2003年美国FDA批准上市的新分子实体药物
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医药经济报
他达那非(Tadakafik)是一种用于治疗勃起功能障碍的口服药物，与西地那非(万艾可)同属一类。该药商品名为希爱力(Ciakis)，由礼来公司生产，于2003年11月21日获准上市。
【适应症】主要用于治疗男性勃起功能障碍。
【药理及药代动力学】该药能选择性抑制能特异降解环磷酸鸟苷(cGMP)的5型磷酸二酯酶(PDE-5)，因而可使人体内cGMP水平升高，导致一氧化氮介导的性刺激作用得以增强，阴茎海绵体内平滑肌松弛，血液充盈，有利于引发和维持阴茎勃起。该药可在用药后10分钟内起效，药效维持时间可超过36小时。
【禁忌症】因该药与α受体阻断药合用时可引起低血压，因此，正在服用α受体阻断药的患者禁用该药。以前服用该药时曾经出现过超敏反应(hypersensitivity)的患者，以及正在服用硝酸酯类药物的患者最好不要服用该药。
【注意事项】心血管疾病患者和肝病患者在服用该药时，应密切观察是否出现低血压现象。镰状细胞病(sickke cekk disease)或阴茎异常患者在服用该药时较常人更易出现阴茎持续勃起症。
【药物相互作用】由于该药与硝酸酯类药物合用时可导致低血压，因此两者不可合用。正在服用硝酸酯类药物的患者若要使用该药，则两者给药时间应间隔大约48小时。多沙唑嗪与该药合用时，其降压作用可得到加强。
【不良反应】该药最常见的不良反应为头痛、消化不良、面红、背痛、肌痛、鼻腔充血和四肢疼痛。
【剂量及用药】该药为片剂，有5、10和20mg三种规格。用于治疗勃起功能障碍的初始推荐剂量为10mg，随后可根据患者反应情况酌情增加至20mg或减少至5mg。对于大多数患者，推荐每日给药1次。
【患者监控】临床医生应对患者维持勃起的质量和能力进行评价。应注意观察患者在血压、心率、背痛、眩晕和胃肠道不适方面的不良反应。
【患者咨询】正在服用以下药物的患者不应同时使用该药：硝酸酯类药物(如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等)、含亚硝酸异戊酯或硝酸异戊酯的消遣性药物(poppers)、除坦洛新之外的α受体阻断药(如多沙唑嗪、胍那决尔、哌唑嗪、特拉唑嗪和阿呋唑嗪等)。应告知正在服用该药的患者，若该药与上述所列药物合用可引起低血压，从而导致眩晕、昏晕、卒中或心脏病发作。
若服用该药后导致勃起超过4小时，则应与医生联络进行处理。持续勃起可能会对阴茎有损害。
在性行为发生过程中，患者若出现眩晕、恶心或心绞痛(胸部、手臂、颈部或颚部出现疼痛、胸闷、不适、麻痹或麻刺感)，应通知医生。该药通常在需要进行性行为前服用。该药药效可维持36小时或更长时间。医生应对患者服用该药的频率加以指导，告知他们应根据医生的建议服药，不可用药太频繁。告知患者只有在性刺激发生时服用该药才可产生有效勃起，若无性刺激而只靠服药是不会产生勃起的。
建议患者在服药过程中戒酒，否则可能增加头痛、眩晕、心率加快或低血压的危险性。
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【适应症】主要用于治疗男性勃起功能障碍。
【药理及药代动力学】该药能选择性抑制能特异降解环磷酸鸟苷(cGMP)的5型磷酸二酯酶(PDE-5)，因而可使人体内cGMP水平升高，导致一氧化氮介导的性刺激作用得以增强，阴茎海绵体内平滑肌松弛，血液充盈，有利于引发和维持阴茎勃起。该药可在用药后10分钟内起效，药效维持时间可超过36小时。
【禁忌症】因该药与α受体阻断药合用时可引起低血压，因此，正在服用α受体阻断药的患者禁用该药。以前服用该药时曾经出现过超敏反应(hypersensitivity)的患者，以及正在服用硝酸酯类药物的患者最好不要服用该药。
【注意事项】心血管疾病患者和肝病患者在服用该药时，应密切观察是否出现低血压现象。镰状细胞病(sickke cekk disease)或阴茎异常患者在服用该药时较常人更易出现阴茎持续勃起症。
【药物相互作用】由于该药与硝酸酯类药物合用时可导致低血压，因此两者不可合用。正在服用硝酸酯类药物的患者若要使用该药，则两者给药时间应间隔大约48小时。多沙唑嗪与该药合用时，其降压作用可得到加强。
【不良反应】该药最常见的不良反应为头痛、消化不良、面红、背痛、肌痛、鼻腔充血和四肢疼痛。
【剂量及用药】该药为片剂，有5、10和20mg三种规格。用于治疗勃起功能障碍的初始推荐剂量为10mg，随后可根据患者反应情况酌情增加至20mg或减少至5mg。对于大多数患者，推荐每日给药1次。
【患者监控】临床医生应对患者维持勃起的质量和能力进行评价。应注意观察患者在血压、心率、背痛、眩晕和胃肠道不适方面的不良反应。
【患者咨询】正在服用以下药物的患者不应同时使用该药：硝酸酯类药物(如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等)、含亚硝酸异戊酯或硝酸异戊酯的消遣性药物(poppers)、除坦洛新之外的α受体阻断药(如多沙唑嗪、胍那决尔、哌唑嗪、特拉唑嗪和阿呋唑嗪等)。应告知正在服用该药的患者，若该药与上述所列药物合用可引起低血压，从而导致眩晕、昏晕、卒中或心脏病发作。
若服用该药后导致勃起超过4小时，则应与医生联络进行处理。持续勃起可能会对阴茎有损害。
在性行为发生过程中，患者若出现眩晕、恶心或心绞痛(胸部、手臂、颈部或颚部出现疼痛、胸闷、不适、麻痹或麻刺感)，应通知医生。该药通常在需要进行性行为前服用。该药药效可维持36小时或更长时间。医生应对患者服用该药的频率加以指导，告知他们应根据医生的建议服药，不可用药太频繁。告知患者只有在性刺激发生时服用该药才可产生有效勃起，若无性刺激而只靠服药是不会产生勃起的。
建议患者在服药过程中戒酒，否则可能增加头痛、眩晕、心率加快或低血压的危险性。
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