单一对映体药物挑战传统手性药物
前不久在上海召开的“异构体和药物发展的未来”研讨会上，中国科学院上海有机化学研究所的丁奎岭研究员指出，传统手性药物面临单一对映体药物的挑战。他说，随着后基因组时代的嚼矗┪镏瘟平攵圆煌械悖舛孕乱┑目?br>间结构要求更高，在新药研制方面，手性技术将异常重要。azo, http://www.100md.com
手性是自然界的本质属性之一。生命活动中一些重要的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。在目前使用的化学药物中，大部分也具有手性，其药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。有手性的化合物含有两个化学结构和物理结构完全相同、而光学结构不同的异构体，即对映体(属光学异构体)。在多数情况下，具有光学异构体的药物中的两种对映体的生物效应及药理作用有很大差别，通常只有一种对映体有药理作用。这些具有手性的化学药物通常被称为传统手性药物。azo, http://www.100md.com
而单一对映体药物则为新一代手性药物，是通过手性技术即应用拆分的方法、手性辅助剂的方法及不对称催化方法，将药物中无效、低效或有副作用的对映体除去，制备成具有单一定向结构(单一对映体)的纯手性药物。单一对映体药物较之传统手性药物，其有效成分更纯，在治疗疾病时起效更快、疗程缩短。如新型的质子泵抑制剂埃索美拉唑(esomeprazole)，就是奥美拉唑的纯左旋异构体。azo, http://www.100md.com
美国一项为期8周的多中心(163个)、随机、双盲平行对照研究，将2425例糜烂性食管炎患者随机分入埃索美拉唑(40毫克)组和奥美拉唑(20毫克)组。结果显示，治疗4周时埃索美拉唑组各种症状缓解率为81.7%，奥美拉唑组为68.7%(P(李远森 )
手性是自然界的本质属性之一。生命活动中一些重要的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。在目前使用的化学药物中，大部分也具有手性，其药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。有手性的化合物含有两个化学结构和物理结构完全相同、而光学结构不同的异构体，即对映体(属光学异构体)。在多数情况下，具有光学异构体的药物中的两种对映体的生物效应及药理作用有很大差别，通常只有一种对映体有药理作用。这些具有手性的化学药物通常被称为传统手性药物。azo, http://www.100md.com
而单一对映体药物则为新一代手性药物，是通过手性技术即应用拆分的方法、手性辅助剂的方法及不对称催化方法，将药物中无效、低效或有副作用的对映体除去，制备成具有单一定向结构(单一对映体)的纯手性药物。单一对映体药物较之传统手性药物，其有效成分更纯，在治疗疾病时起效更快、疗程缩短。如新型的质子泵抑制剂埃索美拉唑(esomeprazole)，就是奥美拉唑的纯左旋异构体。azo, http://www.100md.com
美国一项为期8周的多中心(163个)、随机、双盲平行对照研究，将2425例糜烂性食管炎患者随机分入埃索美拉唑(40毫克)组和奥美拉唑(20毫克)组。结果显示，治疗4周时埃索美拉唑组各种症状缓解率为81.7%，奥美拉唑组为68.7%(P(李远森 )