治疗BPH新药阿夫唑嗪
http://www.100md.com
中国医药报
良性前列腺增生(BPH)是中老年男性的常见病。一直以来,手术为治疗BPH的有效方法,但患者出现严重并发症比率高,且费用较高。近年来,药物治疗BPH逐渐成为重要的治疗方法，新药阿夫唑嗪(Alfuzosin)选择性阻断尿道α1受体，起效迅速，服用方便，不良反应较少，是BPH患者的较好选择。
■药理作用
阿夫唑嗪为新型的α1受体阻滞剂,超选择性阻断膀胱颈、前列腺腺体平滑肌α1A受体,降低平滑肌张力,减少下尿路阻力,改善排尿障碍，从而达到治疗BPH的目的。
■药代动力学
阿夫唑嗪口服吸收良好，平均生物利用度为64%。一般0.5～3小时可达血药峰值。治疗剂量内药动学呈线性关系。血浆消除半衰期3～5小时。其血浆蛋白结合率约90%，阿夫唑嗪在肝脏主要通过CYP3A4被代谢成无活性的代谢产物后经胆汁由粪便排出，约11%以原形经尿排泄。进食不影响药物的药动学特性。慢性肾功能不全和慢性心功能不全不影响阿夫唑嗪的药动学特性。因阿夫唑嗪半衰期较短，目前有每日两次和每日1次两种控释片剂。阿夫唑嗪每日1次控释片口服后8
小时内可达血药峰值，消除半衰期为10小时。
■临床疗效评价
用于BPH的治疗，可应用阿夫唑嗪控释片每次10毫克，每日1次，餐后服，对由于各种原因暂缓手术治疗的患者及前列腺肥大症状严重的患者均可应用，尤其是高龄患者。一项有5849例法国BPH患者参加的为期12个月的前瞻性研究表明，接受本品每日3次，每次2.5毫克者，症状改善，生活质量提高。一项短期研究表明，本品每日两次，每次5毫克，患者最大尿流量增加，膀胱残余尿量减少。
国内学者徐雯宇等对阿夫唑嗪等3种药物治疗BPH进行成本-效果分析,他们将73例BPH患者分为3组,A组给予普乐安口服,每次3片,每日3次,疗程60天;B组给予阿夫唑嗪缓释片口服,每次5毫克,每日两次,疗程30天;C组给予非那雄胺片口服,每次5毫克,每日1次,疗程45天。以药物经济学的成本-效果法分析3种给药方案。结果显示B、C方案的有效率(分别为100%和95.83%)明显高于A方案(75%),B方案与C方案有效率相当;而3种方案的成本-效果比分别为1.30、1.80和4.36,敏感度分析成本-效果比分别为1.17、1.62和3.92，表明应用阿夫唑嗪缓释片治疗的B方案疗效明显高于应用普乐安的A方案，与应用非那雄胺的C方案相当，但用药成本又比C方案低，在3种方案中为最佳。
■不良反应和注意事项
阿夫唑嗪的不良反应包括恶心、胃痛、腹泻、眩晕、头痛、口干、心动过速、乏力、瞌睡、皮疹、瘙痒等。阿夫唑嗪对心血管系统影响较小，但服用大剂量或有高血压的病人可能出现体位性低血压、心悸和浮肿。对本品过敏者和有体位性低血压病史的病人禁用，对正在服抗高血压药物的病人应慎用，应避免与其他α1拮抗剂、钙拮抗剂联用，以免相互作用产生严重低血压的危险。对服用阿夫唑嗪的病人施行全麻可致血压不稳定，需注意监护。, 百拇医药
■药理作用
阿夫唑嗪为新型的α1受体阻滞剂,超选择性阻断膀胱颈、前列腺腺体平滑肌α1A受体,降低平滑肌张力,减少下尿路阻力,改善排尿障碍，从而达到治疗BPH的目的。
■药代动力学
阿夫唑嗪口服吸收良好，平均生物利用度为64%。一般0.5～3小时可达血药峰值。治疗剂量内药动学呈线性关系。血浆消除半衰期3～5小时。其血浆蛋白结合率约90%，阿夫唑嗪在肝脏主要通过CYP3A4被代谢成无活性的代谢产物后经胆汁由粪便排出，约11%以原形经尿排泄。进食不影响药物的药动学特性。慢性肾功能不全和慢性心功能不全不影响阿夫唑嗪的药动学特性。因阿夫唑嗪半衰期较短，目前有每日两次和每日1次两种控释片剂。阿夫唑嗪每日1次控释片口服后8
小时内可达血药峰值，消除半衰期为10小时。
■临床疗效评价
用于BPH的治疗，可应用阿夫唑嗪控释片每次10毫克，每日1次，餐后服，对由于各种原因暂缓手术治疗的患者及前列腺肥大症状严重的患者均可应用，尤其是高龄患者。一项有5849例法国BPH患者参加的为期12个月的前瞻性研究表明，接受本品每日3次，每次2.5毫克者，症状改善，生活质量提高。一项短期研究表明，本品每日两次，每次5毫克，患者最大尿流量增加，膀胱残余尿量减少。
国内学者徐雯宇等对阿夫唑嗪等3种药物治疗BPH进行成本-效果分析,他们将73例BPH患者分为3组,A组给予普乐安口服,每次3片,每日3次,疗程60天;B组给予阿夫唑嗪缓释片口服,每次5毫克,每日两次,疗程30天;C组给予非那雄胺片口服,每次5毫克,每日1次,疗程45天。以药物经济学的成本-效果法分析3种给药方案。结果显示B、C方案的有效率(分别为100%和95.83%)明显高于A方案(75%),B方案与C方案有效率相当;而3种方案的成本-效果比分别为1.30、1.80和4.36,敏感度分析成本-效果比分别为1.17、1.62和3.92，表明应用阿夫唑嗪缓释片治疗的B方案疗效明显高于应用普乐安的A方案，与应用非那雄胺的C方案相当，但用药成本又比C方案低，在3种方案中为最佳。
■不良反应和注意事项
阿夫唑嗪的不良反应包括恶心、胃痛、腹泻、眩晕、头痛、口干、心动过速、乏力、瞌睡、皮疹、瘙痒等。阿夫唑嗪对心血管系统影响较小，但服用大剂量或有高血压的病人可能出现体位性低血压、心悸和浮肿。对本品过敏者和有体位性低血压病史的病人禁用，对正在服抗高血压药物的病人应慎用，应避免与其他α1拮抗剂、钙拮抗剂联用，以免相互作用产生严重低血压的危险。对服用阿夫唑嗪的病人施行全麻可致血压不稳定，需注意监护。, 百拇医药