第二代非镇静性抗组胺药有哪些不良反应
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为了正确认识、合理使用第二代非镇静性抗组胺药物,现将其不良反应及使用注意事项综合归纳如下。
1.心脏毒性
根据世界卫生组织药物不良反应监测中心报告,开瑞坦(克敏能)自上市至1996年,心脏方面不良作用的发生情况分别为:①心源性死亡及猝死13例;②心脏并发症106例;心率及心律失常286例。在心率及心律失常中,常见的有心律不齐,心搏突停,室性纤颤,Q—T间期延长,室上性心动过速,尖端扭转型心律不齐和心房纤颤。可能的作用机制是阻断心肌复极化过程中一个或多个钾离子通道。1989年,1例应用特非那丁的妇女,同时应用酮康唑发生了严重的心脏并发症——尖端扭转型心动过速。此后,发现另一些同类药物也可以发生这种并发症。1997年4月,美国FDA决定停止特非那丁在美国市场的销售。临床上可引起上述并发症的常见的该类药物有息斯敏、特非那丁及氯雷他定。另外,部分患者还可出现低血压、晕厥、眩晕等不良作用。
2.体重增加
该类药物在抑制皮肤黏膜内H1受体的同时,也可抑制胃幽门部的H1受体,导致胃排空时间缩短,致使食量增多而体重增加。这种作用在不同的个体之间有较大的差异。第二代非镇静性抗组胺药此种作用比较明显的有息斯敏(阿斯咪唑)、克敏能(氯雷他定)、敏迪(特非那丁)和仙特敏(西替利嗪)。由于增加体重的根本原因在于进食量增多,所以对于需要长期服用该类药物的患者,应该告知本类药品有此种副作用,并注意在服药期间要适当控制进食量,以避免此类不良作用的发生。
3.嗜睡
第二代抗组胺H1受体类药物多不具有亲脂性,因而不易透过血脑屏障,无中枢抑制作用,多不引起嗜睡。这是第二代抗组胺药与第一代抗组胺药的重要区别,也是第二代抗组胺药在临床上广泛使用的关键。但是,这一作用是相对的,而不是绝对的。临床实践表明,几乎每一种非镇静性抗组胺药都有出现嗜睡的可能性。例如,有些研究发现西替利嗪在每日5mg剂量时,部分患者就可出现嗜睡反应。
4.其他不良反应
任何一种第二代抗组胺药都可能出现口干的不良反应。息斯敏偶可出现血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。且有个别惊厥、感觉异常、肌痛/关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、噩梦、转氨酶升高和肝炎的报道。敏迪(特非那丁)有引起多汗、疲乏、胃肠不适或腹泻、腹痛的报道。克敏能(氯雷他定)还可出现头痛、乏力、神经质、喘息、呕吐、结膜炎、口吃、抑郁、上呼吸道感染、尿频等不良反应。另外,对妊娠及哺乳期妇女使用此类药物的安全性,目前尚未得出一致的结论。所以,妊娠及哺乳期妇女使用该类药物必须慎重。
为避免上述不良反应的发生,建议临床使用该类药物时应遵守以下原则:①该类药物必须在医生处方指导下使用,且勿超过厂方规定剂量;②避免同时服用干扰肝脏酶代谢系统的药物,如抗真菌药(斯皮仁诺、酮康唑等)、大环内酯药(红霉素、严迪等);③有明显肝功能损害或器质性心脏病的患者禁用,服用某些抗心律失常药物的病人慎用,对本类药物过敏者慎用。, 百拇医药
1.心脏毒性
根据世界卫生组织药物不良反应监测中心报告,开瑞坦(克敏能)自上市至1996年,心脏方面不良作用的发生情况分别为:①心源性死亡及猝死13例;②心脏并发症106例;心率及心律失常286例。在心率及心律失常中,常见的有心律不齐,心搏突停,室性纤颤,Q—T间期延长,室上性心动过速,尖端扭转型心律不齐和心房纤颤。可能的作用机制是阻断心肌复极化过程中一个或多个钾离子通道。1989年,1例应用特非那丁的妇女,同时应用酮康唑发生了严重的心脏并发症——尖端扭转型心动过速。此后,发现另一些同类药物也可以发生这种并发症。1997年4月,美国FDA决定停止特非那丁在美国市场的销售。临床上可引起上述并发症的常见的该类药物有息斯敏、特非那丁及氯雷他定。另外,部分患者还可出现低血压、晕厥、眩晕等不良作用。
2.体重增加
该类药物在抑制皮肤黏膜内H1受体的同时,也可抑制胃幽门部的H1受体,导致胃排空时间缩短,致使食量增多而体重增加。这种作用在不同的个体之间有较大的差异。第二代非镇静性抗组胺药此种作用比较明显的有息斯敏(阿斯咪唑)、克敏能(氯雷他定)、敏迪(特非那丁)和仙特敏(西替利嗪)。由于增加体重的根本原因在于进食量增多,所以对于需要长期服用该类药物的患者,应该告知本类药品有此种副作用,并注意在服药期间要适当控制进食量,以避免此类不良作用的发生。
3.嗜睡
第二代抗组胺H1受体类药物多不具有亲脂性,因而不易透过血脑屏障,无中枢抑制作用,多不引起嗜睡。这是第二代抗组胺药与第一代抗组胺药的重要区别,也是第二代抗组胺药在临床上广泛使用的关键。但是,这一作用是相对的,而不是绝对的。临床实践表明,几乎每一种非镇静性抗组胺药都有出现嗜睡的可能性。例如,有些研究发现西替利嗪在每日5mg剂量时,部分患者就可出现嗜睡反应。
4.其他不良反应
任何一种第二代抗组胺药都可能出现口干的不良反应。息斯敏偶可出现血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。且有个别惊厥、感觉异常、肌痛/关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、噩梦、转氨酶升高和肝炎的报道。敏迪(特非那丁)有引起多汗、疲乏、胃肠不适或腹泻、腹痛的报道。克敏能(氯雷他定)还可出现头痛、乏力、神经质、喘息、呕吐、结膜炎、口吃、抑郁、上呼吸道感染、尿频等不良反应。另外,对妊娠及哺乳期妇女使用此类药物的安全性,目前尚未得出一致的结论。所以,妊娠及哺乳期妇女使用该类药物必须慎重。
为避免上述不良反应的发生,建议临床使用该类药物时应遵守以下原则:①该类药物必须在医生处方指导下使用,且勿超过厂方规定剂量;②避免同时服用干扰肝脏酶代谢系统的药物,如抗真菌药(斯皮仁诺、酮康唑等)、大环内酯药(红霉素、严迪等);③有明显肝功能损害或器质性心脏病的患者禁用,服用某些抗心律失常药物的病人慎用,对本类药物过敏者慎用。, 百拇医药