FDA批准新一代抗血小板药物波立维应用于急性冠脉综合征
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包括发达和发展中国家在内的相关调查显示，缺血性心脏病和脑血管疾病已成为人类主要的致死原因。在我国，尤其是脑血管疾病，患病率高达490人/10万人。研究表明，动脉粥样硬化是此类疾病的基础病因，而血小板抑制剂能有效地对抗动脉粥样硬化血栓栓塞性疾病。
虽然阿司匹林和抵克立得在抑制血栓形成方面均有效，但二者都有潜在的不良反应。为此，法国赛诺菲圣德拉堡制药公司研究开发了新一代的血小板聚集抑制剂-波立维(硫酸氢氯吡格雷)。该产品于1998年3月率先在美国上市，随后进入欧洲、北美、澳洲、新加坡等多国市场，并于2001年8月在中国上市。
波立维的药理学特性
波立维是一种新型的噻吩并吡啶类衍生物，化学结构与抵克立得属于同一大类。它通过选择性地与血小板表面腺苷酸环化酶偶联的ADP受体结合而不可逆地抑制血小板的聚集。
波立维的血小板抑制作用是剂量依赖性的，这在一次口服给药2小时后可观察到。从第一天起，每天重复给波立维75 mg，抑制ADP诱导的血小板聚集，抑制作用在3～7天达到稳态。在稳态，每天服用波立维75 mg平均抑制水平维持在40%～60%，在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。
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波立维的安全性
全球范围内的大量大规模的临床研究证实了波立维的疗效及安全性。其中，成功的大型临床氯吡格雷阿司匹林应用于缺血性疾病高危患者的比较研究(CAPRIE)是波立维取得FDA快速批准的关键。CAPRIE研究收入了19 185例新近患心梗、卒中或已确诊的外周动脉疾病(由于下肢供血不足引起疼痛)患者，平均观察1.9年，以评价波立维的疗效及安全性。最终结果表明波立维在降低缺血性事件联合终点(缺血性卒中、心梗、心血管性死亡)的相对危险性方面较阿司匹林优8.7%。尤其在降低心梗的相对危险性方面，较阿司匹林优19.2%。在安全性方面，使用波立维75 mg的总体安全情况良好，较阿司匹林325 mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。中性粒细胞减少的发生率在阿司匹林组与波立维组中相似。
波立维的新的适应证
2002年2月28日，美国食品药品管理局(FDA)正式批准抗血小板聚集药物波立维的一项新的适应证为急性冠状动脉综合征(ACS)。急性冠状动脉综合征是指不稳定型心绞痛和非Q波性心梗。
, 百拇医药
FDA批准此适应证的决定说明：对于急性冠状动脉综合征患者，在现有的包括阿司匹林的标准治疗基础之上，医生们拥有了一种可进一步减少心脏病发作、卒中或心血管死亡近期和远期发生危险性的药物。
波立维的新适应证是建立在另一大型临床氯吡格雷应用于不稳定型心绞痛以预防再发事件(CURE)研究结果(已发表于2001年8月的新英格兰医学杂志)的基础上的。 CURE研究入选了12 562例急性冠状动脉综合征患者，所有患者在接受包括阿司匹林的标准治疗的同时，分别接受波立维和安慰剂治疗。结果表明：在轻度心脏病发作和不稳定型心绞痛的患者中，应用波立维可使心肌梗死、卒中和心血管死亡的危险性降低20%(P=0.00009)。
波立维的临床应用方案
2002年3月美国心脏病学会年会公布了最新的不稳定型心绞痛及非ST段抬高心肌梗死治疗指南。其中对抗血小板治疗部分进行了修改，指出：对于因不稳定型心绞痛或非ST段抬高心肌梗死而住院的患者，如果不计划进行早期介入治疗，在阿司匹林的基础上需立即给予氯吡格雷治疗至少1个月，亦可至9个月。而在拟行经皮冠脉介入(PCI)治疗的患者中，氯吡格雷应至少服用1个月，如无出血高危因素，则应该持续服用9个月。这一指南的公布，正式标志着波立维于不稳定型心绞痛或非ST段抬高心肌梗死治疗中的必需地位，而且，在1个月的基础上，将较长期(9个月)的治疗也被列为必须。
, 百拇医药
波立维的临床应用前景
加拿大McMaster大学的Salim Yusuf博士，即CURE研究的主要研究者这样说道：“在美国，每年约有一百万以上的急性冠状动脉综合征的患者，他们都将会受益于波立维”。“根据CURE研究结果，如果急性冠状动脉综合征患者都服用波立维，美国每年将减少数以万计的心脏病发作、卒中和心血管死亡的发生。”
结 论
目前的资料显示，作为全新的ADP受体拮抗剂，波立维是一种安全、有效的血小板聚集抑制剂。它为动脉粥样硬化血栓性疾病的预防提供了全方位的对策，与环氧化酶抑制剂如阿司匹林联用能降低急性冠脉综合征的危险性,提供短期及长期的心脏保护作用。至今，全球已有超过一千一百万的患者使用波立维治疗，并从中受益。我们期待着波立维能为广大国内医务工作者提供新的治疗手段。
摘自《中国医学论坛报》, 百拇医药
虽然阿司匹林和抵克立得在抑制血栓形成方面均有效，但二者都有潜在的不良反应。为此，法国赛诺菲圣德拉堡制药公司研究开发了新一代的血小板聚集抑制剂-波立维(硫酸氢氯吡格雷)。该产品于1998年3月率先在美国上市，随后进入欧洲、北美、澳洲、新加坡等多国市场，并于2001年8月在中国上市。
波立维的药理学特性
波立维是一种新型的噻吩并吡啶类衍生物，化学结构与抵克立得属于同一大类。它通过选择性地与血小板表面腺苷酸环化酶偶联的ADP受体结合而不可逆地抑制血小板的聚集。
波立维的血小板抑制作用是剂量依赖性的，这在一次口服给药2小时后可观察到。从第一天起，每天重复给波立维75 mg，抑制ADP诱导的血小板聚集，抑制作用在3～7天达到稳态。在稳态，每天服用波立维75 mg平均抑制水平维持在40%～60%，在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。
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波立维的安全性
全球范围内的大量大规模的临床研究证实了波立维的疗效及安全性。其中，成功的大型临床氯吡格雷阿司匹林应用于缺血性疾病高危患者的比较研究(CAPRIE)是波立维取得FDA快速批准的关键。CAPRIE研究收入了19 185例新近患心梗、卒中或已确诊的外周动脉疾病(由于下肢供血不足引起疼痛)患者，平均观察1.9年，以评价波立维的疗效及安全性。最终结果表明波立维在降低缺血性事件联合终点(缺血性卒中、心梗、心血管性死亡)的相对危险性方面较阿司匹林优8.7%。尤其在降低心梗的相对危险性方面，较阿司匹林优19.2%。在安全性方面，使用波立维75 mg的总体安全情况良好，较阿司匹林325 mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。中性粒细胞减少的发生率在阿司匹林组与波立维组中相似。
波立维的新的适应证
2002年2月28日，美国食品药品管理局(FDA)正式批准抗血小板聚集药物波立维的一项新的适应证为急性冠状动脉综合征(ACS)。急性冠状动脉综合征是指不稳定型心绞痛和非Q波性心梗。
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FDA批准此适应证的决定说明：对于急性冠状动脉综合征患者，在现有的包括阿司匹林的标准治疗基础之上，医生们拥有了一种可进一步减少心脏病发作、卒中或心血管死亡近期和远期发生危险性的药物。
波立维的新适应证是建立在另一大型临床氯吡格雷应用于不稳定型心绞痛以预防再发事件(CURE)研究结果(已发表于2001年8月的新英格兰医学杂志)的基础上的。 CURE研究入选了12 562例急性冠状动脉综合征患者，所有患者在接受包括阿司匹林的标准治疗的同时，分别接受波立维和安慰剂治疗。结果表明：在轻度心脏病发作和不稳定型心绞痛的患者中，应用波立维可使心肌梗死、卒中和心血管死亡的危险性降低20%(P=0.00009)。
波立维的临床应用方案
2002年3月美国心脏病学会年会公布了最新的不稳定型心绞痛及非ST段抬高心肌梗死治疗指南。其中对抗血小板治疗部分进行了修改，指出：对于因不稳定型心绞痛或非ST段抬高心肌梗死而住院的患者，如果不计划进行早期介入治疗，在阿司匹林的基础上需立即给予氯吡格雷治疗至少1个月，亦可至9个月。而在拟行经皮冠脉介入(PCI)治疗的患者中，氯吡格雷应至少服用1个月，如无出血高危因素，则应该持续服用9个月。这一指南的公布，正式标志着波立维于不稳定型心绞痛或非ST段抬高心肌梗死治疗中的必需地位，而且，在1个月的基础上，将较长期(9个月)的治疗也被列为必须。
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波立维的临床应用前景
加拿大McMaster大学的Salim Yusuf博士，即CURE研究的主要研究者这样说道：“在美国，每年约有一百万以上的急性冠状动脉综合征的患者，他们都将会受益于波立维”。“根据CURE研究结果，如果急性冠状动脉综合征患者都服用波立维，美国每年将减少数以万计的心脏病发作、卒中和心血管死亡的发生。”
结 论
目前的资料显示，作为全新的ADP受体拮抗剂，波立维是一种安全、有效的血小板聚集抑制剂。它为动脉粥样硬化血栓性疾病的预防提供了全方位的对策，与环氧化酶抑制剂如阿司匹林联用能降低急性冠脉综合征的危险性,提供短期及长期的心脏保护作用。至今，全球已有超过一千一百万的患者使用波立维治疗，并从中受益。我们期待着波立维能为广大国内医务工作者提供新的治疗手段。
摘自《中国医学论坛报》, 百拇医药