异硫氰酸盐与肿瘤预防
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肿瘤是世界性的重要疾患，手术治疗的复发率较高，一旦从浅表组织入侵下层肌肉或转移，预后便不佳。口服异硫氰酸盐(ITCs)对于肿瘤的预防有一定的作用，十字花科的蔬菜富含ITCs，结合食疗亦值得关注。
■药理作用
抑制致癌化合物的激活酶许多致癌化合物在体内经细胞色素酶P450激活后发挥作用，而ITCs则可抑制此种激活作用。例如苯乙异硫氰酸盐(PEITC)便可抑制细胞色素酶IAZ。
诱导致癌化合物的解毒酶药物代谢过程中的Z相酶，如谷胱甘肽转移酶(GST)对致癌化合物有解毒作用，可促使致癌化合物与内源性化合物结合，形成低毒并易于排泄的代谢物；或者破坏致癌化合物分子中的活性中心。又如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)，也是对致癌化合物有解毒作用的重要代谢酶。大部膀胱癌患者的UGT或完全缺失，或低于正常水平，提示UGT活力的下调与肿瘤发病有关。动物实验显示，许多ITCs可上调GST及UGT的活力。
抗增生作用当DNA受到损害时，诱导凋亡和抑制增生极其重要。因凋亡受抑制后，突变细胞将继续它的生命周期，结果使被激活的癌基因和有缺陷的肿瘤抑制基因在体内蓄积。细胞凋亡与增生失去平衡，可导致膀胱癌的发生与发展。在
体外培养的人类膀胱癌细胞中，一些ITCs已被证明能诱导凋亡，并抑制细胞周期的进展。
ITCs的毒性在毒性研究中，虽然曾发现ITCs也具有较弱的致突变作用，且在某些动物实验中可促进肿瘤的出现，但所需剂量较大。人类膳食中摄入的ITCs量较小，所以是安全的。
■药物代谢
曾研究过BITC、PEITC、乙酰异硫氰酸盐(AITC)及砜苯异硫氰酸盐(SFO)在人体内的生物转化，主要是通过GST代谢为N-乙酰半胱氨酸(NAC)的结合物，结合物的尿排泄高峰依次在2～6小时、2～4小时、2～4小时及服后头8小时内；排完时间分别为12小时、24小时、12小时及72小时；排出率约为摄入量的50%多。研究SFO时发现：新鲜生食与煮熟食含ITCs蔬菜的尿排泄率不同，分别为32%及10%，提示煮熟后摄入量下降。
■临床研究
临床研究了人类膳食中的ITCs与肿瘤发病率的关系，常采用流行病学与问卷调查的方法。迄今被认为较佳的研究共有3次，结论都提示，膳食中足够量的ITCs可以降低肺癌发病的相对危险度。
英国《柳叶刀》杂志报道，上海进行过18244例男性的较大规模研究，评估尿中ITCs总量、GST遗传分型及肺癌的直接关系。前已述及：ITCs在体内系通过GST代谢，而GST的代谢则存在遗传多态性。脊椎动物中GST已知有7族：alpha、mu、rappa、pi、sigma、thpta及zeta；有些ITCs甚至被人类GSTsM-1(mu-1)及P1-1(pi1-1)所催化结合。上海的研究结果认为：遗传分型属纯合子GSTM-1阴性者，膳食中ITCs的保护作用比较显著，相对危险度为0.36，95%可信限为0.20～0.63；而GSTM-1及GSTT-1均属阴性者ITCs的保护作用则特别显著，相对危险度只有0.28，95%可信限为0.13～0.57。这是膳食中的ITCs可以降低人类肺癌发病率的首次直接证明。, 百拇医药
■药理作用
抑制致癌化合物的激活酶许多致癌化合物在体内经细胞色素酶P450激活后发挥作用，而ITCs则可抑制此种激活作用。例如苯乙异硫氰酸盐(PEITC)便可抑制细胞色素酶IAZ。
诱导致癌化合物的解毒酶药物代谢过程中的Z相酶，如谷胱甘肽转移酶(GST)对致癌化合物有解毒作用，可促使致癌化合物与内源性化合物结合，形成低毒并易于排泄的代谢物；或者破坏致癌化合物分子中的活性中心。又如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)，也是对致癌化合物有解毒作用的重要代谢酶。大部膀胱癌患者的UGT或完全缺失，或低于正常水平，提示UGT活力的下调与肿瘤发病有关。动物实验显示，许多ITCs可上调GST及UGT的活力。
抗增生作用当DNA受到损害时，诱导凋亡和抑制增生极其重要。因凋亡受抑制后，突变细胞将继续它的生命周期，结果使被激活的癌基因和有缺陷的肿瘤抑制基因在体内蓄积。细胞凋亡与增生失去平衡，可导致膀胱癌的发生与发展。在
体外培养的人类膀胱癌细胞中，一些ITCs已被证明能诱导凋亡，并抑制细胞周期的进展。
ITCs的毒性在毒性研究中，虽然曾发现ITCs也具有较弱的致突变作用，且在某些动物实验中可促进肿瘤的出现，但所需剂量较大。人类膳食中摄入的ITCs量较小，所以是安全的。
■药物代谢
曾研究过BITC、PEITC、乙酰异硫氰酸盐(AITC)及砜苯异硫氰酸盐(SFO)在人体内的生物转化，主要是通过GST代谢为N-乙酰半胱氨酸(NAC)的结合物，结合物的尿排泄高峰依次在2～6小时、2～4小时、2～4小时及服后头8小时内；排完时间分别为12小时、24小时、12小时及72小时；排出率约为摄入量的50%多。研究SFO时发现：新鲜生食与煮熟食含ITCs蔬菜的尿排泄率不同，分别为32%及10%，提示煮熟后摄入量下降。
■临床研究
临床研究了人类膳食中的ITCs与肿瘤发病率的关系，常采用流行病学与问卷调查的方法。迄今被认为较佳的研究共有3次，结论都提示，膳食中足够量的ITCs可以降低肺癌发病的相对危险度。
英国《柳叶刀》杂志报道，上海进行过18244例男性的较大规模研究，评估尿中ITCs总量、GST遗传分型及肺癌的直接关系。前已述及：ITCs在体内系通过GST代谢，而GST的代谢则存在遗传多态性。脊椎动物中GST已知有7族：alpha、mu、rappa、pi、sigma、thpta及zeta；有些ITCs甚至被人类GSTsM-1(mu-1)及P1-1(pi1-1)所催化结合。上海的研究结果认为：遗传分型属纯合子GSTM-1阴性者，膳食中ITCs的保护作用比较显著，相对危险度为0.36，95%可信限为0.20～0.63；而GSTM-1及GSTT-1均属阴性者ITCs的保护作用则特别显著，相对危险度只有0.28，95%可信限为0.13～0.57。这是膳食中的ITCs可以降低人类肺癌发病率的首次直接证明。, 百拇医药