“部分预胶化淀粉”丰富药用辅料库
提要：p/#r*, 百拇医药
淀粉是自然界来源最丰富的天然多糖类聚合物，属于可再生植物性资源。淀粉作为药用辅料的历史已有一百多年，其干粉可以作为片剂的崩解剂，而淀粉浆可以作为制粒时的粘合剂，为粉末混合物提供良好的可压性。但由于PVP(聚乙烯吡咯烷酮)和HPMC(羟丙甲基纤维素)等新型药用赋形剂的冲击，普通淀粉在制药业中的应用正在逐渐减少。可喜的是，科研人员根据淀粉本身的结构特征，近年来对新型淀粉辅料的研究工作获得了很大的进展。p/#r*, 百拇医药
天然淀粉由两种不同的葡萄糖聚合物组成，一种是直链淀粉，另一种是支链淀粉。直链淀粉是由一条长的、线性的脱水葡萄糖单元组成的分子链，它的分子量较低，固有黏度较好，在通常浓度条件下其水溶液的热力学稳定性较低；支链淀粉是由一条大的、复杂的枝条状的分子链组成，这些枝条组成了支链淀粉类似于树状的分子结构，使它具有大的分子量、相当好的水溶液稳定性和很高的固有黏度。在天然淀粉中，直链淀粉和支链淀粉的相对含量取决于淀粉的来源。p/#r*, 百拇医药
目前通常认为淀粉颗粒的结构是由放射状排列的微小晶体组成，这些晶体大部分是由支链淀粉组成，而线性的直链淀粉部分以无序的状态贯穿在颗粒内。只要有足够的能量，通常90℃~100℃的热水，就可以克服淀粉晶体之间的结合力，即可将普通的淀粉煮成淀粉浆。p/#r*, 百拇医药
实验证明，淀粉的黏合作用主要是通过胶化过程制成浆后淀粉粒结构被破坏，释放出淀粉粒内部的支链淀粉实现的。而未被胶化的淀粉粒内部的直链淀粉则具有很强的崩解作用，是非常有效的崩解剂。因此，通过对淀粉的胶化过程和胶化比例的控制，可以获得不同黏合、崩解性能的淀粉类药用辅料。p/#r*, 百拇医药
这种新的“部分预胶化淀粉”为一种新型辅料，较传统淀粉辅料具有很大的优越性，它是利用加热和机械法使玉米淀粉中的部分淀粉颗粒破裂成为一种胶状物，而另一部分仍维持原状态，并且严格控制胶化淀粉的比例，从而维持黏合与崩解性能的相对稳定。淀粉经过这种“部分预胶化”处理后，破裂的淀粉粒表现出较强的黏合作用，维持原状的淀粉粒可继续发挥其崩解作用。因此，这种新型材料同时具有黏合和崩解的双重作用，其成本低于PVP和HPMC，可取代PVP、HPMC等化学合成辅料用于生产片剂与胶囊等固体制剂。p/#r*, 百拇医药
■适用于疏水性药物制备p/#r*, 百拇医药
“部分预胶化淀粉”最大的特点就是在发挥黏合作用的同时，不会产生崩解和溶出问题。这个特点使它非常适用于疏水性的难溶药物的片剂中。以“部分预胶化淀粉”作为黏合剂，用流化床制粒的方法制备了500毫克对乙酰氨基酚囊形片，其硬度可达11千克，与传统的黏合剂PVP制备的相当，而其崩解时间仅为1分钟，大大低于以PVP作为黏合剂的片剂，从而更快发挥疗效。这种新型淀粉作为黏合剂可增加药片的机械强度，减少加工时的破损率，非常适用于流化床制粒过程，因为其15%混悬液的黏度仅为300cp，与5%淀粉浆的黏度相当，这个黏度的液体流动性较好，便于在流化床制粒过程的操作。p/#r*, 百拇医药
■崩解作用与普通淀粉相当p/#r*, 百拇医药
“部分预胶化淀粉”的崩解作用主要是由未胶化的部分产生的，因此它的崩解作用与普通淀粉相当。其产生崩解作用的原理仍然是吸水膨胀和毛细管作用。由于这种新型淀粉在制备过程中保持了一定的平衡水分，因此其在高湿环境中仍能保持稳定，其吸湿性低于普通淀粉，并大大低于超级崩解剂。p/#r*, 百拇医药
■具有良好的流动性和润滑性p/#r*, 百拇医药
“部分预胶化淀粉”的微观呈球形颗粒态，其平均粒径为70微米，具有良好的流动性和润滑性，使用这种淀粉作为填充剂的片剂可适量减少润滑剂的用量，并且很适用于直接粉末压片过程。p/#r*, 百拇医药
用这种新型淀粉配合麦芽糊精、乳糖用直接粉末压片法制备的中药全浸膏片，混合后的粉末流速为5.49毫升/秒，休止角36.2°，所得片剂片重差异为0.76%，片剂的硬度达到了80N，而崩解时间为16分钟。以上数据充分说明“部分预胶化淀粉”在片剂制备上的优越性能。p/#r*, 百拇医药
■可开发多种新剂型p/#r*, 百拇医药
因其水溶性极佳及透明度高，“部分预胶化淀粉”可用于生产一种“脉冲式给药”的新型控释片以及作为口服液的基质。p/#r*, 百拇医药
利用新型淀粉辅料还可生产出“复合层式”新型药片(如将一种药物为内核外面包一层预胶化淀粉再涂上一层其它药物)，从而大大提高片剂类固体药物的适应证。p/#r*, 百拇医药
(李力 周寅琦 于海春)(李力；周寅琦；于海春 )
淀粉是自然界来源最丰富的天然多糖类聚合物，属于可再生植物性资源。淀粉作为药用辅料的历史已有一百多年，其干粉可以作为片剂的崩解剂，而淀粉浆可以作为制粒时的粘合剂，为粉末混合物提供良好的可压性。但由于PVP(聚乙烯吡咯烷酮)和HPMC(羟丙甲基纤维素)等新型药用赋形剂的冲击，普通淀粉在制药业中的应用正在逐渐减少。可喜的是，科研人员根据淀粉本身的结构特征，近年来对新型淀粉辅料的研究工作获得了很大的进展。p/#r*, 百拇医药
天然淀粉由两种不同的葡萄糖聚合物组成，一种是直链淀粉，另一种是支链淀粉。直链淀粉是由一条长的、线性的脱水葡萄糖单元组成的分子链，它的分子量较低，固有黏度较好，在通常浓度条件下其水溶液的热力学稳定性较低；支链淀粉是由一条大的、复杂的枝条状的分子链组成，这些枝条组成了支链淀粉类似于树状的分子结构，使它具有大的分子量、相当好的水溶液稳定性和很高的固有黏度。在天然淀粉中，直链淀粉和支链淀粉的相对含量取决于淀粉的来源。p/#r*, 百拇医药
目前通常认为淀粉颗粒的结构是由放射状排列的微小晶体组成，这些晶体大部分是由支链淀粉组成，而线性的直链淀粉部分以无序的状态贯穿在颗粒内。只要有足够的能量，通常90℃~100℃的热水，就可以克服淀粉晶体之间的结合力，即可将普通的淀粉煮成淀粉浆。p/#r*, 百拇医药
实验证明，淀粉的黏合作用主要是通过胶化过程制成浆后淀粉粒结构被破坏，释放出淀粉粒内部的支链淀粉实现的。而未被胶化的淀粉粒内部的直链淀粉则具有很强的崩解作用，是非常有效的崩解剂。因此，通过对淀粉的胶化过程和胶化比例的控制，可以获得不同黏合、崩解性能的淀粉类药用辅料。p/#r*, 百拇医药
这种新的“部分预胶化淀粉”为一种新型辅料，较传统淀粉辅料具有很大的优越性，它是利用加热和机械法使玉米淀粉中的部分淀粉颗粒破裂成为一种胶状物，而另一部分仍维持原状态，并且严格控制胶化淀粉的比例，从而维持黏合与崩解性能的相对稳定。淀粉经过这种“部分预胶化”处理后，破裂的淀粉粒表现出较强的黏合作用，维持原状的淀粉粒可继续发挥其崩解作用。因此，这种新型材料同时具有黏合和崩解的双重作用，其成本低于PVP和HPMC，可取代PVP、HPMC等化学合成辅料用于生产片剂与胶囊等固体制剂。p/#r*, 百拇医药
■适用于疏水性药物制备p/#r*, 百拇医药
“部分预胶化淀粉”最大的特点就是在发挥黏合作用的同时，不会产生崩解和溶出问题。这个特点使它非常适用于疏水性的难溶药物的片剂中。以“部分预胶化淀粉”作为黏合剂，用流化床制粒的方法制备了500毫克对乙酰氨基酚囊形片，其硬度可达11千克，与传统的黏合剂PVP制备的相当，而其崩解时间仅为1分钟，大大低于以PVP作为黏合剂的片剂，从而更快发挥疗效。这种新型淀粉作为黏合剂可增加药片的机械强度，减少加工时的破损率，非常适用于流化床制粒过程，因为其15%混悬液的黏度仅为300cp，与5%淀粉浆的黏度相当，这个黏度的液体流动性较好，便于在流化床制粒过程的操作。p/#r*, 百拇医药
■崩解作用与普通淀粉相当p/#r*, 百拇医药
“部分预胶化淀粉”的崩解作用主要是由未胶化的部分产生的，因此它的崩解作用与普通淀粉相当。其产生崩解作用的原理仍然是吸水膨胀和毛细管作用。由于这种新型淀粉在制备过程中保持了一定的平衡水分，因此其在高湿环境中仍能保持稳定，其吸湿性低于普通淀粉，并大大低于超级崩解剂。p/#r*, 百拇医药
■具有良好的流动性和润滑性p/#r*, 百拇医药
“部分预胶化淀粉”的微观呈球形颗粒态，其平均粒径为70微米，具有良好的流动性和润滑性，使用这种淀粉作为填充剂的片剂可适量减少润滑剂的用量，并且很适用于直接粉末压片过程。p/#r*, 百拇医药
用这种新型淀粉配合麦芽糊精、乳糖用直接粉末压片法制备的中药全浸膏片，混合后的粉末流速为5.49毫升/秒，休止角36.2°，所得片剂片重差异为0.76%，片剂的硬度达到了80N，而崩解时间为16分钟。以上数据充分说明“部分预胶化淀粉”在片剂制备上的优越性能。p/#r*, 百拇医药
■可开发多种新剂型p/#r*, 百拇医药
因其水溶性极佳及透明度高，“部分预胶化淀粉”可用于生产一种“脉冲式给药”的新型控释片以及作为口服液的基质。p/#r*, 百拇医药
利用新型淀粉辅料还可生产出“复合层式”新型药片(如将一种药物为内核外面包一层预胶化淀粉再涂上一层其它药物)，从而大大提高片剂类固体药物的适应证。p/#r*, 百拇医药
(李力 周寅琦 于海春)(李力；周寅琦；于海春 )