萘丁美酮在OA与RA治疗中的有效性与安全性评价
本报讯 萘丁美酮是目前世界上应用最广泛的非类固醇类抗炎药之一。其最主要的特点是具有独特的药代动力学特征和治疗中特有的安全性。瑞典学者Hedner等通过对1983年以来的MEDLINE和EMBASE数据库的文献检索，对萘丁美酮(瑞力芬)在骨性关节炎(OA)与类风湿关节炎(RA)治疗中的有效性与安全性进行了系统回顾与评价。(Drugs 2004，64∶23)
萘丁美酮为非酸性前体药物，吸收后几乎全部在肝脏内代谢，其活性代谢物6-甲基-2-萘乙酸(6-MNA)是一种有效的选择性COX-2抑制剂。
萘丁美酮主要用于OA和RA的治疗，用以减轻疼痛和炎症。此外，还可用于强直性脊柱炎、软组织损伤和青少年RA的治疗。
对于OA患者，萘丁美酮最佳口服剂量为1g/d，耐受性良好。其治疗效果优于安慰剂，与非选择性COX抑制剂相当。对于RA患者，萘丁美酮在晚上睡前口服1g效果最佳，对于持续症状的患者可以在早晨加服0.5～1g。在RA患者中，萘丁美酮的临床效果与阿司匹林、双氯芬酸、吡罗昔康和萘普生相当。
临床试验和世界范围内十几年的安全数据及长期的药物上市后监测研究显示，萘丁美酮总体耐受性好。最常见的不良反应与传统COX抑制剂相似，主要是腹泻、消化不良、头痛、腹痛和恶心等。
与其他COX抑制剂一样，萘丁美酮可能增加消化道穿孔、溃疡和出血(PUBs)危险。但几项研究表明，萘丁美酮PUBs发生率很低，与特异性COX-2抑制剂胃肠道安全性数据相似，低于非选择性COX抑制剂。这主要与萘丁美酮非酸性化学特性以及其COX-1/COX-2抑制特征有关。通过其活性代谢产物6-MNA，萘丁美酮对血小板聚集有剂量相关的抑制作用，但在临床研究中显示不影响出血时间。几项短期研究还表明，该药不影响肾功能。
在关节炎治疗中，萘丁美酮与其他NSAIDs类药物具有相似的抗炎止痛特性，而且到目前为止，没有发现过多的消化道和其他形式的并发症。, http://www.100md.com
萘丁美酮为非酸性前体药物，吸收后几乎全部在肝脏内代谢，其活性代谢物6-甲基-2-萘乙酸(6-MNA)是一种有效的选择性COX-2抑制剂。
萘丁美酮主要用于OA和RA的治疗，用以减轻疼痛和炎症。此外，还可用于强直性脊柱炎、软组织损伤和青少年RA的治疗。
对于OA患者，萘丁美酮最佳口服剂量为1g/d，耐受性良好。其治疗效果优于安慰剂，与非选择性COX抑制剂相当。对于RA患者，萘丁美酮在晚上睡前口服1g效果最佳，对于持续症状的患者可以在早晨加服0.5～1g。在RA患者中，萘丁美酮的临床效果与阿司匹林、双氯芬酸、吡罗昔康和萘普生相当。
临床试验和世界范围内十几年的安全数据及长期的药物上市后监测研究显示，萘丁美酮总体耐受性好。最常见的不良反应与传统COX抑制剂相似，主要是腹泻、消化不良、头痛、腹痛和恶心等。
与其他COX抑制剂一样，萘丁美酮可能增加消化道穿孔、溃疡和出血(PUBs)危险。但几项研究表明，萘丁美酮PUBs发生率很低，与特异性COX-2抑制剂胃肠道安全性数据相似，低于非选择性COX抑制剂。这主要与萘丁美酮非酸性化学特性以及其COX-1/COX-2抑制特征有关。通过其活性代谢产物6-MNA，萘丁美酮对血小板聚集有剂量相关的抑制作用，但在临床研究中显示不影响出血时间。几项短期研究还表明，该药不影响肾功能。
在关节炎治疗中，萘丁美酮与其他NSAIDs类药物具有相似的抗炎止痛特性，而且到目前为止，没有发现过多的消化道和其他形式的并发症。, http://www.100md.com