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编号:10564675
磺脲类药物应用回顾与展望(下)
http://www.100md.com 中国医学论坛报
磺脲类药物应用回顾与展望(下)//
磺脲类药物应用回顾与展望(下)//

     磺脲类药物与其他药物的相互作用

    许多常用药可以加强磺脲类药物的作用,但增加了突发低血糖事件的危险;有的药物拮抗磺脲类药物的作用,使血糖升高。第一代磺脲类药物与其他药物的相互作用比第二代磺脲类药物更普遍。表1列出了一些重要的药物间相互作用。

    表1 磺脲类药物与其他药物的相互作用

    磺脲类药物对心血管系统的影响

    1. KATP通道也存在于心血管系统

    磺脲类药物通过与KATP通道的亚单位——高亲和性磺脲类药物受体(SUR1)结合来促进胰岛素的分泌。这种通道位于胰岛β细胞的细胞膜上,它们的活性可以因磺脲类药物与SUR1的相互作用而被阻断。KATP通道也存在于其他的组织。

    通道以四聚体形式存在,包括两种截然不同的亚单位:调节性SUR和核心部分--内向整流K+通道。SURs的三种同分异构体都已经被克隆出来:SUR1和同一基因编码形成的SUR2A和SUR2B后两者的不同之处仅在于羧基末端42到45位氨基酸组成的不同。神经和胰岛β细胞的KATP通道是由SUR1/KIR6.2组成,心脏KATP分别由SUR2A/KIR6.2组成,血管平滑肌细胞的KATP通道由SUR2B/KIR6.1(或KIR6.2)组成(见表2)。

    表2 KATP通道的异构体 磺脲类受体

    1983年人们首先描述了心肌细胞上的KATP通道,这比在β细胞上发现KATP通道早一年。到1990年,人们认识到血管平滑肌细胞上的KATP通道对于控制血管张力起着重要作用 ......

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