氟桂利嗪 flunarizine
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(西比灵sibelium)
本品为一种能通过血脑屏障的非选择性钙离子拮抗剂。
【药理作用】
(1)改善脑和内耳迷路血液循环功能，能抑制血管的收缩，但不影响正常状态下的脑血管张力，故不引起脑内外的盗血现象。另外，能抑制机体缺氧和酸中毒后红细胞内钙离子过载所产生的红细胞锯齿状变形，减轻红细胞的脆性和硬度，增强红细胞变形能力和降低血粘度，从而能有效地改善脑部血液供应。
增加内耳迷路小动脉的血流量，改善内耳迷路的供血供氧功能，从而能增强听力，抑制眼球震颤和减轻眩晕发作。预防偏头痛发作。
(2)保护脑组织功能。能阻止脑细胞内钙离子过载，降低脑皮质血管阻力，增强脑的供血供氧量，保证脑皮质血流量和耗氧量的需要；同时它能提高脑组织对缺氧的耐受性，减轻因缺血缺氧所造成的器质性脑功能损伤。
(3)保护脑血管内皮细胞功能。能减轻脑血管内皮细胞的缺血缺氧性损伤和保持血管内皮细胞的完整性，减少血小板在血管内壁上的粘附及其所释放的5-羟色胺等物质对血管内皮细胞的损伤，还能抑制血管内皮细胞的收缩。降低血管壁的通透性，减轻脑水肿。
(4)本品对心脏慢钙通道无阻滞作用，故对心脏收缩和传导无影响。
【药代动力学】
口服后2～4h血药浓度达到峰值，连续服用5～6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，原型和代谢产物可经胆汁排入肠道，随粪便排出。平均消除半衰期18日。
【适应症】
典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
【用法与用量】
每晚5～10mg，睡前服用。
【不良反应】
最常见为瞌睡、疲惫，偶见体重增加(或伴有食欲增加)。长期用药时偶见抑郁症及锥体外系症状。
【注意事项】
有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系症状的患者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用。可影响机械操作能力。
【药物相互作用】
与酒精、催眠药或镇静药合用时出现中枢神经系统的过度镇静作用。
【制剂及规格】胶囊剂：5mg/粒，20粒/盒
【参考单价】1.60元/粒(合资)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州：华南理工大学出版社，1999.6, 百拇医药
本品为一种能通过血脑屏障的非选择性钙离子拮抗剂。
【药理作用】
(1)改善脑和内耳迷路血液循环功能，能抑制血管的收缩，但不影响正常状态下的脑血管张力，故不引起脑内外的盗血现象。另外，能抑制机体缺氧和酸中毒后红细胞内钙离子过载所产生的红细胞锯齿状变形，减轻红细胞的脆性和硬度，增强红细胞变形能力和降低血粘度，从而能有效地改善脑部血液供应。
增加内耳迷路小动脉的血流量，改善内耳迷路的供血供氧功能，从而能增强听力，抑制眼球震颤和减轻眩晕发作。预防偏头痛发作。
(2)保护脑组织功能。能阻止脑细胞内钙离子过载，降低脑皮质血管阻力，增强脑的供血供氧量，保证脑皮质血流量和耗氧量的需要；同时它能提高脑组织对缺氧的耐受性，减轻因缺血缺氧所造成的器质性脑功能损伤。
(3)保护脑血管内皮细胞功能。能减轻脑血管内皮细胞的缺血缺氧性损伤和保持血管内皮细胞的完整性，减少血小板在血管内壁上的粘附及其所释放的5-羟色胺等物质对血管内皮细胞的损伤，还能抑制血管内皮细胞的收缩。降低血管壁的通透性，减轻脑水肿。
(4)本品对心脏慢钙通道无阻滞作用，故对心脏收缩和传导无影响。
【药代动力学】
口服后2～4h血药浓度达到峰值，连续服用5～6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，原型和代谢产物可经胆汁排入肠道，随粪便排出。平均消除半衰期18日。
【适应症】
典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
【用法与用量】
每晚5～10mg，睡前服用。
【不良反应】
最常见为瞌睡、疲惫，偶见体重增加(或伴有食欲增加)。长期用药时偶见抑郁症及锥体外系症状。
【注意事项】
有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系症状的患者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用。可影响机械操作能力。
【药物相互作用】
与酒精、催眠药或镇静药合用时出现中枢神经系统的过度镇静作用。
【制剂及规格】胶囊剂：5mg/粒，20粒/盒
【参考单价】1.60元/粒(合资)
实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州：华南理工大学出版社，1999.6, 百拇医药