肿瘤药物治疗百年回顾与展望(三)
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三、抗肿瘤药物的分类
目前国际上临床常用的抗肿瘤药物约80余种。传统上，抗肿瘤药物皆根据其来源和作用机理进行分类。一般分为烷化剂、抗代谢物、抗生素、植物药激素和其他(包括铂类、门冬酰胺酶、靶向治疗等)六大类。这显然不能概括目前抗肿瘤药物的发展，更未能包括生物反应剂和基因治疗。另一分类是根据药物作用的分子靶点分为：(1)作用于DNA化学结构的药物(包括烷化剂、蒽环类和铂类化合物)，(2)影响核酸合成的药物(主要是抗代谢物)，(3)作用于DNA模板影响DNA转录或抑制DNA依赖RNA聚合酶而抑制RNA合成的药物，(4)影响蛋白质合成的药物(如高三尖杉酯碱、紫杉类、长春花碱和鬼臼碱类等)，(5)其他类型的药物(如激素、门冬酰胺酶、维甲类化合物等)。但目前抗肿瘤药物发展很快，以上分类多不能概括现有的药物和即将进入临床的药物。我们试将已经进入或即将进入临床的药物分类如表3。
表3 抗肿瘤药物的分类
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1、细胞毒类药物
(1)作用于DNA化学结构的药物
烷化剂如氮芥类、亚硝尿类、甲基磺酸酯类
铂类化合物如顺铂、卡铂和草酸铂等
丝裂霉素(MMC)
(2)影响核酸合成的药物
二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨喋呤(MTX)和Alimta等
胸腺核苷合成酶抑制剂如氟尿嘧啶类(5FU、FT-207、卡培他滨)等
嘌呤核苷合成酶抑制剂如6-巯基嘌呤(6-MP)和6-TG等
核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲(HU)等
DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷(Ara-C)和健择(Gemz)等
(3)作用于核酸转录的药物
选择性作用于DNA模板，抑制DNA依赖RNA聚合酶，从而抑制RNA合成的药物如：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等
(4)主要作用于微管蛋白合成的药物
紫杉醇、泰索帝、长春花碱、长春瑞滨、鬼臼硷类、高三尖杉酯碱
(5)其他细胞毒药
门冬酰胺酶主要抑制蛋白质的合成
2、激素类
抗雌激素：三苯氧胺、屈洛昔芬、依西美坦等
芳香化酶抑制剂：氨鲁米特、兰特隆、来曲唑、瑞宁德等
抗雄激素：氟它氨
RH-LH激动剂/拮抗剂：诺雷德、依那通等
3、生物反应调节剂主要通过机体免疫功能抑制肿瘤
干扰素
白细胞介素-2
胸腺肽类
4、单克隆抗体
美罗华(MabThera) Cetuximab (C225)
赫赛汀(Trastuzumab) Bevacizumab (Avastin)
5、其他
包括一些目前机制不明和有待进一步研究的药物
细胞分化诱导剂如维甲类
细胞凋亡诱导剂
新生血管生成抑制剂
――――――――――――――――――――――――――――――――――――, 百拇医药
目前国际上临床常用的抗肿瘤药物约80余种。传统上，抗肿瘤药物皆根据其来源和作用机理进行分类。一般分为烷化剂、抗代谢物、抗生素、植物药激素和其他(包括铂类、门冬酰胺酶、靶向治疗等)六大类。这显然不能概括目前抗肿瘤药物的发展，更未能包括生物反应剂和基因治疗。另一分类是根据药物作用的分子靶点分为：(1)作用于DNA化学结构的药物(包括烷化剂、蒽环类和铂类化合物)，(2)影响核酸合成的药物(主要是抗代谢物)，(3)作用于DNA模板影响DNA转录或抑制DNA依赖RNA聚合酶而抑制RNA合成的药物，(4)影响蛋白质合成的药物(如高三尖杉酯碱、紫杉类、长春花碱和鬼臼碱类等)，(5)其他类型的药物(如激素、门冬酰胺酶、维甲类化合物等)。但目前抗肿瘤药物发展很快，以上分类多不能概括现有的药物和即将进入临床的药物。我们试将已经进入或即将进入临床的药物分类如表3。
表3 抗肿瘤药物的分类
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1、细胞毒类药物
(1)作用于DNA化学结构的药物
烷化剂如氮芥类、亚硝尿类、甲基磺酸酯类
铂类化合物如顺铂、卡铂和草酸铂等
丝裂霉素(MMC)
(2)影响核酸合成的药物
二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨喋呤(MTX)和Alimta等
胸腺核苷合成酶抑制剂如氟尿嘧啶类(5FU、FT-207、卡培他滨)等
嘌呤核苷合成酶抑制剂如6-巯基嘌呤(6-MP)和6-TG等
核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲(HU)等
DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷(Ara-C)和健择(Gemz)等
(3)作用于核酸转录的药物
选择性作用于DNA模板，抑制DNA依赖RNA聚合酶，从而抑制RNA合成的药物如：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等
(4)主要作用于微管蛋白合成的药物
紫杉醇、泰索帝、长春花碱、长春瑞滨、鬼臼硷类、高三尖杉酯碱
(5)其他细胞毒药
门冬酰胺酶主要抑制蛋白质的合成
2、激素类
抗雌激素：三苯氧胺、屈洛昔芬、依西美坦等
芳香化酶抑制剂：氨鲁米特、兰特隆、来曲唑、瑞宁德等
抗雄激素：氟它氨
RH-LH激动剂/拮抗剂：诺雷德、依那通等
3、生物反应调节剂主要通过机体免疫功能抑制肿瘤
干扰素
白细胞介素-2
胸腺肽类
4、单克隆抗体
美罗华(MabThera) Cetuximab (C225)
赫赛汀(Trastuzumab) Bevacizumab (Avastin)
5、其他
包括一些目前机制不明和有待进一步研究的药物
细胞分化诱导剂如维甲类
细胞凋亡诱导剂
新生血管生成抑制剂
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