞争性抑制剂，它能与蛋白酶的活性部位直接结合，阻碍病毒颗粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程，由此产生的不成熟的病毒颗粒不具有感染性，无法启动新一轮感染。硫酸茚地那韦对其它真核生物蛋白酶(包括人肾素，组织蛋白酶D，弹性蛋白酶和Xa因子)无明显的抑制作用。

    2 药代动力学

    空腹状态时，硫酸茚地那韦被快速吸收，其达峰时间(T max )为0.8±0.3h。口服本品80mgq8h，AUCss为30，691±11，407nM·h ......