对付“过敏一族”有招
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2005年5月10日
组胺是一种化学介质 ,不同程度地存在于人体的组织内 ,一般在组织的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内合成 ,并贮存于这些细胞中分泌颗粒内。细胞内所含的环磷酸腺苷能抑制组织胺的释放。当机体处于敏感状态时 (常发生在过敏体质者 ),尤其是Ⅰ、Ⅱ型变态反应时 ,抗原与细胞表面和 I g E结合 ,使细胞受伤释放出大量组胺等 ,通过各组织器官的 H _1和 H _ 2受体引起血管扩张 ,毛细血管通透性增加 ,导致局部充血、水肿、瘙痒 ,并刺激粘液分泌和支气管、胃肠道平滑肌收缩 ,因而产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病。由于这两类疾病发病率高 ,因此正确应用抗组织胺药在临床中就显得十分重要。
拮抗组织胺的四种方式
1、破坏性拮抗药所谓破坏性拮抗药即指该药在体内可加速组织胺的破坏 ,如二胺氧化酶就属此类药物。由于该类药物目前尚处于临床前研究阶段 ,因此还未用于临床。
2、生理性拮抗药即使用与组织胺有相反作用的药物。包括肾上腺素 ,异丙肾上腺素、麻黄素等 ,该类药物可用在因迅速大量释放组织胺而引起的过敏性休克及血管神经性水肿。
, 百拇医药
3、组织胺释放抑制剂即阻止组织胺释放。目前临床常用的主要有曲尼司特、酮替芬和色甘酸钠等。
4、竞争性拮抗药这一类药就是我们通常所谓的抗组胺药。目前临床上一般将该类药物分为 H _ 1受体拮抗剂和 H _ 2受体拮抗剂两种。 H _ 1与 H _ 2拮抗剂的作用方式一样 ,均是通过药物与效应细胞受体部位竞争的可逆性结合 ,阻止组织胺与受体结合而使其不能发挥作用。常用的 H _ 1拮抗剂有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非那丁、仙特敏、克敏、克敏能等。常用的 H _ 2拮抗剂有雷尼替丁、甲氰咪胍等。
如何合理选用抗组织胺药
1、使用抗组织胺药注意事项
(1)用抗组织胺药时 ,勿同时应用可引起组织胺非免疫性释放的药物 ,如金霉素 ,奎宁 ,维生素 B _ 1等。
, 百拇医药
(2)用抗组胺药时 ,勿食用可引起组织胺释放的饮料及食物 ,如乙醇 ,水生贝类动物及含蛋白水解酶的食物等。
(3)汽车、飞机驾驶员、高空作业者 ,禁止使用含有镇静、嗜睡作用的抗组织胺药 ,如苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、酮替芬、多虑平等 ,因为他们均有明显的嗜睡副反应。另外 ,近来有研究表明 ,此类药物对青光眼、尿潴留病人也有较强的副作用 ,因此要慎用。
2、结合病情选择抗组织胺药
(1)变态反应紧急阶段有生命威胁时 ,此时组织胺已大量释放 ,应首先用生理性拮抗剂 ,如肾上腺素更容易抵消组织胺的作用。
(2)变态反应即将发生时 ,即在组织胺释放前给予拮抗剂较组织胺释放中或释放后给予更有效。
(3)一般变态反应 ,即病情不复杂、不顽固 ,而又非驾驶汽车、飞机和非高空作业者,可选用传统抗组织胺药 ,如扑尔敏等 ,因为此类药物抗组织胺作用中等且温和 ,而嗜睡副作用也不太重 ,故临床上应用也较为广泛 ,该类药物尤其适用于儿童、老人。另外 ,如赛庚啶 ,其 H _ 1受体拮抗剂作用较扑尔敏、异丙嗪强 ,因此临床上也较常用 ,但该药物的嗜睡等副作用则相当明显。
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(4)重度变态反应 ,病性复杂严重又急性者 ,可选用高效 ,速效的抗组织胺药。如克敏能 ,其高效已被众多文献所证实 ,疗效明显高于其他抗组织胺药。给药后 75%患者在 30分钟内起效 , 100%患者在 45分钟起效 ;另外 ,如仙特敏 ,在消除症状方面明显超过扑尔敏等。一般在口服 30～ 60分钟即达血药最高浓度。其它 ,如克敏 ,其脱敏作用以皮肤、肺、鼻、眼等部位最显著。口服后 1～ 3小时可达血药浓度峰值 ;再比如 ,特非那丁 ,它明显的抗组织胺作用 ,口服后一般 2小时即达血药浓度峰值 ,但此类药物对伴有心脏病患者禁用。
(5)慢性变态反应 ,目前临床对慢性变态反应一般选用高效长效的抗组织胺药。如息斯敏是高效及长效组织胺 H _ 1受体拮抗剂。息斯敏在体内的代谢产物去甲基阿司咪唑半衰期为 9～ 13天 ,这是其持久长效的基本原因 ,不过建议伴有心脏病患者慎用。至于曲尼司特 ,据日本曲尼司特皮肤科研究班对 32个医疗单位的临床治疗总结 ,其中治疗过敏性皮炎247例 ,总有效率为 75%,但研究发现该品起效时间缓慢。其它 ,如酮替芬 ,抗组织胺作用较扑尔敏约强 10倍 ,且具长效。另外 ,研究还发现多虑平治疗效果明显优于赛庚啶 ,对慢性过敏尤其是对常用抗组织胺药治疗无效的患者 ,是一种可供选择使用的有效药物。
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3、提倡交替与联合用药
近年来许多研究表明抗组织胺药治疗慢性过敏性皮肤病宜交替或联合应用 ,以增强其抗过敏效果 ,如同时采用两种或两种以上抗组织胺剂时应选择不同类者 ,切忌大包围 ,既浪费,又不合用药原则 ,如常见的仙特敏与赛特赞同用 ,或将嗜睡副作用很强的多虑平与酮替芬共用等。
此外 ,有报道 ,目前国内外关于应用抗组织胺药的最新动态是不主张单一的 H _ 1受体拮抗剂抗组织胺药的传统用法 ,而提倡综合疗法 ,如选择抗组胺效果极强的 H _ 1受体拮抗剂和 H _ 2受体拮抗剂即酮替芬加雷尼替丁两种药 ,在不违背配伍禁忌的前提下联合用药 ,临床实践证明 ,疗效比分别单用其中某种药物有所提高 ,值得应用 ,但尚需继续观察。, 百拇医药
拮抗组织胺的四种方式
1、破坏性拮抗药所谓破坏性拮抗药即指该药在体内可加速组织胺的破坏 ,如二胺氧化酶就属此类药物。由于该类药物目前尚处于临床前研究阶段 ,因此还未用于临床。
2、生理性拮抗药即使用与组织胺有相反作用的药物。包括肾上腺素 ,异丙肾上腺素、麻黄素等 ,该类药物可用在因迅速大量释放组织胺而引起的过敏性休克及血管神经性水肿。
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3、组织胺释放抑制剂即阻止组织胺释放。目前临床常用的主要有曲尼司特、酮替芬和色甘酸钠等。
4、竞争性拮抗药这一类药就是我们通常所谓的抗组胺药。目前临床上一般将该类药物分为 H _ 1受体拮抗剂和 H _ 2受体拮抗剂两种。 H _ 1与 H _ 2拮抗剂的作用方式一样 ,均是通过药物与效应细胞受体部位竞争的可逆性结合 ,阻止组织胺与受体结合而使其不能发挥作用。常用的 H _ 1拮抗剂有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非那丁、仙特敏、克敏、克敏能等。常用的 H _ 2拮抗剂有雷尼替丁、甲氰咪胍等。
如何合理选用抗组织胺药
1、使用抗组织胺药注意事项
(1)用抗组织胺药时 ,勿同时应用可引起组织胺非免疫性释放的药物 ,如金霉素 ,奎宁 ,维生素 B _ 1等。
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(2)用抗组胺药时 ,勿食用可引起组织胺释放的饮料及食物 ,如乙醇 ,水生贝类动物及含蛋白水解酶的食物等。
(3)汽车、飞机驾驶员、高空作业者 ,禁止使用含有镇静、嗜睡作用的抗组织胺药 ,如苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、酮替芬、多虑平等 ,因为他们均有明显的嗜睡副反应。另外 ,近来有研究表明 ,此类药物对青光眼、尿潴留病人也有较强的副作用 ,因此要慎用。
2、结合病情选择抗组织胺药
(1)变态反应紧急阶段有生命威胁时 ,此时组织胺已大量释放 ,应首先用生理性拮抗剂 ,如肾上腺素更容易抵消组织胺的作用。
(2)变态反应即将发生时 ,即在组织胺释放前给予拮抗剂较组织胺释放中或释放后给予更有效。
(3)一般变态反应 ,即病情不复杂、不顽固 ,而又非驾驶汽车、飞机和非高空作业者,可选用传统抗组织胺药 ,如扑尔敏等 ,因为此类药物抗组织胺作用中等且温和 ,而嗜睡副作用也不太重 ,故临床上应用也较为广泛 ,该类药物尤其适用于儿童、老人。另外 ,如赛庚啶 ,其 H _ 1受体拮抗剂作用较扑尔敏、异丙嗪强 ,因此临床上也较常用 ,但该药物的嗜睡等副作用则相当明显。
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(4)重度变态反应 ,病性复杂严重又急性者 ,可选用高效 ,速效的抗组织胺药。如克敏能 ,其高效已被众多文献所证实 ,疗效明显高于其他抗组织胺药。给药后 75%患者在 30分钟内起效 , 100%患者在 45分钟起效 ;另外 ,如仙特敏 ,在消除症状方面明显超过扑尔敏等。一般在口服 30～ 60分钟即达血药最高浓度。其它 ,如克敏 ,其脱敏作用以皮肤、肺、鼻、眼等部位最显著。口服后 1～ 3小时可达血药浓度峰值 ;再比如 ,特非那丁 ,它明显的抗组织胺作用 ,口服后一般 2小时即达血药浓度峰值 ,但此类药物对伴有心脏病患者禁用。
(5)慢性变态反应 ,目前临床对慢性变态反应一般选用高效长效的抗组织胺药。如息斯敏是高效及长效组织胺 H _ 1受体拮抗剂。息斯敏在体内的代谢产物去甲基阿司咪唑半衰期为 9～ 13天 ,这是其持久长效的基本原因 ,不过建议伴有心脏病患者慎用。至于曲尼司特 ,据日本曲尼司特皮肤科研究班对 32个医疗单位的临床治疗总结 ,其中治疗过敏性皮炎247例 ,总有效率为 75%,但研究发现该品起效时间缓慢。其它 ,如酮替芬 ,抗组织胺作用较扑尔敏约强 10倍 ,且具长效。另外 ,研究还发现多虑平治疗效果明显优于赛庚啶 ,对慢性过敏尤其是对常用抗组织胺药治疗无效的患者 ,是一种可供选择使用的有效药物。
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3、提倡交替与联合用药
近年来许多研究表明抗组织胺药治疗慢性过敏性皮肤病宜交替或联合应用 ,以增强其抗过敏效果 ,如同时采用两种或两种以上抗组织胺剂时应选择不同类者 ,切忌大包围 ,既浪费,又不合用药原则 ,如常见的仙特敏与赛特赞同用 ,或将嗜睡副作用很强的多虑平与酮替芬共用等。
此外 ,有报道 ,目前国内外关于应用抗组织胺药的最新动态是不主张单一的 H _ 1受体拮抗剂抗组织胺药的传统用法 ,而提倡综合疗法 ,如选择抗组胺效果极强的 H _ 1受体拮抗剂和 H _ 2受体拮抗剂即酮替芬加雷尼替丁两种药 ,在不违背配伍禁忌的前提下联合用药 ,临床实践证明 ,疗效比分别单用其中某种药物有所提高 ,值得应用 ,但尚需继续观察。, 百拇医药